Меліпрамін

Відео: Які антидепресанти викликають інверсію фази Меліпрамін Имипрамин

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Відео: ч.27 НАЙБІЛЬША ТИМА НА СЕРВЕР !!! - Minecraft Lucky Hunger Games

Опис фармакологічної дії

Пригнічує зворотнє захоплення нейромедіаторних моноамінів (норадреналіну, дофаміну, серотоніну та ін.) Пресинаптичними нервовими закінченнями нейронів, збільшуючи їх рівень в синаптичної щілини і посилюючи фізіологічну активність. Володіє м-холино- і альфа-адреноблокирующим дією. Покращує настрій, знижує почуття туги, зменшує рухову загальмованість, підвищує психічний та загальний тонус організму.

Показання до застосування

- Депресії і депресивні стани різної етіології (ендогенної, органічної, психогенної), що супроводжуються моторної і идеаторной заторможенностью-
- Панічний розлад-
- Обсесивно-компульсивні розлади-
- Енурез у дітей старше 6 років (у випадках, коли виключені органічні порушення).

Форма випуску

Драже 1 драже
имипрамина гідрохлорид 25 мг
допоміжні речовини: гліцерин 85% (гліцерин) - титану діоксид (Е171) - макрогол 35000- барвник заліза оксид червоний (Е172) - желатін- магнію стеарат- тальк- сахароза- лактозимоногідрат

у флаконах по 50 шт.- в пачці картонній 1 флакон.

Фармакодинаміка

Трициклічний антидепресант, похідне дібензоазепіна. Имипрамин пригнічує синаптичних зворотне захоплення норадреналіну і серотоніну, що вивільняються в синаптичну щілину, і таким чином полегшує норадренергічну і серотонінергічну передачу нервового імпульсу. Имипрамин також пригнічує м-холінорецептори і гістамінові Н2-рецептори, в зв`язку з чим володіє антихолінергічною і помірним седативним ефектами.

Антидепресивну дію препарату розвивається поступово. Оптимальне терапевтична дія може наступити після 2-4 (можливо, 6-8) тижнів лікування.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину имипрамин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Активно метаболізується при "першому проходженні" через печінку з утворенням дезипраміну. Прийом препарату разом з їжею не впливає на його всмоктування.

Розподіл і метаболізм

Vd, имипрамина становить 10-20 л / кг.

Имипрамин і дезипрамін в значній мірі зв`язуються з білками плазми крові (іміпрамін 60-96% - дезипрамін 73-92%).

Основний метаболіт дезипрамін утворюється шляхом деметилювання і має фармакологічної активності. Концентрації іміпраміну і дезипраміну в плазмі крові характеризуються значною індивідуальною варіабельністю. Після введення препарату по 50 мг 3 рази / добу протягом 10 днів Css іміпраміну у плазмі становить 33-85 нг / мл, дезипраміну - 43-109 нг / мл.

виведення

Імпрамін виводиться з сечею (близько 80%) і калом (близько 20%) в основному у вигляді неактивних метаболітів. Із сечею та калом виділяється 5-6% введеної дози іміпраміну - в незміненому вигляді і у вигляді активного метаболіту дезипраміну. Після одноразового введення T1 / 2 имипрамина становить близько 19 год (9-28 год).

Имипрамин проникає через плацентарний бар`єр, виділяється з грудним молоком.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Внаслідок зниженого метаболізму концентрації препарату в плазмі крові зазвичай вище у пацієнтів похилого віку, ніж у молодих.

Після одноразового введення препарату можливе значне збільшення T1 / 2 имипрамина у пацієнтів похилого віку та у разі передозування.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, печінково-ниркова недостатність, ІХС, тахікардія, застійна серцева недостатність, ранній постінфарктний період, схильність до судом, шизофренія, епілепсія, глаукома, аденома передміхурової залози, атонія сечового міхура, вагітність, дитячий вік (до 6 років).

Побічна дія

Головний біль, запаморочення, надмірна седація, парестезія, тремор, судоми, дизартрія, порушення координації рухів, порушення сну, збудження, галюцинації, сухість в порожнині рота, запор, гепатит, тахікардія, аритмія, ортостатична гіпотензія, затримка сечовипускання, порушення акомодації, лейкоцитоз або лейкопенія, агранулоцитоз, гінекомастія, галакторея, зниження лібідо, імпотенція, збільшення маси тіла, фотосенсибілізація, випадання волосся, лихоманка, пітливість.

Спосіб застосування та дози

Добову дозу і схему застосування препарату встановлюють індивідуально відповідно до показань і тяжкістю перебігу захворювання. Адекватний терапевтичний ефект може бути досягнутий через 2-4 тижні (можливо, через 6-8 тижнів) після початку терапії. Лікування слід починати з низької дози, яку слід поступово збільшувати до досягнення мінімальної ефективної і підтримуючої дози. Підвищення дози до досягнення ефективного рівня вимагає особливої обережності у пацієнтів похилого віку, а також у дітей і підлітків від 6 до 18 років.

депресія

Амбулаторні пацієнти у віці від 18 до 60 років: початкова доза - по 25 мг 1-3 рази / добу з подальшим поступовим підвищенням до 150-200 мг / сут до кінця першого тижня лікування. Підтримуюча доза становить, як правило, 50-100 мг / сут.

Стаціонарні пацієнти у віці від 18 до 60 років: в особливо важких випадках початкова доза становить 75 мг / добу з подальшим підвищенням по 25 мг / добу до досягнення 200 мг / сут, у виняткових випадках - до 300 мг / сут.

У пацієнтів старше 60 років або молодше 18 років лікування слід починати з найменшої можливої дози. Початкову дозу можна поступово збільшити до 50-75 мг / сут. Підбір оптимальної дози рекомендується провести протягом 10 днів і підтримувати цю дозу до кінця курсу лікування.

панічні розлади

Лікування слід починати з найменшої можливої дози. Минуще підвищення тривоги на початку терапії можна попередити або усунути застосуванням бензодіазепінів, які потім можна поступово скасувати в міру усунення симптомів тривоги. Дозу препарату Меліпрамін можна поступово підвищувати до 75-100 мг / сут, у виняткових випадках - до 200 мг / сут. Мінімальна тривалість курсу лікування - 6 місяців. В кінці курсу лікування рекомендується поступове скасування препарату Меліпрамін.

Енурез у дітей у віці старше 6 років

Препарат слід призначати дітям тільки старше 6 років і тільки для короткочасної ад`ювантноїтерапії енурезу, коли виключені органічні ураження. Рекомендовані дози для дітей віком від 6 до 8 років (маса тіла 20-25 кг) - 25 мг / добу- у віці від 9 до 12 років (маса тіла - 20-35 кг) - 25-50 мг / добу- в віці старше 12 років (маса тіла 35 кг) - 50-75 мг / сут.

Дози, вищі, ніж рекомендовані, виправдані тільки при відсутності задовільної відповіді після 1 тижня прийому препарату у найменшій дозі. Максимальна добова доза для дітей - 2.5 мг / кг маси тіла. Рекомендується застосовувати найнижчу дозу зі вказаного вище діапазону доз.

Добову дозу бажано давати за 1 прийом після обіду або перед сном. Якщо нетримання сечі трапляється на початку нічного сну, рекомендується ділити добову дозу на 2 прийоми (першу порцію давати після полудня, а другу - перед сном). Тривалість лікування становить не менше 3 місяців. Підтримуючу дозу можна знизити в залежності від змін клінічної картини. В кінці курсу лікування Меліпрамін слід відміняти поступово.

Передозування

Симптоми: системне запаморочення, сонливість, безсоння, галюцинації, сплутаність свідомості, ступор, кома, атаксія, занепокоєння, збудження, гіперрефлексія, ригідність м`язів, атетоїдную і хореоформние руху, судоми, гіпотензія, тахікардія, аритмія, порушення проведення збудження, серцева недостатність- в дуже рідкісних випадках - зупинка серця, пригнічення дихання, ціаноз, шок, блювота, лихоманка, пітливість, мідріаз, олігурія або анурія.

Діти, в порівнянні з дорослими, більш чутливі до гострої передозуванні, яку слід вважати небезпечною і потенційно летальною для них.

Лікування: при підозрі на передозування іміпраміну пацієнта слід госпіталізувати і залишити під ретельним наглядом на строк не менше 72 год. Специфічного антидоту немає, тому показана симптоматична і підтримуюча терапія. Оскільки антихолінергічний ефект препарату може затримати евакуацію вмісту шлунка (на 12 год і більше), слід якомога швидше промити шлунок або викликати блювання, якщо пацієнт у свідомості, а також ввести активоване вугілля.

Потрібне постійне моніторування серцево-судинної системи, газів та електролітів крові. Симптоматичне лікування, можна призначити протисудомну терапію (наприклад, діазепам, фенітоїн, фенобарбітал, інгаляційний анестетик + миорелаксант), штучне дихання, встановити тимчасовий водій серцевого ритму, ввести плазмозамінники, допамін або добутамін- у виняткових випадках може виникнути необхідність в реанімації.

Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні через низьку концентрації іміпраміну в плазмі крові.

Оскільки введення фізостигміну викликає виражену брадикардію, асистолию і епілептичні припадки, його не рекомендується застосовувати як засіб лікування передозування Меліпраміну.

Взаємодії з іншими препаратами

Несумісний з алкоголем, інгібіторами МАО (посилення психостимулирующего ефекту). Знижує ефективність фенітоїну. Холинолитики, фенотіазини і бензодіазепіни підвищують седативну і центральну холінолітичну активність имипрамина.

Запобіжні заходи при прийомі

У початковому періоді терапії обов`язково постійне лікарське спостереження за пацієнтами з суїцидальними тенденціями. Під час лікування забороняється вживання алкогольних напоїв. Рекомендується контроль клітинного складу периферичної крові і функції печінки. Призначати слід через 2 тижні (не раніше) після відміни інгібіторів МАО, починати з малих доз - 25 мг / добу. При застосуванні у хворих на цукровий діабет необхідна корекція доз пероральних протидіабетичних препаратів. Слід мати на увазі, що розчин для ін`єкцій містить сульфіти, які можуть викликати або посилювати реакції типу анафілаксії. У початковому періоді терапії треба відмовитися від керування транспортними засобами та виконання потенційно небезпечних видів робіт.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N06 Психоаналептикі

N06A Антидепресанти

N06AA Неселективні інгібітори зворотного захоплення моноамінів

N06AA02 Imipramine

Відео: Інтоксикація кофеїном

Увага, тільки СЬОГОДНІ!