Мовасін

Відео: ПоЙаРиЖНніГ - мовасін

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

НПЗЗ. Має протизапальну, жарознижувальну і знеболювальну дію. Механізм протизапальної дії пов`язаний з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь в біосинтезі ПГ в області запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь в синтезі ПГ, що захищають слизову оболонку шлунково-кишкового тракту і беруть участь в регуляції кровотоку в нирках.

Показання до застосування

Симптоматична терапія наступних ревматичних захворювань, що супроводжуються больовим синдромом, в т.ч .:

- остеоартроз-
- ревматоїдний артрит-
- анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтєрєва).

Форма випуску

розчин для ін`єкцій 10 мг / мл-ампула 1,5 мл з ножем Ампульні, коробка (коробочка) картонна 3
розчин для ін`єкцій 10 мг / мл-ампула 1,5 мл з ножем Ампульні, коробка (коробочка) картонна 5

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Всмоктування. Після прийому препарату всередину мелоксикам добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту, при цьому його абсолютна біодоступність становить 80%. Прийом одночасно з прийомом їжі не впливає на всмоктування. Величина концентрації мелоксикаму при прийомі препарату всередину в дозах 7,5 і 15 мг пропорційна дозі.

Розподіл. Рівноважні концентрації досягаються протягом 3-5 днів регулярного прийому. При тривалому (більше 1 року) застосуванні препарату величина концентрації мелоксикаму подібна до CSS, яка встановилася після першого досягнення стійкого стану фармакокінетики. Зв`язування з білками плазми становить більше 99%. При прийомі препарату 1 раз, CSSmin і CSSmax відрізняються в невеликому ступені і складають при прийомі в дозі 7,5 мг - 0,4-1,0 мкг / мл, а при прийомі в дозі 15 мг - 0,8-2,0 мкг / мл відповідно. Мелоксикам проникає через гістогематичні бар`єри, концентрація в синовіальній рідині досягає 50% Cmax в плазмі. Обсяг розподілу (Vd) становить, в середньому, 11 л.

Метаболізм. Мелоксикам майже повністю метаболізується в печінці з утворенням чотирьох неактивних метаболітів. Основним метаболітом є 5&rsquo - карбоксимелоксикам, який утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту (5&rsquo - гідроксіметілмелоксікама). При дослідженнях in vitro встановлено, що перетворення відбуваються за участю 2С9, додаткове значення має ізофермент CYP3A4. В освіті двох інших метаболітів бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює.

Виведення. Виводиться в рівній мірі з калом і сечею, переважно у вигляді метаболітів (5&rsquo - карбоксимелоксикам - до 60%, 5&rsquo - гідроксиметилмелоксикам - 9%, а 2 інших - 16 і 4% відповідно). З калом у незміненому вигляді виводиться менше 5% від добової дози, в сечі в незміненому вигляді препарат можна знайти лише в невеликій кількості. T1 / 2 - 15-20 ч. Плазмовий кліренс в середньому становить 8 мл / хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У осіб похилого віку кліренс препарату знижується.

У пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості фармакокінетика мелоксикама істотно не змінюється.

Використання під час вагітності

Препарат не рекомендується застосовувати в період вагітності та лактації.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до компонентів препарату-

аспириновая бронхіальна астма-

виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі обостренія-

кровотеча різного генезу (в т.ч. з шлунково-кишкового тракту, цереброваскулярні) -

тяжка ниркова недостатність (якщо не проводиться гемодіаліз) -

тяжка печінкова недостатність-

тяжка серцева недостатність-

дитячий вік до 15 років-

вагітність-

лактація (грудне вигодовування).

З обережністю: у пацієнтів похилого віку, при ерозивно-виразковому ураженні шлунково-кишкового тракту в анамнезі.

Побічна дія

З боку органів травного тракту: нудота, блювота, біль у животі, діарея, запор, метеоризм, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, перфорація шлунка або кишечника, шлунково-кишкова кровотеча (приховане або явне), підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, коліт, стоматит, сухість в порожнині рота, езофагіт.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття припливів крові до обличчя.

З боку дихальної системи: загострення перебігу астми, кашель.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, шум у вухах, дезорієнтація, сплутаність думок, порушення сну.

З боку сечостатевої системи: набряки, інтерстиціальний нефрит, нирковий медулярний некроз, сечова інфекція, протеїнурія, гематурія, ниркова недостатність.

З боку органів зору: кон`юнктивіт, нечіткість зору.

З боку шкірних покривів: свербіж, висипи на шкірі, кропив`янка, багатоформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), підвищена фоточутливість.

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: анафілактоїдні реакції (в т.ч.анафілактіческій шок), набряк губ і язика, алергічний васкуліт.

Інші: пропасниця.

Спосіб застосування та дози

Ревматоїдний артрит: 15 мг / сут. Залежно від лікувального ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг / добу.

Остеоартроз: 7,5 мг / сут. При неефективності доза може бути збільшена до 15 мг / сут.

Анкілозуючий спондилоартрит: 15 мг / сут. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 15 мг.

У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів, а також у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг / сут.

Передозування

Симптоми: порушення свідомості, нудота, блювота, болі в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія.

Лікування: специфічного антидоту немає-при передозуванні препарату слід провести промивання шлунка, призначити активоване вугілля (протягом найближчої години) і симптоматичну терапію. Холестирамін прискорює виведення препарату з організму. Форсований діурез, защелачивание сечі, гемодіаліз малоефективні через високий ступінь зв`язування препарату з білками крові.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з іншими НПЗП, у т.ч. з ацетилсаліциловою кислотою збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень і кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

При одночасному застосуванні з гіпотензивними препаратами, можливе зниження ефективності дії останніх.

При одночасному застосуванні з препаратами літію можливо розвиток кумуляцію літію та збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію в крові).

При одночасному застосуванні з метотрексатом посилюється побічна дія останнього на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії і лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові).

При одночасному застосуванні з діуретиками і циклоспорином зростає ризик розвитку ниркової недостатності.

При одночасному застосуванні з внутріматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності останніх.

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами і антиагрегантами (гепарин, тиклопідин, варфарин), а також з тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові).

При одночасному застосуванні з холестираміном, в результаті зв`язування мелоксикаму, посилюється його виведення через шлунково-кишкового тракту.

Особливі вказівки при прийомі

Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів, в анамнезі у яких виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки, а також у пацієнтів, які перебувають на антикоагулянтної терапії. У таких пацієнтів підвищений ризик виникнення виразково-ерозивних захворювань шлунково-кишкового тракту.

Слід дотримуватися обережності і контролювати показники функції нирок при застосуванні препарату у пацієнтів похилого віку, з хронічною серцевою недостатністю з явищами недостатності кровообігу, з цирозом печінки, а також з гіповолемією внаслідок хірургічних втручань.

У пацієнтів з нирковою недостатністю, якщо Cl креатиніну більше 25 мл / хв, не потребують коригування режиму дозування.

У пацієнтів, які перебувають на діалізі, доза препарату не повинна перевищувати 7,5 мг / сут.

Пацієнти, які приймають одночасно сечогінні засоби і мелоксикам, повинні приймати достатню кількість рідини.

Якщо в процесі лікування виникли алергічні реакції (свербіж, висипи на шкірі, кропив`янка, фотосенсибілізація), необхідно звернутися до лікаря з метою вирішення питання про припинення прийому препарату.

Мелоксикам, також як і інші НПЗЗ, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез ПГ, може впливати на фертильність, тому препарат не рекомендується жінкам, які бажають завагітніти.

Керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів. Застосування препарату може викликати небажані ефекти у вигляді головного болю і запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів та інших видів діяльності, що вимагають концентрації уваги.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

M Кістково-м`язова система

Відео: Найз таблетки | аналоги

M01 Протизапальні та протиревматичні препарати

M01A Нестероїдні протизапальні препарати

M01AC оксикамів

M01AC06 Meloxicam

Відео: Глід - Брейк (демо)

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!