Паноксен

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Відео: Огляд моєї похідної аптечки

Опис фармакологічної дії

Комбінований препарат.

Диклофенак - НПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Пригнічуючи ЦОГ-1 і ЦОГ-2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення і в здорових тканинах, пригнічує ексудативну і проліферативну фази запалення. Має протизапальну, знеболювальну, жарознижувальну, антиагрегантну дію.

Парацетамол - ненаркотичний анальгетік- невибіркову блокує ЦОГ-1 і ЦОГ-2 (переважно в ЦНС), слабо впливає на водно-сольовий обмін і слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. У збуджених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ- і ЦОГ-2, що пояснює відсутність у нього протизапального ефекту.

Показання до застосування

- Запальні захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний, псоріатичний, ювенільний, подагричний артріти- анкілозуючийспондиліт) -

- Дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату (деформуючий остеоартроз, остеохондроз) -

- люмбаго-

- ішіас-

- невралгія-

- міалгія-

- Захворювання навколосуглобових тканин (тендовагініт, бурсит) -

- Посттравматичний больовий синдром, що супроводжується воспаленіем-

- зубний біль.

Форма випуску

Таблетки 50 мг + 500 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 2

Таблетки 50 мг + 500 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 10-

Фармакодинаміка

Диклофенак - похідне фенілоцтової кислоти має протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну, антиагрегантну дію. Пригнічуючи циклоксигенази (ЦОГ) 1 і 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів як у вогнищі запалення, так і в здорових тканинах, пригнічує ексудативну і проліферативну фази запалення.

Парацетамол - невибіркову блокує ЦОГ переважно в центральній нервовій системі, слабо впливає на водно-сольовий обмін і слизову шлунково-кишкового тракту (ШКТ). У збуджених тканинах пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ 1 і 2, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту.

Фармакокінетика

Диклофенак. Абсорбція - швидка і повна, їжа сповільнює швидкість абсорбції. Після перорального прийому 50 мг максимальна концентрація - 1.5 мкг / мл, час досягнення максимальної концентрації - 2-3 ч.

Концентрація в плазмі перебуває в лінійній залежності від величини дози.

Зміни фармакокінетики диклофенаку на тлі багаторазового введення не відзначається. Чи не кумулює при дотриманні інтервалу між прийомами їжі.

Біодоступність - 50%. Зв`язок з білками плазми - 95-98% (велика частина зв`язується з альбумінами)

Проникає в синовіальну рідина-Максимальна концентрація (Стаж) в синовіальній рідині спостерігається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Час напіввиведення із синовіальної рідини - 3-6 год (концентрації активної речовини в синовіальній рідині через 4-6 години після введення препарату вище, ніж в плазмі, і залишаються вище ще протягом 12 год). Площа під кривою концентрації в 2 рази менше після перорального введення препарату, ніж після парентерального введення такої ж дози.

Метаболізм: 50% активної речовини піддається метаболізму під час "першого проходження" через печінку. Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання і кон`югированія з глюкуроновою кислотою. Фармакологічна активність метаболітів - нижче, ніж диклофенаку. Системний кліренс становить 260 мл / хв. 60% введеної дози виводиться у вигляді метаболітів через нирки- менше 1% виводиться в незміненому вигляді, інша частина дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю. У хворих з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) збільшується виведення метаболітів з жовчю, при цьому збільшення їх концентрації в крові не спостерігається.

У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки фармакокінетичні параметри диклофенаку такі ж, як і у пацієнтів без захворювань печінки.

Парацетамол. Абсорбція - висока, зв`язок з білками плазми - 15%. Максимальна концентрація (Сmах - 5-20 мкг / мл) досягається через 0,5-2 години. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр. 90-95% метаболізується в печінці: вступає в реакції кон`югації з глюкуроновою кислотою і сульфатами з утворенням неактивних метаболітів і піддається гідроксилювання з утворенням активних метаболітів, які кон`югують з глутатионом і утворюють неактивні метаболіти. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів і викликати їх некроз.

Час напіввиведення - 2-3 год. У літніх хворих знижується кліренс препарату і збільшується час напіввиведення. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон`югатів (3% в незміненому вигляді). Менше 1% від прийнятої матір`ю, яка годує дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу в плазмі досягається при його призначенні в дозі 10-15 мг / кг. У літніх хворих знижується кліренс препарату і збільшується час напіввиведення (Т1 / 2).

Використання під час вагітності

Прийом препарату протипоказаний при вагітності і в період грудного вигодовування.

Протипоказання до застосування

- Гіперчутливість (в т.ч. до інших НПЗЗ) -
- Поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа, навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі) -
- Період після проведення аортокоронарного шунтірованія-
- ХНН (КК lt; 30 мл / хв) -
- Прогресуюче захворювання нирок-
- Тяжка печінкова недостатність-
- Активне захворювання печінки-
- гіперкаліемія-
- Ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки-
- Активна шлунково-кишкова кровотеченіе-
- Запальні захворювання кишечника-
- Порушення кроветворенія-
- вагітність-
- Період лактаціі-
- Дитячий вік (до 12 років).

C обережністю: ІХС, хронічна серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія / гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних судин, ХНН (КК 30-60 мл / хв), виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в анамнезі), наявність Helicobactor pylori, печінкова недостатність, індукована гостра печінкова порфірія, доброякісна гіпербілірубінемія (у т.ч. синдром Жильбера), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази- тривале використання НПЗЗ, одночасний прийом пероральних ГКС (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрама, флуоксетину, пароксетину, сертралін), етанолу, нікотіна- похилий вік.

Побічна дія

З боку травної системи: часто - НПЗП-гастропатія (виразкові ураження), біль у шлунку, нудота, блювота, діарея, метеоризм, анорексія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, шлунково-кишкова кровотеча (гематемезис, мелена), гепатит з жовтяницею або без жовтяниці, блискавичний гепатит, панкреатит, неспецифічний коліт з кровотечею, загострення виразкового коліту або хвороби Крона, афтозний стоматит, глосит, сухість у роті, ерозивний езофагіт, запор.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, парестезії, зниження пам`яті, втрата орієнтації, зниження гостроти зору, диплопія, зниження слуху, шум у вухах, безсоння, дратівливість, судоми, депресія, тривожність, "кошмарні" сновидіння, тремор, психотичні реакції, порушення смакових відчуттів, тривожність, порушення сприйняття, анорексія, тремор, скотома, асептичнийменінгіт.

З боку шкіри: алопеція, фотосенсибілізація, свербіж шкіри, еритематозний шкірний висип, ангіоневротичний набряк, екзема, свербіж шкіри, висип на слизових (звичайно еритематозний або уртикарний).

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, со-сочковий некроз, олігурія, цистит, ниркова колька, неспецифічна бактерії-рія.

З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцит-тоз, гемолітична анемія, апластична анемія, метгемоглобінемія, сульфо-гемоглобинемия. При тривалому використанні в великих дозах - панцітопе-ня, нейтропенія.
Алергічні реакції: бронхоспазм, кропив`янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), алергічна пурпура, системні анафілактичні реакції (включаючи шок) шкірний висип, бульозний дерматит, еритродермія.

З боку серцево-судинної системи: аритмії, підвищення артеріального тиску, серцебиття, біль у грудях.

Інші: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми, імпотенція.

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи, під час або після їди (для досягнення швидкого ефекту - за 30 хв до їди), запиваючи невеликою кількістю води, по 1 таблетки (50 мг диклофенаку + 500 мг парацетамолу), 2-3 Максимальна добова доза - 3 таблетки .

Для дітей старше 12 років добова доза 2 мг / кг маси тіла (при перерахунку на диклофенак).

Передозування

Симптоми: запаморочення, шум у вухах, блідість шкірних покривів, анорексія, нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея, судоми, шлунково-кишкова кровотеченіе- порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацідоз- при значному передозуванні - гепатотоксична дія, гостра ниркова недостатність з тубулярним некрозом , аритмія, панкреатит, прогресуюча енцефалопатія, кома, смерть.

Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія, введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну (через 8-9 год після передозування), N-ацетилцистеїну (через 12 год). Гемодіаліз, форсований діурез малоефективні.

Взаємодії з іншими препаратами

Підвищує концентрацію дигоксину, циклоспорину, препаратів літію.

При одночасному прийомі з калійзберігаючими діуретиками підвищує ризик гіперкаліємії, з антикоагулянтами - ризик кровотеч.

Знижує ефективність дії діуретичних, гіпотензивних і снодійних лікарських засобів.

Підвищує ризик розвитку побічних ефектів НПЗЗ, ГКС (шлунково-кишкові кровотечі), токсичністьметотрексату, нефротоксичність циклоспорину.

При прийомі з тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа) підвищується ризик кровотеч (частіше ШКТ).

Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові.

При одночасному застосуванні з пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами, можливі гіпо- або гіперглікемія.

При одночасному застосуванні з цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроєвої кислотою, плікаміцін збільшується частота розвитку гіпопротромбінемії.

Циклоспорин і препарати золота посилюють вплив диклофенаку на синтез простагландинів у нирках, що проявляється підвищенням нефротоксичності.

Одночасне застосування з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів диклофенаку.

Одночасне застосування з колхіцином, кортикотропіном, препаратами звіробою, етанолом підвищує ризик розвитку гастроінтестинальних ускладнень, супроводжуваних кровотечами.

Знижує гіпотензивну активність БМКК, інгібіторів АПФ.

Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.

Одночасне тривале застосування з саліцилатами підвищує ризик розвитку злоякісних захворювань нирок, сечового міхура.

Діфлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50%, підвищуючи ризик розвитку його гепатотоксичної дії.

Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу.

Особливі вказівки при прийомі

Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.

При застосуванні препарату пацієнтам із супутньою хронічною серцевою недостатністю, хронічною нирковою недостатністю, які приймають діуретики, зі зниженим ОЦК (в т.ч. після хірургічного втручання), необхідно контролювати функцію нирок.

При тривалій терапії необхідно контролювати функцію печінки, картину периферичної крові, аналіз калу на приховану кров.

Прийом препарату може спотворювати кількісний вміст глюкози і сечової кислоти в плазмі крові (за даними лабораторного дослідження).

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування необхідно утриматися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Зберігати сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

M Кістково-м`язова система

M01 Протизапальні та протиревматичні препарати

M01A Нестероїдні протизапальні препарати

Відео: Життя: інструкції до застосування. С. В. Ковальов

M01AB Похідні оцтової кислоти

M01AB55 Диклофенак в комбінації з іншими препаратами

Увага, тільки СЬОГОДНІ!