Аркетал ромфарм

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності

Опис фармакологічної дії

Пригнічує активність ЦОГ-1 і ЦОГ-2, пригнічує синтез ПГ і ЛТ. Володіє антибрадикінінову активністю, стабілізує лізосомальні мембрани і затримує вивільнення з них ферментів, що сприяють руйнуванню тканин при хронічному запаленні. Знижує виділення цитокінів, гальмує активність нейтрофілів.

Протизапальний ефект настає до кінця 1 тижня прийому. Лізіновая сіль кетопрофену володіє однаково виражену протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну дію.

При суглобовому синдромі послаблює біль в суглобах у спокої і при русі, зменшує ранкову скутість і припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів.

Показання до застосування

Для системного застосування (всередину, в / м, в / в, ректально)

Запальні і дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний артрит, неспецифічний спондилоартрит (анкілозуючий і псоріатичний спондиліт), подагричний артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагініт, бурсит, капсуліт). Купірування больового синдрому різного генезу, в т.ч. післяопераційна, посттравматичний біль, ішіалгія, міалгія, радикуліт, удари і розтягнення м`язів, ниркова колька, больові синдроми в стоматологічній, гінекологічної, неврологічної, онкологічній практиці. Симптоматичне лікування гострого больового синдрому при запальних захворюваннях кістково-м`язової системи (тільки для в / м введення). Первинна дисменорея.

Для місцевого застосування:

при аплікації на шкіру - гострі і хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз) - хворобливі запальні або травматичні (в т.ч. спортивні) ураження суглобів, сухожиль, зв`язок і м`язів (в т.ч . артрит, періартрит, тендиніт, тендосиновіт, бурсит, удари м`язів, розтягнення зв`язок, розриви зв`язок і сухожиль м`язів, вивихи, пошкодження меніска коліна, кривошия, люмбаго), флебіт, тромбофлебіт поверхневих вен, лімфангіт, запальні процеси шкіри-

у вигляді розчину для полоскання - симптоматичне лікування запальних захворювань порожнини рота, глотки і гортані (в т.ч. ангіна, ларингіт, фарингіт, стоматит, глосит, гінгівіт, пародонтит, пародонтоз), для аналгезії при лікуванні і видаленні зубів (як допоміжний ЛЗ).

Форма випуску

розчин для інфузій і внутрішньом`язового введення 50 мг / мл-ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1

розчин для інфузій і внутрішньом`язового введення 50 мг / мл-ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2

Фармакодинаміка

НПЗЗ. Кетопрофен чинить протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію, пов`язану з пригніченням активності циклооксигенази (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), що регулюють синтез простагландинів.

Фармакокінетика

всмоктування

Абсорбція - швидка. Тmах в плазмі - 15-30 хв. Біодоступність - понад 90%.

розподіл

Зв`язування з білками плазми - 99%. Терапевтична концентрація в синовіальній рідині зберігається 6-8 ч.

У значній кількості не проникає через гематоенцефалічний бар`єр.

метаболізм

Практично повністю метаболізується в печінці шляхом глюкуронізації. піддається ефекту "першого проходження" через печінку.

виведення

Виводиться нирками - 60-80% у вигляді глюкуроніду за 24 год.

Використання під час вагітності

Аркетал Ромфарм протипоказаний до застосування в III триместрі вагітності. У I і II триместрах вагітності застосування Аркетал Ромфарм можливо у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду, застосовувати тільки під наглядом лікаря. При необхідності застосування Аркетал Ромфарм в період лактації грудне вигодовування рекомендується припинити.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (в т.ч. до інших НПЗЗ). Для системного застосування: «аспіринова» астма, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (загострення), виразковий коліт (загострення), хвороба Крона, дивертикуліт, виразкова хвороба, порушення згортання крові (у т.ч гемофілія), ниркова і печінкова недостатність, дитячий та підлітковий вік до 18 років, вагітність (III триместр) - для ректального застосування (додатково): геморой, проктит, прокторрагіі- для зовнішнього застосування: мокнучі дерматози, екзема, інфіковані садна, порушення цілісності шкірних покривів, дитячий вік до 6 років.



Кетопрофен не показаний для купірування больового синдрому при проведенні операції коронарного шунтування.

Побічна дія

Системні побічні ефекти

При проведенні клінічних випробувань відзначалися такі побічні ефекти (можливо пов`язані із застосуванням кетопрофену):

З боку органів шлунково-кишкового тракту: диспепсія (11%) - 3-9% - нудота, абдомінальний біль, діарея / запор, метеорізм- gt; 1% - відсутність апетиту, блювання, стоматіт- lt; 1% - підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, гастрит, ректальні кровотеча, мелена, прихована кровотеча, слинотеча, виразкова хвороба, перфорація ШКТ, гематемезис, виразка кишечника, дисфункція печінки, гепатит, холестатичний гепатит, жовтяниця, надмірна спрага.

З боку нервової системи та органів чуття: 3-9% - головний біль, збудження (у т.ч. инсомния, нервозність, незвичайні сновидіння) - gt; 1% - запаморочення, пригнічення центральної нервової системи (в т.ч. сонливість, нездужання), дзвін у вухах, порушення зору- lt; 1% - амнезія, сплутаність свідомості, головний біль, парестезія, вертиго, кон`юнктивіт, біль в очах, зниження слуху, ретинальна геморрагия і зміна пігментації, порушення смаку.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): lt; 1% - підвищення артеріального тиску, серцебиття, тахікардія, посилення серцевої недостатності, захворювання периферичних судин, вазодилатація, гіпокоагуляція, агранулоцитоз, анемія, гемоліз, тромбоцитопенія.

З боку респіраторної системи: gt; 1% - диспное, кровохаркання, носова кровотеча, фарингіт, риніт, бронхоспазм, набряк гортані.

З боку сечостатевої системи: 3-9% - порушення функції нирок (набряки, підвищення сечовинного азоту крові) - gt; 1% - симптоми і ознаки роздратування сечовивідних шляхів- lt; 1% - менометроррагія, гематурія, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром.

З боку шкірних покривів: gt; 1% - висип, алопеція, екзема, прурит, кропив`янка, бульозні висипання, ексфоліативний дерматит, фотосенсибілізація, зміна кольору шкіри, онихолизис, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

Інші: lt; 1% - озноб, набряк обличчя, інфекція, біль, алергічні реакції, анафілаксія, підвищення маси тіла, гіпонатріємія, міалгія, пурпура, підвищена пітливість.

Побічні ефекти, що зустрічалися з частотою lt; 1% (причинний зв`язок із застосуванням кетопрофену не встановлена):

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): аритмія, інфаркт міокарда.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: букальний некроз (для пероральної форми), виразковий коліт, Мікровезікулярний стеатоз, панкреатит, збільшення цукрового діабету.

З боку нервової системи та органів чуття: дисфорія, галюцинації, кошмарні сновидіння, зміни особистості, асептичнийменінгіт.

Інші: септицемія, шок, порушення лібідо, гостра тубулопатія, гінекомастія.



Лізіновая сіль кетопрофену в порівнянні з кетопрофеном рідше викликає побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту (завдяки тому, що лізіновая сіль кетопрофену має нейтральне pH і, відповідно, менше подразнює слизову шлунка).

Місцеві побічні ефекти: при ректальному застосуванні - свербіж, важкість в аноректальної області, загострення геморроя- при нашкірному застосуванні - шкірні алергічні реакції, фотосенсибілізація, розвиток системних побічних ефектів (при тривалому застосуванні на великих поверхнях шкіри) - при використанні розчину для полоскання - сенсибілізація ( при тривалому застосуванні).

Спосіб застосування та дози

Всередину, в / м, в / в, ректально, накожно, місцево. Дозу підбирають індивідуально, залежно від характеру захворювання, вираженості больового синдрому, стану пацієнта. При необхідності лікарські форми можна використовувати в різних комбінаціях, при цьому сумарна добова доза може бути збільшена до 300 мг або зменшена до 100 мг. На початку лікування добова доза - 300 мг в 2-3 прийоми, підтримуюча - 150-200 мг / сут.

В / м: 100 мг 1-2 рази на добу-після купірування больового синдрому призначають всередину і / або ректально.

В / в: 100-200 мг в 100-150 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Інфузії кетопрофену повинні здійснюватися тільки в стаціонарі.

Накожно: 2-4 рази в день гель / крем / спрей наносять на шкіру над вогнищем запалення і обережно втірают- можливе накладення сухий пов`язки.

Передозування

Симптоми: летаргія, запаморочення, нудота, блювота, біль в епігастрії - симптоми звичайно оборотні. Можуть відзначатися респіраторний дистрес, кома, судоми. Рідко - кровотеча з шлунково-кишкового тракту, гіпотензія / гіпертензія, гостра ниркова недостатність.

Лікування: симптоматична і підтримуюча терапія, моніторинг дихальної і серцево-судинної системи. Специфічного антидоту не виявлено. Гемодіаліз малоефективний.

Взаємодії з іншими препаратами

Фармацевтично несумісний з розчином трамадолу. Знижує ефективність урикозуричних ЛЗ, підсилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, етанолу, побічні ефекти глюко- і мінералокортикоїдів, естрогенов- знижує ефективність гіпотензивних ЛЗ і діуретиків.

Спільний прийом з іншими НПЗЗ, глюкокортикоїдами, етанолом, кортикотропіном може привести до утворення виразок і розвитку шлунково-кишкових кровотеч, до збільшення ризику розвитку порушень функцій нирок. Одночасне призначення з пероральними антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом і цефотетаном підвищує ризик розвитку кровотеч.

Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних ЛЗ (необхідний перерахунок дози). Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів. Спільне призначення з вальпроатом натрію викликає порушення агрегації тромбоцитів.

Підвищує концентрацію в плазмі верапамілу і ніфедипіну, препаратів літію, метотрексату. Антациди (в т.ч. алюмінію та магнийсодержащие) не впливають на швидкість і величину абсорбції кетопрофену. Мієлотоксичну ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності.

Запобіжні заходи при прийомі

Слід проявляти обережність і проводити ретельний лікарський нагляд при наявності в анамнезі вказівок на алергічні реакції на ЛЗ «аспиринового» ряду, «аспіринову» тріаду, виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки, при анемії, алкоголізмі, тютюнопаління, алкогольному цирозі печінки, гіпербілірубінемії, печінкової недостатності , цукровому діабеті, дегідратації, сепсисі, хронічної серцевої недостатності, набряках, артеріальної гіпертензії, захворюваннях крові (в т.ч лейкопенії, тромбоцитопенії, при порушенні згортання крові), дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, стоматіте- з обережністю при зовнішньому застосуванні - при загостренні печінкової порфірії, ерозивно-виразкових ураженнях шлунково-кишкового тракту, тяжких порушеннях функції печінки і нирок, хронічній серцевій недостатності, бронхіальній астмі, у дітей до 12 років.

При вказівці в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ застосовують тільки в невідкладних випадках.

Ризик серцево-судинних ускладнень. НПЗЗ можуть викликати підвищення ризику серйозних серцево-судинних ускладнень, в т.ч. інфаркту міокарда та інсульту, які можуть привести до летального результату, особливо при тривалому застосуванні. У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику розвитку серцево-судинної патології ризик особливо високий.

Ризик шлунково-кишкових ускладнень. НПЗЗ викликають збільшення ризику серйозних побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи кровотечу, виразка і перфорація шлунка або кишечника, які можуть бути фатальними, особливо при тривалому застосуванні. Ці ускладнення можуть виникнути в будь-який час застосування без чарують симптомів. Літні пацієнти мають більш високий ризик серйозних ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту.

Прийом кетопрофену може маскувати симптоми інфекційного захворювання.

Під час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки і нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження.

Слід уникати потрапляння в очі і на інші слизові оболонки форм для зовнішнього застосування-не рекомендується наносити на відкриті рани або ушкоджені ділянки шкіри.

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності

36 міс.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!