Наклофен ср

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Особливі вказівки при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Пригнічує циклооксигеназу, в результаті чого блокуються реакції арахідонового каскаду і порушується синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксану A2, простацикліну, лейкотрієнів та викид лізосомальних ферментов- пригнічує агрегацію тромбоцітов- при тривалому застосуванні виявляє десенсібілізіруюшее дія-in vitro викликає уповільнення біосинтезу протеогликана в хрящах в концентраціях, відповідних тим, які спостерігаються у людини.

Показання до застосування

Запальні ревматичні захворювання (ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, серонегативний спондилоартрит), дегенеративні захворювання суглобів і хребта (артроз, спондильоз), артрити, викликані метаболічними порушеннями (подагра, псевдоподагра), внесуставной ревматизм (періартрит, бурсит, міозит, тендиніт, синовіт) , запальні та болісні стани опорно-рухового апарату, дисменорея (первинна і вторинна), стоматологічні оперативні втручання, ниркові і печінкові кольки, пошкодження м`яких тканин, болю в спині, шиї, м`язах, плечі, попереку, при остеохондрозі хребта, радикуліт, забиті місця, розтягнення зв`язок, м`язів і сухожиль, запальні набряки м`яких тканин, болючість м`язів і суглобів, спричинені важкими фізичними навантаженнями.

Форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 100 мг-блістер 10 пачка картонна 2

Фармакодинаміка

НПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов`язаний з пригніченням активності ЦОГ - основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю і лихоманки. Аналгезуюча дія обумовлена двома механізмами: периферичним (опосередковано, через пригнічення синтезу простагландинів) і центральним (за рахунок пригнічення синтезу простагландинів у центральній і периферичної нервової системи).

Пригнічує синтез протеогликана в хрящах.

При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої і при русі, а також ранкову скутість і припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні і післяопераційні болі, а також запальний набряк.

Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні надає десенсибілізуючу дію.

При місцевому застосуванні в офтальмології зменшує набряк і біль при запальних процесах неінфекційної етіології.

Фармакокінетика

Після прийому всередину абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі після перорального прийому становить 2-4 год в залежності від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення - 1 год, в / м введення - 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини застосовуваної дози.

Не акумулюється. Зв`язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, Cmax досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі.

В значній мірі метаболізується з утворенням декількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але в меншій мірі, ніж диклофенак.

Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл / хв. T1 / 2 з плазми становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% екскретується з сечею в незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.

Використання під час вагітності

Не рекомендується (особливо в останній триместр вагітності).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (в т.ч. до інших НПЗЗ), порушення кровотворення неуточненої етіології, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, деструктивно-запальні захворювання кишечника у фазі загострення, «аспіринова» бронхіальна астма, дитячий вік (до 6 років), останній триместр вагітності.

Побічна дія

Шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота, анорексія, метеоризм, запор, діарея), НПЗЗ-гастропатія (ураження антрального відділу шлунка у вигляді еритеми слизової, крововиливів, ерозій та виразок), гострі медикаментозні ерозії та виразки ін. Відділів шлунково-кишкового тракту, шлунково кишкові кровотечі, порушення функції печінки, підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові, лікарський гепатит, панкреатит, інтерстиціальний нефрит (рідко - нефротичний синдром, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність), головний біль, похитування при ходьбі, запаморочення, збудження, безсоння, дратівливість, стомлюваність, набряки, асептичний менінгіт, еозинофільна пневмонія, місцеві алергічні реакції (екзантема, ерозії, еритема, екзема, виразка), багатоформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла, еритродермія, бронхоспазм, системні анафілактичні реакції (включаючи шок), випадання волосся , фотосенсибілізація, пурпура, порушення кровотворення (анемія - гемолітична й апластична, лейкопенія аж до агранулоцитозу, тромбоцитопенія), серцево-судинні порушення (підвищення артеріального тиску), порушення чутливості та зору, судоми.

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи, під час або відразу після їжі.

Дорослим - від 100 до 150 мг / сут.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з диклофенаком антигіпертензивних лікарських засобів можливе послаблення їх дії.

Є поодинокі повідомлення про виникнення судом у хворих, які приймали одночасно НПЗЗ і антибактеріальні препарати хінолонового ряду.

При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик виникнення побічних ефектів з боку травної системи.

При одночасному застосуванні діуретиків можливе зменшення діуретичного ефекту. При одночасному застосуванні з калійзберігаючимидіуретиками можливе підвищення концентрації калію в крові.

При одночасному застосуванні з іншими НПЗП можливе підвищення ризику розвитку побічних ефектів.

Є повідомлення про розвиток гіпоглікемії або гіперглікемії у хворих з цукровим діабетом, які отримували диклофенак одночасно з гіпоглікемічними препаратами.

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе зменшення концентрації диклофенаку в плазмі крові.

Хоча в клінічних дослідженнях не встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, описані окремі випадки виникнення кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та варфарину.

При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації дигоксину, літію і фенітоїну в плазмі крові.

Всмоктування диклофенаку з шлунково-кишкового тракту зменшується при одночасному застосуванні з холестираміном, в меншій мірі - з колестиполом.

При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації цього препарату в плазмі крові та посилення його токсичності.

При одночасному застосуванні диклофенак може не впливати на біодоступність морфіну, однак концентрація активного метаболіту морфіну може залишатися підвищеною в присутності диклофенаку, що збільшує ризик розвитку побічних ефектів метаболіти морфіну, в т.ч. пригнічення дихання.

При одночасному застосуванні з пентазоцином описаний випадок розвитку великого судомного пріпадка- зрифампіцином - можливе зменшення концентрації диклофенаку в плазмі крові-з цефтриаксоном - підвищується екскреція цефтриаксона з желчью- з циклоспорином - можливе підвищення нефротоксичності циклоспорину.

Особливі вказівки при прийомі

З особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертонії, серцевої недостатності, відразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку.

При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ і сульфіти диклофенак застосовують тільки в невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки і нирок, картини периферичної крові.

Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної області або аноректальної кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати тільки на непошкоджених ділянках шкіри.

Необхідно уникати потрапляння диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати очні краплі не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз.

Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.

В період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

M Кістково-м`язова система

M01 Протизапальні та протиревматичні препарати

M01A Нестероїдні протизапальні препарати

M01AB Похідні оцтової кислоти

M01AB05 Diclofenac

Увага, тільки СЬОГОДНІ!