Немулекс
Відео: Німесулід | аналоги
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Немулекс | Інструкція по застосуванню
Опис фармакологічної дії
Селективно інгібує циклооксигеназу-2, пригнічує синтез ПГ у вогнищі запалення. Пригнічує перекисне окислення ліпідів, не впливає на гемостаз і фагоцитоз.Показання до застосування
- ревматоїдний артрит-- остеоартроз-
- артрити різної етіологіі-
- артралгіі-
- міалгіі-
- післяопераційні і посттравматичні болю-
- бурсіт-
- тендініт-
- альгодісменорея-
- зубний і головний біль.
Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшуючи біль і запалення на момент використання-на прогресування захворювання не впливає.
Форма випуску
гранули для приготування суспензії для прийому всередину 100 мг-пакет (пакетик) багатошаровий 2 г, пачка картонна 10-гранули для приготування суспензії для прийому всередину 100 мг-пакет (пакетик) багатошаровий 2 г, пачка картонна 30-
гранули для приготування суспензії для прийому всередину 100 мг-пакет (пакетик) багатошаровий 2 г, коробка (коробочка) картонна 880-
Фармакодинаміка
НПЗЗ, має протизапальну, знеболювальну, жарознижувальну і ангіагрегаціонное дію. На відміну від інших НПЗЗ селективно пригнічує ЦОГ-2, гальмує синтез ПГ у вогнищі воспаленія- чинить менший пригнічуючий вплив на ЦОГ-1 (рідше викликає побічні ефекти, пов`язані з пригніченням синтезу ПГ в здорових тканинах).Фармакокінетика
Абсорбція при прийомі всередину - висока (прийом їжі знижує швидкість абсорбції, не впливаючи на її ступінь). Tmax в крові - 1,5-2,5 год. Зв`язок з білками плазми - 95%, еритроцитами - 2%, липопротеинами - 1%, кислим альфа1-глікопротеїном - 1%. Зміна дози не впливає на ступінь зв`язування. Сmaх - 3,5-6,5 мг / л. Vd - 0,19-0,35 л / кг. Добре проникає в кисле середовище вогнища запалення (40%), синовіальнурідину (43%). Легко проникає крізь гістогематичні бар`єри. Метаболізується в печінці тканинними монооксигенази. Основний метаболіт - 4-гідроксинімесулід (25%), володіє подібною фармакологічною активністю. 4-гідроксинімесулід є водорозчинним з`єднанням, для виведення якого не потрібні глутатіон і реакції кон`югації II фази метаболізму (сульфатами, глюкуронирование). T1 / 2 німесуліду - 1,56-4,95 год, 4-гідроксинімесуліду 2,89-4,78 ч. 4-гідроксинімесулід виводиться нирками (65%) і з жовчю (35%), піддається ентерогепатичній рециркуляції.Використання під час вагітності
Протипоказаний під час вагітності та грудного вигодовування.Протипоказання до застосування
гіперчувствітельность-повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти (АСК) та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі) -
ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки-
активна шлунково-кишкова кровотеченіе-
кровотеча, в т.ч. цереброваскулярное-
запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі обостренія-
гемофілія та інші порушення згортання крові-
декомпенсована хронічна серцева недостатність (ХСН) -
печінкова недостатність або будь-яке активне захворювання печінки-
гепатотоксичні реакції при використанні німесуліду в анамнезе-
Алкоголізм-
наркоманія-
виражена хронічна ниркова недостатність (ХНН) (Cl креатиніну lt; 30 мл / хв) -
прогресуючі захворювання нирок-
підтверджена гіперкаліемія-
період після проведення аортокоронарного шунтірованія-
одночасний прийом інших гепатотоксичних ЛС-
дитячий вік до 12 років
вагітність-
період грудного вигодовування.
З обережністю: ІХС, цереброваскулярні захворювання, ХСН, дисліпідемія / гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, ниркова недостатність (Cl креатиніну 30-60 мл / хв), анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, наявність інфекції Helicobacter pylori, літній вік, тривале використання НПЗЗ, важкі соматичні захворювання, одночасний прийом антикоагулянтів (в т.ч. варфарин), антиагрегантів (в т.ч. АСК, клопідогрель), пероральних ГКС, СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Побічна дія
Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, анафілактоїдні реакції.З боку центральної нервової системи: запаморочення, відчуття страху, нервозність, кошмарні сновидіння, головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).
З боку шкірних покривів: свербіж, висипи на шкірі, посилення потовиділення, еритема, дерматит, кропив`янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
З боку сечовидільної системи: набряки, дизурія, гематурія, затримка сечі, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, гастрит, біль у животі, стоматит, баріться стілець, шлунково-кишкова кровотеча, виразка і / або перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки.
З боку печінки та жовчовивідної системи: підвищення печінкових трансаміназ, гепатит, блискавичний гепатит, жовтяниця, холестаз.
З боку крові та органів кровотворення: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура, подовження часу кровотечі.
З боку дихальної системи: задишка, загострення бронхіальної астми, бронхоспазм.
З боку органів чуття: нечіткість зору.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, тахікардія, геморагії, припливи.
Інші: загальна слабкість, гіпотермія, гіперкаліємія.
Спосіб застосування та дози
Всередину. Вміст 1 пак. розчиняють в 80-100 мл води. Рекомендована доза для дорослих і підлітків у віці 12-18 років становить 100 мг (1 пак.) 2 рази на добу після їжі. Максимальна добова доза для дорослих і підлітків у віці 12-18 років становить 200 мг. Не потрібно зниження дози для пацієнтів похилого віку. Пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю потрібно зниження добової дози до 100 мг.Мінімальна ефективна доза повинна призначатися протягом якомога більш короткого періоду часу з тим, щоб мінімізувати ризик розвитку побічних реакцій. Максимальна тривалість прийому препарату не повинна перевищувати 15 днів.
Передозування
Симптоми: нудота, блювота, сонливість, апатія, шлунково-кишкова кровотеча, підвищення артеріального тиску, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання.Лікування: рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування. Специфічного антидоту немає. Хворим, котрі вступили в стаціонар з симптомами передозування препарату (протягом 4 годин після його прийому або після прийому високої дози), рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля (дорослим - 60-100 мг) і / або проносний засіб осмотичного типу. Необхідний регулярний контроль функцій печінки та нирок. Даних про можливість виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає. Форсований діурез, гемодіаліз неефективні через високу зв`язку препарату з білками.
Взаємодії з іншими препаратами
Є дані про те, що німесулід може знижувати біодоступність фуросеміду, виступати конкурентом щодо зв`язування білків плазми з фенофібратом, саліцилової кислотою, толбутамідом. Німесулід може заміщати саліцилову кислоту і фуросемід (але не варфарин) в зв`язку з білками плазми. Він не впливає на препарати, що впливають на концентрацію глюкози в крові і толерантність до глюкози у хворих на цукровий діабет, які отримують похідні сульфонілсечовини. Не рекомендується прийом німесуліду одночасно з сечогінними, такими, що порушують ниркову гемодинаміку.Фізіологічні концентрації ненасичених жирних кислот не впливають на зв`язування німесуліду з сироватковим альбуміном. У терапевтичних концентраціях на зв`язування німесуліду не впливали варфарин, фуросемід, глібенкламід, дигитоксин. У присутності німесуліду може значно зрости вільна фракція метотрексату.
Прийом німесуліду в терапевтичних дозах всередину протягом короткого періоду не змінює сироватковий профіль дигоксину у хворих зі слабко серцевою недостатністю.
Концентрація літію в плазмі підвищується при одночасному прийомі препаратів літію і німесуліду. Німесулід може підсилювати дію циклоспорину на нирки. Використання з ГКС, інгібіторами зворотного захоплення серотоніну збільшує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Особливі вказівки при прийомі
Для зниження ризику розвитку побічних ефектів необхідно застосовувати препарат у мінімальній ефективній дозі з найменшою тривалістю. Якщо стан хворого не поліпшується, лікування необхідно припинити.Необхідно припинити прийом препарату в разі підвищення температури або розвитку на тлі його прийому грипоподібних симптомів.
При появі у хворих, які приймають німесулід, симптомів, що вказують на ушкодження печінки (наприклад анорексія, нудота, блювота, біль у животі, підвищена стомлюваність, темна сеча), або підвищення рівня печінкових трансаміназ, препарат слід відмінити. Таким хворим не рекомендується призначати німесулід і надалі.
Шлунково-кишкова кровотеча або виразка / перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки можуть розвинутися в будь-який момент при застосуванні препарату і можуть не супроводжуватися клінічно вираженими симптомами (в т.ч. больовим синдромом). При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки препарат слід відмінити.
У разі погіршення функції нирок препарат слід відмінити.
У разі використання препарату більше 2 тижнів необхідний контроль показників функції печінки.
У хворих на цироз печінки або з нирковою недостатністю з гипоальбуминемией або гипербилирубинемией зв`язування німесуліду знижується.
У хворих похилого віку при прийомі препарату найбільш часто розвиваються побічні ефекти, в т.ч. шлунково-кишкові кровотечі, перфорації, порушення функції серця, нирок і печінки. Тому рекомендується регулярний клінічний контроль стану хворих.
Застосування німесуліду може мати негативний вплив на фертильність у жінок, тому препарат не рекомендується жінкам, які планують завагітніти.
У разі, якщо при використанні препарату виникають небажані явища з боку центральної нервової системи та органів чуття, необхідно утриматися від керування автотранспортом і заняття видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
48 міс.Належність до ATX-класифікації
M Кістково-м`язова система
M01 Протизапальні та протиревматичні препарати
M01A Нестероїдні протизапальні препарати
Відео: Немулекс | аналоги
M01AX Інші нестероїдні протизапальні препарати
M01AX17 Nimesulide
Відео: Nimesil nosem pobierany ..
Поділися в соц мережах:
