Сірестілл

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Взаємодії з іншими препаратами
10. Запобіжні заходи при прийомі
11. Особливі вказівки при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Пароксетин є потужним селективним інгібітором захоплення 5-гідроскітріптаміна (5-НТ, серотоніну) нейронами головного мозку, що визначає його антидепресивну дію і ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного (ОКР) і панічного розладу.

Основні метаболіти пароксетину є полярні і кон`юговані продукти окислення і метилування, які швидко виводяться з організму, мають слабку фармакологічну активність і не впливають на його терапевтичну дію. При метаболізмі пароксетину не порушується обумовлений його дією селективний захоплення 5-НТ нейронами.

Пароксетин має низький аффинитетом до мускаринових холінергічних рецепторів. Володіючи селективною дією, пароксетин показав низький аффинитет до 1-адренорецепторів, 2-адренорецепторів, -адренорецепторів, а також до допаміновим, 5-НТ1-подібним, 5-НТ 2-подібним і гістаміном Н1-рецепторів.

Пароксетин чи не порушує психомоторні функції і не потенціює гальмівну дію на них етанолу.

За даними дослідження поведінки і ЕЕГ у пароксетину виявляються слабкі активуючі властивості, коли він призначається в дозах, що перевищують необхідні для інгібування захоплення 5-НТ.

У здорових добровольців пароксетин не викликає значної зміни рівня артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і ЕЕГ.

На відміну від антидепресантів, пригнічують захоплення норадреналіну, пароксетин набагато слабкіше пригнічує антигіпертензивні властивості гуанетидину.

Показання до застосування

- Депресія всіх типів (в т.ч. важка ендогенна депресія і депресія, що супроводжується тривогою) -

- Обсесивно-компульсивний розлад-

- Панічний розлад (в т.ч. з агорафобією) -

- Соціальне тривожний розлад (соціальна фобія) -

- Генералізований тривожний розлад.

Форма випуску

краплі для прийому всередину 10 мг / мл-флакон (флакончик) темного скла 60 мл з піпеткою пачка картонна 1.
краплі для прийому всередину 10 мг / мл-флакон (флакончик) темного скла 30 мл з піпеткою пачка картонна 1.

Фармакокінетика

всмоктування

Пароксетин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту після прийому всередину. Стійкі системні концентрації досягаються до 7-14 дня після початку лікування, і фармакокінетика під час тривалого лікування не змінюється.

Клінічні ефекти пароксетину (побічна дія і ефективність) не корелюють з його концентрацією в плазмі крові.

При збільшенні дози пароксетину або багаторазовому прийомі зростає навантаження на організм, відбувається часткове поглинання ефекту "першого проходження" через печінку і зниження плазмового кліренсу пароксетину. В результаті чого можливе підвищення концентрації пароксетину в плазмі і коливання фармакокінетичних параметрів, що спостерігаються тільки у тих пацієнтів, у яких при прийомі в низьких дозах був досягнутий низький рівень препарату в плазмі.

розподіл

Пароксетин екстенсивно розподіляється в тканинах. Фармакокінетичні розрахунки показують, що тільки 1% пароксетину присутній в плазмі, причому в терапевтичних концентраціях 95% зв`язано з білками плазми крові.

метаболізм

піддається метаболізму "першого проходження" через печінку: зменшується кількість пароксетину, яке визначається в системній циркуляції в порівнянні з кількістю, абсорбувати з шлунково-кишкового тракту.

виведення

Виведення з організму метаболітів пароксетину 2-фазну: спочатку в результаті метаболізму "першого проходження" через печінку, потім контролюється системної елімінацією.

Виведення незміненого пароксетину з сечею становить lt; 2% від дози, причому метаболіти становлять 64%. Кишечник Екскретуються близько 36% від дози, ймовірно, з жовчю, в якій незмінений пароксетин становить lt; 1%. Таким чином, пароксетин виводиться переважно в результаті метаболізму.

T1 / 2 варіює, але зазвичай становить близько 1

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів похилого віку, а також при нирковій та печінковій недостатності тяжкого ступеня концентрація пароксетину в плазмі підвищена, а діапазон плазмових концентрацій практично збігається з діапазоном у здорових дорослих добровольців.

Використання під час вагітності

При вагітності призначення можливе лише в разі крайньої необхідності.

Категорія дії на плід по FDA - C.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування (пароксетин проникає в грудне молоко в концентраціях, близьких до таких у сироватці крові).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, одночасний прийом інгібіторів МАО (та 2 тижні після їх відміни), вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

Побічна дія

З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, мігрень, сонливість, інсомнія, підвищена збудливість, нервозність, тривожність, дратівливість, емоційна лабільність, астенія, невроз, порушення концентрації уваги, порушення мислення, агресивність, ворожість, тремор, судоми, екстрапірамідні розлади, галюцинації, ейфорія, манія або гипомания, сплутаність свідомості, ажитація, деперсоналізація, амнезія, напади паніки, парестезія, серотоніновий синдром, порушення зору, зміна смаку.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, міопатія, міастенія.

З боку сечостатевої системи: порушення статевої функції, включаючи розлади еякуляції, зниження лібідо, аноргазмія, затримка сечі або почастішання сечовипускання.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: зниження / підвищення апетиту, нудота, блювання, сухість у роті, запор / діарея- в дуже рідкісних випадках - гепатит.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, відчуття серцебиття.

Алергічні реакції: висип, кропив`янка, екхімоз, свербіж, ангіоневротичний набряк.

Інші: біль у м`язах, ринорея, пітливість, гіпонатріємія, порушення секреції АДГ, гіперпролактинемія / галакторея, зниження / збільшення маси тіла, синдром відміни (при раптовій відміні пароксетину).

Спосіб застосування та дози

Краплі слід розбавити водою і приймати всередину 1 раз /, вранці, під час прийому їжі. Доза підбирається індивідуально протягом перших 2-3 тижнів після початку терапії і згодом при необхідності коригується.

При депресіях рекомендується приймати по 20 мг 1 раз / У разі необхідності дозу поступово збільшують на 10 мг / Максимальна добова доза не повинна перевищувати 50 мг /

При обсесивно-компульсивних розладах початкова терапевтична доза становить 20 мг / с подальшим щотижневим збільшенням на 10 мг. Рекомендована середня терапевтична доза - 40 мг / При необхідності доза може бути збільшена до 60 мг /

При панічних розладах початкова доза становить 10 мг / (для зниження можливого ризику розвитку загострення панічної симптоматики) з подальшим щотижневим збільшенням на 10 мг / Середня терапевтична доза - 40 мг / Максимальна доза - 60 мг /

При соціально-тривожних розладах (соціофобіях) початкова доза становить 20 мг / При відсутності ефекту протягом 2 тижнів можливе збільшення дози максимально до 50 мг / Дозу слід збільшувати на 10 мг з інтервалами не менше тижня відповідно до клінічного ефекту.

При посттравматичних порушеннях психіки для більшості пацієнтів початкова і терапевтична дози становлять 20 мг / В деяких випадках рекомендується збільшення дози пароксетину максимально до 50 мг / Дозу слід збільшувати на 10 мг щотижня відповідно до клінічного ефекту.

При генералізованих тривожних розладах початкова і рекомендована дози становлять 20 мг / При відсутності ефекту протягом 2 тижнів можливе збільшення дози до максимально до 50 мг / Дозу слід збільшувати на 10 мг з інтервалами не менше тижня відповідно до клінічного ефекту.

При нирковій і / або печінковій недостатності рекомендована доза становить 20 мг /

Для пацієнтів похилого віку добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

Застосування пароксетину у дітей не рекомендується, оскільки його безпеку і ефективність в цій популяції не встановлено.

З метою попередження розвитку синдрому відміни припинення застосування препарату слід проводити поступово.

Флакон забезпечений дозуючої кришкою-піпеткою, тарований для вилучення 0.5 мл, 1 мл, 1.5 мл, 2 мл розчину, відповідного 10, 20, 30, 40 краплях.

1 мл розчину відповідає 20 краплям, що еквівалентно 10 мг пароксетіна- 1 крапля відповідає 0.5 мг пароксетину.

Взаємодії з іншими препаратами

Прийом їжі і антацидних засобів не впливає на всмоктування і фармакокінетичні параметри препарату.

Пароксетин несумісний з інгібіторами МАО.

При одночасному застосуванні з пароксетином збільшується концентрація проциклідину.

Під час терапії пароксетином слід утримуватися від прийому етанолу в зв`язку з посиленням токсичного ефекту алкоголю.

У зв`язку з пригніченням пароксетином ізоферментів системи цитохрому Р450 при одночасному застосуванні можливе посилення ефектів барбітуратів, фенітоїну, непрямих антикоагулянтів, трициклічних антидепресантів, фенотіазинових нейролептиків та антиаритмічних препаратів класу 1С, метопрололу і підвищення ризику розвитку побічних ефектів.

При одночасному застосуванні з препаратами, що інгібують ферменти печінки, може знадобитися зниження дози пароксетину.

Пароксетин збільшує час кровотечі на тлі застосування варфарину, при незмінному протромбіновому часу.

При одночасному застосуванні пароксетину з атиповими антипсихотичними засобами, фенотіазинами, трициклічними антидепресантами, ацетилсаліциловою кислотою, НПЗЗ рекомендується дотримуватися обережності у зв`язку з можливим порушенням згортання крові.

Одночасне застосування пароксетину з серотонінергічними препаратами (в т.ч. трамадол, суматриптан) може привести до посилення серотонінергічного ефекту.

Відзначено взаємне посилення дії триптофану, препаратів літію і пароксетину.

При одночасному застосуванні пароксетину з фенітоїном та іншими антиконвульсантами можливе зниження концентрації препарату в плазмі і збільшення частоти побічних ефектів.

Запобіжні заходи при прийомі

Інтервал між скасуванням інгібіторів МАО і початком прийому пароксетину або його скасуванням і початком прийому інгібіторів МАО повинен бути не менше 14 днів. Можливе посилення симптоматики панічного розладу на початковому етапі терапії (рекомендується одночасний прийом анксіолітиків протягом 2 тижнів). Потрібне ретельне спостереження за пацієнтами з суїцидальними тенденціями, особливо на початку лікування.

При вираженому седативном ефекті слід приймати пароксетин ввечері. У 2-10% населення відзначається генетично детермінована низька активність ізоферменту CYP2D6, що проявляється уповільненням метаболізму пароксетину та збільшенням частоти побічних реакцій (потрібна корекція дози).

Під час лікування не рекомендується вживати алкоголь. З обережністю призначають водіям транспортних засобів і людям, діяльність яких вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Особливі вказівки при прийомі

Щоб уникнути розвитку злоякісного нейролептичного синдрому з обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів, що приймають нейролептики.

Лікування пароксетином слід призначати через 2 тижні після відміни інгібіторів МАО.

У пацієнтів похилого віку при прийомі пароксетину можливий розвиток гіпонатріємії.

У деяких випадках у пацієнтів з цукровим діабетом потрібна корекція дози інсуліну та / або пероральних гіпоглікемічних засобів.

При розвитку судом лікування пароксетином припиняють.

При перших ознаках манії слід скасувати терапію пароксетином.

Протягом перших декількох тижнів слід ретельно спостерігати за станом пацієнта в зв`язку з можливими суїцидальними спробами.

Використання в педіатрії

Застосування пароксетину у дітей не рекомендується, оскільки його безпеку і ефективність в цій популяції не встановлено.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Пароксетин не погіршує когнітивні і психомоторні функції, проте пацієнти повинні бути обережними при керуванні автомобілем і механізмами, що рухаються. В період лікування слід утримуватися від вживання етанолу і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Після відкриття упаковки 15 діб.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N06 Психоаналептикі

N06A Антидепресанти

N06AB Cелектівние інгібітори зворотного захоплення серотоніну

N06AB05 Paroxetine

Увага, тільки СЬОГОДНІ!