Трамадол штада

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Опіоїдний анальгетик, похідне циклогексанолу. Неселективний агонист мю-, дельта- і каппа-рецепторів в ЦНС. Являє собою рацемат (+) і (-) ізомерів (по 50%), які по-різному беруть участь в обезболивающем впливі. Ізомер (+) є чистим агоністом опіоїдних рецепторів, має невисокий тропізм і не володіє вираженою селективністю по відношенню до різних підтипів рецепторів. Ізомер (-), пригнічуючи нейрональний захоплення норадреналіну, активує спадні норадренергические впливу. Завдяки цьому порушується передача больових імпульсів в желатинову субстанцію спинного мозку.
Викликає седативний ефект. У терапевтичних дозах практично не пригноблює дихання. Надає протикашльову дію.

Показання до застосування

Помірний і сильний больовий синдром різного генезу (в т.ч. при злоякісних пухлинах, гострому інфаркті міокарда, невралгіях, травмах). Проведення болючих діагностичних або терапевтичних процедур.

Форма випуску

краплі для прийому всередину 100 мг / мл-флакон-крапельниця темного скла 20 мл, пачка картонна 1
краплі для прийому всередину 100 мг / мл-флакон-крапельниця темного скла 10 мл, пачка картонна 1
краплі для прийому всередину 100 мг / мл-флакон-крапельниця темного скла 50 мл, пачка картонна 1
краплі для прийому всередину 100 мг / мл-флакон-крапельниця темного скла 100 мл, пачка картонна 1

склад
Краплі для прийому всередину 1 мл
трамадолу гідрохлорид 100 мг
1 мл = 40 крапель (1 крапля - 2,5 мг трамадолу гідрохлориду)
допоміжні речовини: калію сорбат- сахароза- полісорбат 20 сахарин натрію-масло м`яти перечной- анетол- очищена вода
у флаконах темного скла з крапельницею по 10, 20, 50 або 100 мл-в коробці 1 флакон.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (близько 90%). Cmax в плазмі досягається через 2 години після прийому всередину. Біодоступність при одноразовому прийомі становить 68% і збільшується при багаторазовому застосуванні.
Зв`язування з білками плазми - 20%. Трамадол широко розподіляється в тканинах. Vd після прийому всередину і в / в введення становить 306 л і 203 л відповідно. Проникає через плацентарний бар`єр в концентрації, рівній концентрації активної речовини в плазмі. 0.1% виділяється з грудним молоком.
Метаболізується шляхом деметилювання і кон`югації до 11 метаболітів, з яких тільки 1 є активним.
Виводиться нирками - 90% і через кишечник - 10%

Використання під час вагітності

При вагітності слід уникати тривалого застосування трамадолу через ризик розвитку звикання у плода і виникнення синдрому відміни в неонатальному періоді.
При необхідності застосування в період лактації (грудного вигодовування) необхідно враховувати, що трамадол в незначній кількості виділяється з грудним молоком.

Протипоказання до застосування

Гостра інтоксикація алкоголем і препаратами, які мають пригнічуючий вплив на ЦНС, дитячий вік до 1 року, підвищена чутливість до трамадолу.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: запаморочення, слабкість, сонливість, сплутаність свідомості-в окремих випадках - напади судом церебрального генезу (при в / в введенні у високих дозах або при одночасному призначенні нейролептиків).
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія, колапс.
З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювота.
З боку обміну речовин: посилення потовиділення.
З боку кістково-м`язової системи: міоз.

Спосіб застосування та дози

Капсули. Всередину, не розжовуючи, з достатнім обсягом рідини, незалежно від прийому їжі. Дорослим і підліткам старше 12 років: при помірних болях - 1 капс. (50 мг), при відсутності достатнього ефекту через 30-60 хв ще 1 капс.- при сильних болях - 2 капс. (100 мг).

Ефект зберігається в середньому 4-8 ч, в залежності від характеру і інтенсивності болю.

Звичайна добова доза - не більше 8 капс. (400 мг). Однак при онкологічних і сильних післяопераційних болях можуть знадобитися значно вищі дози.

Розчин для ін`єкцій. В / в (в поверхневу плечову вену), в / м (в сідничний м`яз) або п / к.

В / в введення здійснюють шляхом повільної ін`єкції, зі швидкістю 1 мл / хв.

Дорослим і підліткам старше 14 років: разова доза для зняття помірних болів - 1 мл, при недостатньому ефекті через 30-60 хв вводять ще 1 мл-при сильних болях - 2 мл.

Ефект зберігається в середньому 4-8 ч залежно від характеру і інтенсивності болю. Зазвичай необхідна для адекватного знеболення добова доза не перевищує 8 мл (400 мг). Однак при онкологічних і сильних післяопераційних болях можуть знадобитися значно вищі добові дози.

Дітям: 1-13 років разова доза - 1-2 мг / кг. Перед введенням препарат розводять водою для ін`єкцій. У таблиці вказана кінцева концентрація (1 мл розчину для ін`єкцій містить 50 мг трамадолу гідрохлориду).

Розведення препарату:
обсяг препарату + обсяг води для ін`єкцій, мл Кінцева концентрація, мг / мл
2 + 2 25
2 + 4 16,7
2 + 6 12,5
2 +8 10
2 + 10 8,3
2 + 12 7,1
2 + 14 6,3
2 + 16 5,6
2 + 18 5
Приклад: для введення дози 1,5 мг / кг дитині масою тіла 45 кг потрібно 67,5 мг трамадолу гідрохлориду. Для цього 2 мл препарату розводять у 4 мл води для ін`єкцій до кінцевої концентрації 16,7 мг / мл. Потім вводять 4 мл розведеного розчину (загальна доза становить приблизно 67 мг трамадолу гідрохлориду).

Краплі для прийому всередину. Всередину, з невеликим обсягом рідини або на шматочку цукру, незалежно від прийому їжі.

Дорослим і підліткам старше 14 років: при помірних болях разова доза - 20 крапель (відповідає 50 мг трамадолу гідрохлориду). При відсутності достатнього ефекту через 30-60 хв приймають ще 1 разову дозу- при сильних болях - 40 крапель (відповідає 100 мг трамадолу гідрохлориду).

Ефект зберігається в середньому 4-8 ч, в залежності від характеру і інтенсивності болю. Зазвичай необхідна для адекватного знеболення добова доза не перевищує 160 крапель (відповідає 400 мг трамадолу гідрохлориду). Однак при онкологічних і сильних післяопераційних болях можуть знадобитися значно вищі дози.

Дітям: старше 1 року разова доза - 1-2 мг / кг.

У таблиці наведено приблизні дози для різних вікових груп (1 крапля містить приблизно 2,5 мг трамадолу гідрохлориду).

Вік Маса тіла, кг Число крапель
1 рік 10 4-8
3 роки 15 6-12
6 років 20 8-16
9 років 30 12-24
11 років 45 18-36
Пацієнтам похилого віку, при важких захворюваннях печінки або нирок (у т.ч. що знаходяться на гемодіалізі) зміни дози не потрібно, тому що препарат призначають на нетривалий час. Пацієнтам старше 75 років - можливе збільшення інтервалу між дозами.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, виявляють пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливо посилення пригнічуючого впливу на ЦНС.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО існує ймовірність розвитку серотонінового синдрому.
При одночасному застосуванні з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, антипсихотичними засобами, іншими засобами, що знижують поріг судомної готовності, підвищується ризик розвитку судом.
При одночасному застосуванні посилюється антикоагулянтний ефект варфарину та фенпрокумону.
При одночасному застосуванні з карбамазепіном зменшується концентрація трамадолу в плазмі крові і його знеболювальну дію.
При одночасному застосуванні з пароксетином описані випадки розвитку серотонінового синдрому, судом.
При одночасному застосуванні з сертраліном, флуоксетином описані випадки розвитку серотонінового синдрому.
При одночасному застосуванні існує ймовірність зменшення знеболювальної дії опіоїдних анальгетиків. Тривале застосування опіоїдних анальгетиків або барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.
Налоксон активує дихання, усуваючи анальгезию після застосування опіоїдних анальгетиків.

Особливі вказівки при прийомі

З обережністю слід застосовувати при судомах центрального генезу, наркотичної залежності, спутанном свідомості, у пацієнтів з порушеннями функції нирок і печінки, а також при підвищеній чутливості до інших агоністів опіоїдних рецепторів.
Трамадол не слід застосовувати довше терміну, виправданого з терапевтичної точки зору. У разі тривалого лікування не можна виключити можливість розвитку лікарської залежності.
Не рекомендується застосовувати для терапії синдрому відміни наркотичних речовин.
Необхідно уникати комбінації з інгібіторами МАО.
В період лікування не допускати вживання алкоголю.
Трамадол у вигляді лікарських форм пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей віком до 14 років.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період застосування трамадолу не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, високої швидкості психомоторних реакцій.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N02 Анальгетики

N02A Опіоїди

N02AX Інші опіоїди

N02AX02 Tramadol

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!