Актасулід
зміст
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Показання до застосування
Ревматоїдний артрит, остеоартроз, артрити різної етіології, артралгії, міалгії, післяопераційні і посттравматичні болі, бурсит, тендиніт, альгодисменорея, зубний і головний біль.Форма випуску
таблетки 100 мг-блістер 10, пачка картонна 2.Фармакодинаміка
Оборотно інгібує утворення ПГЕ2 як у вогнищі запалення, так і в висхідних шляхах ноцицептивної системи, включаючи шляхи проведення больових імпульсів спинного мозку. Знижує концентрацію короткоживучого ПГН2, з якого під дією ПГ-ізомерази утворюється ПГЕ2. Зменшення концентрації ПГЕ2 веде до зниження ступеня активації простаноїдних рецепторів ЕР типу, що виражається в анальгетическом і протизапальну ефекти. У незначній мірі діє на ЦОГ-1, практично не перешкоджаючи утворенню ПГЕ2 з арахідонової кислоти в фізіологічних умовах, завдяки чому знижується кількість побічних ефектів препарату. Препарат також пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом пригнічення синтезу ендопероксідов і тромбоксану А 2, пригнічує синтез фактора агрегації тромбоцитів, гальмує активацію плазміногена шляхом збільшення концентрації інгібітора-1. Пригнічує вивільнення гістаміну, а також зменшує ступінь бронхоспазму, викликаного впливом гістаміну і ацетальдегіду. Пригнічує вивільнення фактора некрозу пухлини альфа, який зумовлює утворення цитокінінів. Показано, що німесулід здатний пригнічувати синтез ІЛ-6 і урокінази, тим самим перешкоджаючи руйнуванню хрящової тканини. Пригнічує синтез металлопротеаз (еластази, колагенази), запобігаючи руйнування протеогліканів і колагену хрящової тканини. Володіє антиоксидантними властивостями, гальмує утворення токсичних продуктів розпаду кисню за рахунок зменшення активності мієлопероксидази. Взаємодіє з глюкокортикоїдними рецепторами, активуючи їх шляхомфосфорилювання, що також підсилює протизапальну дію препарату.Фармакокінетика
Абсорбція при прийомі всередину - висока. Прийом їжі знижує швидкість абсорбції, не впливаючи на її ступінь. Cmax в плазмі крові досягається через 1,5-2,5 год. Зв`язування з білками плазми - 95%, з еритроцитами - 2%, з ліпопротеїнами - 1%, з кислими альфа 1 гликопротеидами - 1%. Доза препарату не впливає на ступінь його зв`язування з білками крові. Cmax німесуліду в плазмі крові досягає 3,5-6,5 мг / л. Обсяг розподілу - 0,19-0,35 л / кг. Проникає в тканини жіночих статевих органів, де після одноразового прийому його концентрація становить близько 40% від концентрації в плазмі. Добре проникає в кисле середовище вогнища запалення (40%), синовіальнурідину (43%). Легко проникає крізь гістогематичні бар`єри. Метаболізується в печінці тканинними монооксигенази. Основний метаболіт - 4-гідроксинімесулід (25%), володіє подібною фармакологічною активністю. T1 / 2 німесуліду становить 1,56-4,95 год, 4-гідроксинімесуліду - 2,89-4,78 год. 4-гідроксинімесулід виводиться нирками (65%) і з жовчю (35%). У хворих з нирковою недостатністю (Cl креатиніну - 1,8-4,8 л / год або 30-80 мл / хв), а також у дітей та осіб похилого віку фармакокінетичний профіль німесуліду істотно не змінюється.Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення), кровотечі з шлунково-кишкового тракту, внутрішньочерепні крововиливи, «аспіринова» астма, печінкова недостатність, ниркова недостатність (Cl креатиніну lt; 30 мл / хв), тяжка серцева недостатність, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 12 років.З обережністю - артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, цукровий діабет типу 2.
Побічна дія
Частота класифікується за рубриками, в залежності від тієї, що зустрічається випадку: дуже часто (gt; 10), часто (lt; 10 - lt; 100), іноді (lt; 100 - lt; 1000), рідко (lt; 1000 - lt; 10000), дуже рідко (lt; 10000).Шлунково-кишкового тракту: часто - діарея, нудота, рвота- іноді - запор, метеоризм, гастріт- дуже рідко - болі в животі, стоматит, баріться стілець, шлунково-кишкова кровотеча, виразка і / або перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки.
ЦНС: іноді - головокруженіе- рідко - відчуття страху, нервозність, кошмарні сновіденія- дуже рідко - головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).
Органи дихання: іноді - одишка- дуже рідко - бронхіальна астма, бронхоспазм.
Серцево-судинна система: іноді - артеріальна гіпертензія- рідко - тахікардія, геморагії, «припливи».
Органи почуттів: рідко - нечіткість зору, дуже рідко - запаморочення.
Шкірні та слизові покриви: іноді - свербіж, висип, посилення потоотделенія- рідко - еритема, дерматіт- дуже рідко - кропив`янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
Печінка і жовчовивідна система: часто - підвищення «печінкових» трансаміназ- дуже рідко - гепатит, блискавичний гепатит, жовтяниця, холестаз.
Нирки і сечовидільна система: іноді - отекі- рідко - дизурія, гематурія, затримка сечі, гіперкаліемія- дуже рідко - ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.
Органи кровотворення: рідко - анемія, еозінофілія- дуже рідко - тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.
Алергічні реакції: рідко - реакції гіперчувствітельності- дуже рідко - анафілактоїдні реакції.
Загальні реакції: рідко - загальна слабость- дуже рідко - гіпотермія.
У разі появи інших, чи не згаданих вище, побічних дій або погіршення самопочуття слід негайно звернутися до свого лікаря.
Спосіб застосування та дози
Всередину, по 1 табл. (100 мг) 2 рази на добу. Таблетки приймають з достатньою кількістю води, переважно до їжі. При наявності захворювань шлунково-кишкового тракту препарат бажано приймати в кінці їжі або після прийому їжі. Дітям старше 12 років призначають з розрахунку разової дози 1,5 мг / кг 2-3 рази на день, максимальна добова доза препарату - 5 мг / кг. Підліткам з масою тіла понад 40 кг - 100 мг не більше 2 разів на день.Передозування
Симптоми: апатія, сонливість, нудота, блювота. Вони, як правило, оборотні при наданні підтримуючого догляду за хворими. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання.Лікування: потрібно симптоматичне лікування пацієнта і підтримує догляд за ним. Специфічного антидоту немає. У разі, якщо передозування сталася протягом останніх 4 ч, необхідно викликати блювоту, забезпечити прийом активованого вугілля (60-100 г на дорослу людину), осмотичні проносні. Форсований діурез, гемодіаліз - неефективні через високу зв`язку препарату з білками.
Взаємодії з іншими препаратами
Дія медикаментів, що зменшують згортання крові, посилюється при їх одночасному застосуванні з німесулідом. Німесулід може знижувати дію фуросеміду. Німесулід може збільшувати можливість настання побічних дій при одночасному прийомі метотрексату. Рівень літію в плазмі підвищується при одночасному прийомі препаратів літію і німесуліду. Через високий ступінь зв`язування німесуліду з білками плазми пацієнти, яких одночасно лікують гідантоїнами і сульфаніламідами, повинні перебувати під наглядом лікаря, проходячи обстеження через короткі проміжки часу. Німесулід може підсилювати дію циклоспорину на нирки.Умови зберігання
Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
M Кістково-м`язова система
M01 Протизапальні та протиревматичні препарати
M01A Нестероїдні протизапальні препарати
M01AX Інші нестероїдні протизапальні препарати
M01AX17 Nimesulide
Поділися в соц мережах:
