Биструмкапс

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

НПЗЗ з групи похідних пропіонової кислоти. Має протизапальну, знеболювальну, жарознижувальну дію. Гальмує агрегацію тромбоцитів.

Всі вищевказані властивості є наслідком редукції синтезу простагландинів, шляхом неселективного інгібування активності ЦОГ-1 і ЦОГ-2.

Показання до застосування

Захворювання кістково-м`язової системи і больовий синдром різного генезу:

- Симптоматичне лікування запально-дегенеративних захворювань кістково-м`язової системи (бурсит, синовіт, капсуліт, тендиніт, періартрит) -
- Суглобовий синдром (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт) - для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент використання, на прогресування захворювання не вліяет-
- Болі в попереку і хребті (невралгії, міалгії, ішіас, люмбаго) -
- Посттравматичні болі (неускладнені травми, зокрема спортивні, пошкодження зв`язок і сухожиль, удари) -
- Післяопераційні болю-
- Болі при дисменореї.

Форма випуску

Биструмкапс
капсули пролонгованої дії 200 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Вивільнення кетопрофену з гранул з контрольованим вивільненням активної речовини відбувається поступово в шлунково-кишковому тракті.

всмоктування

Після прийому всередину кетопрофен майже повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту, має ефект "першого проходження" через печінку. Cmax в плазмі крові досягається через 6-8 години після прийому всередину 200 мг кетопрофену. Не акумулюється в організмі. Прийом їжі не впливає на загальну біологічну доступність кетопрофену.

розподіл

Кетопрофен на 99% зв`язується з білками плазми. Кетопрофен проникає в синовіальну рідину, де досягає більшої концентрації, ніж у плазмі. У незначній кількості проникає через плацентарний бар`єр.

Метаболізм і виведення

Метаболізується двома основними шляхами: шляхом гідроксилювання і шляхом з`єднання з глюкуроновою кіслотой- останній є основним шляхом метаболізму.

Менше 1% отриманої дози кетопрофену виявляється в незміненому вигляді в сечі, решта - це метаболіти, серед яких 65-75% складають метаболіти глюкуронової кислоти.

Виводиться нирками. T1 / 2 складає близько 8 год. Протягом 5 днів після прийому 70-90% дози виділяється з сечею і 1-8% - з калом.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів похилого віку період елімінації кетопрофену зменшується, a T1 / 2 - збільшується.

При порушенні функції нирок T1 / 2 збільшується в залежності від ступеня порушення функції нирок.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний в III триместрі вагітності і в період лактації.

З обережністю слід призначати препарат в I і II триместрах вагітності.

Протипоказання до застосування

- Бронхіальна астма, риніт або кропив`янка в анамнезі, спричинені кетопрофеном, ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗП
- Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі обостренія-
- Виразковий коліт у фазі обостренія-
- Хвороба Крона-
- дівертікуліт-
- Виразкова язва-
- Гемофілія та інші порушення згортання крові-
- Активна шлунково-кишкова, церебро-васкулярної і інші кровотечі (або підозра на кровотечу) -
- Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл / хв) -
- Прогресуючі захворювання нирок-
- Тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки-
- Стан після проведення аорто-коронарного шунтірованія-
- Підтверджена гіперкаліемія-
- Запальні захворювання кишечника-
- Дитячий вік до 15 років-
- III триместр вагітність-
- Період лактаціі-
- Підвищена чутливість до кетопрофену, інших нестероїдних протизапальних засобів або до будь-якого компонента препарату.

З обережністю: анемія, бронхіальна астма, алкоголізм, тютюнопаління, алкогольний цироз печінки, гіпербілірубінемія, печінкова недостатність, дегідратація, сепсис, хронічна серцева недостатність, набряки, артеріальна гіпертензія, захворювання крові (в т.ч. лейкопенія), стоматит, ІХС, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія / гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, КК менше 60 мл / хв, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале використання НПЗП, важкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних ГКС (в т.ч. преднізолону ), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрама, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), похилий вік, вагітність (I і II триместр).

Побічна дія

З боку травної системи: НПЗП-гастропатія, печія, нудота, блювота, діарея, запор, метеоризм, зниження апетиту, стоматит, болі в животі і в епігастрії, зміни активності трансаміназ- рідко - зміна смаку, гепатит. При тривалому застосуванні у великих дозах - виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, ясенні, гемороїдальні кровотечі, перфорація кишечника.

З боку сечовидільної системи: рідко - цистит, уретрит, порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, гематурія, набряки (особливо у хворих з артеріальною гіпертензією).

З боку нервової системи: збудження, нервозність, сонливість, депресія, астенія, головний біль, запаморочення, порушення сну, безсоння, шум у вухах рідко - сплутаність чи втрата свідомості, забудькуватість, мігрень, периферична невропатія.

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, підвищення АТ- рідко - тахікардія.

Алергічні реакції: риніт, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, висип, свербіж, кропив`янка, астматичний напад, особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, а також до інших лікарських препаратів з групи нестероїдних протизапальних засобів.

Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, алопеція, мультиформна еритема, мультиформна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцітопенія- рідко - гемолітична анемія.

З боку органів чуття: оборотна токсична амбліопія, неясний зір або двоеніе- рідко - кон`юнктивіт, сухість слизової оболонки ока, біль в очах, гіперемія кон`юнктиви, зниження слуху.

Інші: посилення потоотделенія- рідко - кровохаркання, носова кровотеча, біль у м`язах, м`язові посмикування, задишка, спрага, при тривалому застосуванні у великих дозах - вагінальна кровотеча.

У разі появи будь-яких побічних явищ необхідно негайно припинити прийом препарату.

Спосіб застосування та дози

Дорослим і підліткам старше 15 років призначають по 1 капсулі (200 мг) 1 раз / сут під час їжі.

Передозування

При передозуванні кетопрофену можуть з`явитися симптоми гострого отруєння, такі як: головний біль, запаморочення, сонливість, нудота, блювання, діарея, біль в епігастральній ділянці, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, кровотеча з шлунково-кишкового тракту.

Лікування: негайне припинення застосування препарату. Якщо від передозування препарату пройшло не більше 1 год, промивання шлунка з активованим вугіллям в дозі 60-100 г у дорослих, 1-2 г / кг маси тіла - у дітей. Проводять симптоматичну терапію.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з іншими НПЗП (в т.ч. салицилатами в високих дозах), пероральними антикоагулянтами, гепарином, тиклопідином підвищується ризик появи кровотеч. Якщо застосування кетопрофену необхідно, слід проводити ретельний моніторинг стану пацієнта.

При одночасному застосуванні з літієм підвищується токсичний рівень літію в плазмі. При необхідності, під час одночасного застосування препаратів літію та кетопрофену, а також після його закінчення, слід виробляти ретельний моніторинг концентрації літію в плазмі.

При одночасному застосуванні з метотрексатом (в дозі більше 15 мг / тиждень) збільшується ризик гематотоксичності. Інтервали до і після прийому метотрексату повинні бути не менше 12 год від прийому кетопрофену.

Препарат підсилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, етанолу, побічні ефекти ГКС і МКС, естрогенів.

Підвищує концентрацію в плазмі верапамілу і ніфедипіну.

Мієлотоксичну препарати підсилюють прояви гематотоксичності препарату.

Знижує гіпотензивний ефект бета-блокаторів.

Підвищує ризик нефротоксичний ефект бета-блокаторів.

Підвищує ризик нефротоксічекій ефект циклоспорину і такролімусу, особливо у літніх пацієнтів.

Зменшує контрацептивних ефективність внутрішньоматкових спіралей.

Підвищує ризик кровотеч при використанні тромболітиків.

При одночасному застосуванні з діуретиками і інгібіторами АПФ можливе послаблення діуретичний та гіпотензивний ефекти і ризик розвитку ниркової недостатності у хворих з дефіцитом ОЦК.

При одночасному застосуванні з пентоксифіліном підвищується ризик виникнення кровотечі.

При одночасному застосуванні із зидовудином збільшує ризик появи анемії (впливає на ретикулоцити з розвитком анемії).

При одночасному застосуванні знижує ефективність урикозуричних препаратів.

При одночасному застосуванні з ГКС, етанолом, кортикотропіном підвищується ризик утворення виразок та розвитку шлунково-кишкових кровотеч і розвитку порушень функції нирок.

При одночасному застосуванні з цефоперазоном, цефамандолом і цефотетаном підвищується ризик кровотечі.

При одночасному застосуванні посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів (необхідний перерахунок дози).

При одночасному застосуванні збільшує продукцію гідроксильованих активних метаболітів індукторами мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти).

При одночасному застосуванні з вальпроатом натрію порушує агрегаціютромбоцитів.

Антациди і холестирамін знижують абсорбцію кетопрофену.

Особливі вказівки при прийомі

Під час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки і нирок.

При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження.

Прийом кетопрофену може маскувати ознаки інфекційного захворювання.

При порушенні функції нирок і печінки необхідно знизити дозу і ретельно спостерігати.

Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу можливо коротким курсом.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° до 25 ° С.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

M Кістково-м`язова система

M01 Протизапальні та протиревматичні препарати

M01A Нестероїдні протизапальні препарати

M01AE Похідні пропіонової кислоти

M01AE03 Ketoprofen

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!