Залдиар

Відео: АПТЕКА ДЛЯ НАРКОМАНІВ

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Відео: Аптекарі-вбивці м. Щолківська

Опис фармакологічної дії

Трамадол - синтетичний опіоїдний анальгетик, має болезаспокійливу дію, є агоністом опіатних рецепторів. Має центральну дію і дію на спинний мозок (сприяє відкриттю К + - і Ca + -каналів, викликає гіперполяризацію мембран і гальмує проведення больових імпульсів), посилює дію седативних засобів. Активує опіатні рецептори (мю, дельта-, каппа-) на пре- і постсинаптичних мембранах аферентних волокон ноцицептивної системи в головному мозку і в шлунково-кишковому тракті.

Парацетамол - має знеболюючу та жарознижуючу дію. Блокує ЦОГ в ЦНС, впливаючи на центри болю і терморегуляції. Не викликає подразнення слизової шлунка і кишечника, не впливає на водно-сольовий обмін, оскільки не впливає на синтез ПГ в периферичних тканинах. Завдяки парацетамолу настає швидке знеболювання, в той час як трамадол забезпечує пролонгований ефект.

Синергізм анальгетичної дії двох активних речовин знижує ризик виникнення побічних ефектів.

Показання до застосування

Больовий синдром (середньої і сильної інтенсивності різної етіології, в т.ч. запального, травматичного, судинного походження) -

Знеболювання при проведенні болючих діагностичних або терапевтичних маніпуляцій.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболочкой- блістер 10 пачка картонна 1

Таблетки, вкриті оболочкой- блістер 10 пачка картонна 2

Таблетки, вкриті оболочкой- блістер 10 пачка картонна 5

Таблетки, вкриті оболочкой- блістер 10 пачка картонна 3

Фармакодинаміка

Залдиар - комбіноване знеболювальний засіб, що містить трамадол і парацетамол.

Трамадол - анальгетик групи синтетичних опіоїдів (агоніст рецепторів-опіоїдів). Діє на -, -, -опіоїдні рецептори ноцицептивної системи головного мозку і шлунково-кишкового тракту за допомогою їх активації на рівні пре- і постсинаптичних мембран аферентних волокон. Діє на поляризацію мембран, відкриваючи калієві і кальцієві канали, що викликає гіперполяризацію і гальмує проведення імпульсів болю. Потенціює ефект седативних препаратів.

Парацетамол - анальгетик з жарознижувальними властивостями. Впливає на больові і температурні центри головного мозку шляхом деактивації циклооксигенази. На простагландінсінтетіческую функцію периферичних тканин не впливає, тому не володіє дратівливим ефектом на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту і не діє на водно-електролітний обмін.

Трамадол пролонгує наступив за рахунок парацетамолу швидкий знеболюючий ефект. Два компонента діють синергічно, з чим пов`язане зменшення ймовірності розвитку побічних ефектів.

Фармакокінетика

Компоненти препарату швидко і майже повністю всмоктуються з шлунково-кишкового тракту (всмоктування трамадолу відбувається дещо повільніше, ніж парацетамолу). Трамадол метаболізується в печінці шляхом N- і О-деметилювання з подальшою кон`югацією з глюкуроновою кислотою. Виявлено 11 метаболітів, з яких моно-О-десметілтрамадол (М1) має фармакологічної активності.

Середній Т1 / 2 для метаболіту трамадолу становить 4,7-5,1 год, для парацетамолу - 2-3 ч. Cmax в плазмі крові парацетамолу досягається протягом 1 год і не змінюється при одночасному застосуванні з трамадолом.

Біодоступність трамадолу становить приблизно 75%, при повторному застосуванні біодоступність збільшується до 90%. Зв`язування з білками плазми - близько 20%, обсяг розподілу - близько 0,9 л. Відносно невелика частина (до 20%) парацетамолу зв`язується з білками плазми. Трамадол (близько 30%) і його метаболіти (близько 60%) виводяться з організму головним чином через нирки. Парацетамол метаболізується в печінці. Парацетамол і його кон`югати виводяться нирками.

Використання під час вагітності

Не слід застосовувати при вагітності та в період годування груддю.

Протипоказання до застосування

- підвищена чутливість до активних компонентів і допоміжних речовин препарату-

- загальна інтоксикація алкоголем, препаратами, що пригнічують ЦНС, снодійними, наркотичними анальгетиками і психотропними препаратамі-

- одночасне застосування інгібіторів МАО (та 2 тижні після їх відміни) -

- тяжка печінкова та / або ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 10 мг / л) -

- епілепсія, що не контрольована леченіем-

- синдром відміни наркотиків-

- дитячий вік (до 14 років).


З обережністю:

- стан шока-

- ЧМТ-

- внутрішньочерепна гіпертензія-

- схильність до судомний синдром (у хворих на епілепсію, контрольованій медикаментозно, препарат може застосовуватися тільки за життєвими показаннями) -

- сплутаність свідомості невідомої етіологіі-

- порушення респіраторної функції-

- одночасне застосування психотропних та інших болезаспокійливих засобів центральної дії, засобів місцевої анестезіі-

- захворювання жовчовивідних шляхів-

- доброякісні гіпербілірубінеміі-

- вірусний гепатит

- ефіціт глюкозо-6-фосфатдегідрогенази-

- алкогольне ураження печінки-

- Алкоголізм-

- наркоманія-

- болю в черевній порожнині неясного генезу ( «гострий живіт») -

- похилий вік (старше 75 років).

Побічна дія

Алергічні реакції: кропив`янка, свербіж, набряк Квінке, висип, бульозний висип.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, підвищена стомлюваність, загальмованість, парадоксальна стимуляція ЦНС (нервовість, ажитація, тривожність, тремор, спазми м`язів, ейфорія, емоційна лабільність, галюцинації), сонливість, порушення сну, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, судоми центрального генезу (при одночасному призначенні антипсихотичних засобів), депресія, амнезія, порушення когнітивної функції, парестезії, нестійкість ходи.

З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювота, метеоризм, біль у животі, запор, діарея, утруднення при глотаніі- підвищення активності печінкових ферментів, як правило без розвитку жовтухи.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія, синкопе, колапс.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку сечовивідної системи: утруднення сечовипускання, дизурія, затримка сечі-при тривалому прийомі в дозах, які значно перевищують рекомендовані, - нефротоксичність (інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).

З боку органів чуття: порушення зору, смаку.

З боку дихальної системи: диспное.

З боку шкірних покривів: мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку органів кровотворення: сульфогемоглобінемія- при тривалому прийомі в дозах, які значно перевищують рекомендовані, - апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз.

Інші: пітливість, порушення менструального циклу.

При тривалому застосуванні - розвиток лікарської залежності. При раптовій відміні - синдром відміни.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі, цілком (можна розламувати або жувати), запиваючи рідиною.

Застосовується під наглядом лікаря, режим дозування та тривалість лікування підбираються індивідуально залежно від вираженості больового синдрому і чутливості хворого. Не слід призначати препарат довше терміну, виправданого з терапевтичної точки зору.

Для дорослих і дітей старше 14 років рекомендована початкова доза становить 1-2 табл., Інтервал між прийомами препарату - не менше 6 год. Максимальна добова доза - 8 табл. (300 мг трамадолу і 2,6 г парацетамолу). Якщо пацієнт забув прийняти чергову таблетку, то наступна приймається як рекомендовано лікарем. Не слід подвоювати дозу, щоб заповнити пропущений прийом препарату.

У літніх пацієнтів (старше 75 років) можуть бути використані звичайні дози. Однак у зв`язку з можливістю уповільнене виведення інтервал між прийомами препарату може бути збільшений.

У пацієнтів з нирковою недостатністю (Cl креатиніну від 10 до 30 мл / хв) прийом препарату повинен проводитися при дотриманні 12-годинних інтервалів між прийомами. Так як трамадол дуже повільно виводиться при проведенні гемодіалізу або гемофільтрації, постдіалізное застосування для підтримки аналгетичної дії звичайно не потрібно.

У хворих з тяжкими порушеннями функції печінки препарат не застосовують. При помірному порушенні функції печінки слід збільшувати інтервал між прийомами препарату. Ризик передозування парацетамолу вище у хворих з ураженням печінки алкогольної етіології.

Передозування

У разі гострого передозування симптоми можуть включати ознаки передозування трамадолу або парацетамолу.

Передозування трамадолу: міоз, блювання, колапс, кома, судоми, депресія дихального центру аж до апное.

Передозування парацетамолу: гостре передозування розвивається через 6-14 годин після прийому, хронічна - через 2-4 доби.

Симптоми гострого передозування: діарея, зниження апетиту.

Симптоми хронічного передозування: набряк мозку, гіпокоагуляція, розвиток ДВС-синдрому, гіпоглікемія, метаболічний ацидоз, аритмія, коллапс- рідко порушення функції печінки розвивається блискавично і може ускладнюватися нирковою недостатністю (нирковий тубулярний некроз).

Лікування: звичайні заходи екстреної допомоги. Рекомендується промивання шлунка і прийом ентеросорбентів (активоване вугілля, поліфепан), підтримка функції серцево-судинної системи, забезпечення прохідності дихальних шляхів. Для усунення пригнічення дихання, як симптому передозування трамадолу, застосовується налоксон. Судоми, з`являються при токсичних дозуваннях, можуть бути усунуті диазепамом. Трамадол мінімально виводиться із сироватки шляхом гемодіалізу або гемофільтрації, тому проведення тільки даних заходів для терапії передозування є неефективним.

При появі симптомів передозування парацетамолу: введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну - через 8-9 год після передозування, і N-ацетилцистеїну - через 12 год. Необхідність в проведенні додаткових заходів (подальше введення метіоніну, в / в введення N -ацетілцістеіна) визначається в залежності від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.

Взаємодії з іншими препаратами

Спільне застосування з опіоїдними агоністами-антагоністами (бупренорфіном, налбуфіном, пентазоцином) не рекомендується, тому що аналгетичний ефект знижується в результаті конкурентної взаємодії з рецепторами, і виникає ризик синдрому «відміни». При спільній терапії з іншими ЛЗ, які надають пригнічуючий вплив на ЦНС (наприклад снодійними засобами або транквілізаторами), а також при одночасному прийомі алкоголю, побічні ефекти, характерні для трамадолу, можуть бути більш виражені.

Індуктори мікросомального окислення (у т.ч. карбамазепін, фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) зменшують аналгетичний ефект і його тривалість. Налоксон активує дихання, усуває анальгезию.

Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу, а етанол сприяє розвитку гострого панкреатиту.

Тривале спільне використання парацетамолу та інших НПЗЗ підвищує ризик розвитку «анальгетичною» нефропатії і ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Одночасне тривале призначення парацетамолу в дозах, що перевищують рекомендовані, і саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура.

Діфлунісал підвищує концентрацію парацетамолу в плазмі крові на 50% і ризик розвитку гепатотоксичності.

Спільне застосування із засобами, що знижують поріг епілептиформних судом (наприклад селективними інгібіторами захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, нейролептиками), може збільшити небезпеку виникнення судом.

Препарати, що пригнічують цитохром Р450 3А4, такі як кетоконазол та еритроміцин, можуть уповільнювати метаболізм трамадолу (N-деметилювання) і активного О-деметильованого метаболіти. Хінідин підвищує концентрацію в плазмі крові трамадолу і знижує концентрацію М1 метаболіту за рахунок конкурентного інгібування ізоензиму цитохрому Р450 2D6.

Інгібітори мікросомального окислення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.

Швидкість всмоктування збільшується при прийомі метоклопраміду або домперидону і знижується холестирамином.

При прийомі протягом тривалого часу препарат підсилює ефект непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотеч.

Особливі вказівки при прийомі

Пацієнти повинні бути поінформовані про необхідність дотримання режиму дозування і не повинні застосовувати без консультації лікаря інші ЛЗ, що містять трамадол і парацетамол.

При тривалому неконтрольованому застосуванні можуть з`явитися симптоми залежності: дратівливість, фобії, нервозність, порушення сну, психомоторна активність, тремор, дискомфорт в області шлунка і кишечника. У пацієнтів, які мають схильність до зловживання ЛЗ або виникнення залежності, лікування повинно проводитися протягом короткого періоду під ретельним лікарським наглядом.

В період лікування препаратом забороняється приймати алкоголь. Ризик розвитку ушкоджень печінки зростає у хворих на алкогольний гепатоз. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.

Під час лікування препаратом слід утриматися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N02 Анальгетики

N02A Опіоїди

N02AX Інші опіоїди

N02AX52 Трамадол в комбінації з іншими препаратами

Увага, тільки СЬОГОДНІ!