Напроксена натрій
Відео: Таблетки Пенталгін / Номер один серед анальгетиків
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Знижує активність циклооксигенази (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), в результаті чого порушується синтез ПГ.Показання до застосування
Запальні і дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний артрит, остеоартроз, анкілозуючий спондиліт, суглобовий синдром при загостренні подагри, ювенільний ревматоїдний артріт- больовий синдром: невралгія, міалгія, оссалгія, радикуліт, головний і зубний біль, тендиніт, біль при онкологічних захворюваннях, післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням, травми опорно рухового апарату та м`яких тканин, аднексит, первинна дісменорея- біль і гарячковий стан при інфекційно-запальних захворюваннях верхніх дихальних шляхів (у складі комплексної терапії).Форма випуску
субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий 25 кг, бочка (бочонок) 1-Фармакодинаміка
Знижує активність циклооксигенази (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), в результаті чого порушується синтез ПГ. Обмежує розвиток ексудативної та проліферативної фаз запалення, надає антипіретична дію, гальмує перебіг вільнорадикальних реакцій. Викликає послаблення або зникнення больового синдрому (в т.ч. болю в суглобах у спокої і при русі), зменшує ранкову скутість і припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Протизапальний ефект настає до кінця першого тижня лікування.Фармакокінетика
Після прийому всередину напроксен і напроксен натрію швидко і повністю всмоктуються з шлунково-кишкового тракту, біодоступність - 95%. Cmax в крові досягається через 2-4 години після прийому напроксену і через 1-2 години після прийому напроксену натрію. Зв`язування з білками - 98-99%. Концентрація напроксену в плазмі крові підвищується пропорційно дозі, при перевищенні разової дози в 500 мг пропорційність порушується. T1 / 2 з плазми - 12-17 год. Біотрансформується в 6-O-дезметілнапроксен. Обсяг розподілу напроксена - 0,16 л / кг, кліренс - 0,13 мл / хв / кг. Рівноважна концентрація напроксену досягається через 4-5 днів постійного прийому. Приблизно 95% виводиться з сечею, lt; 1% - у вигляді 6-O-дезметілнапроксена, lt; 1% - у вигляді незміненого препарату (66-92% - у вигляді їх кон`югатів), lt; 3% - з фекаліями. При нирковій недостатності можлива кумуляція метаболітів.Використання під час вагітності
З обережністю застосовують при вагітності (особливо в I і III триместрах) і в період лактації.Напроксен проникає через плацентарний бар`єр, виділяється з грудним молоком у невеликих кількостях.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, «аспіринова» астма, «аспіринова» тріада (сполучення бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти і ЛЗ пиразолонового ряду), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення, порушення кровотворення, печінкова і / або ниркова недостатність , дитячий вік до 1 року.Побічна дія
З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастріі- рідко - ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, кровотечі і перфорації шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки.З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, уповільнення швидкості психомоторних реакцій- рідко - порушення слуху.
З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, апластична анемія, гемолітична анемія.
З боку дихальної системи: рідко - еозинофільна пневмонія.
З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, набряк Квінке.
При ректальному застосуванні: поява слизових виділень з домішкою крові, хвороблива дефекація.
Спосіб застосування та дози
Всередину, середня доза для дорослих - 250-500 мг 2 рази на добу, максимальна разова доза - 500 мг, максимальна добова - 1750 мг в 2 прийоми (вранці і на ніч).Середня добова доза для дітей від 1 року до 5 років - 2,5-10 мг / кг маси тіла в 1-3 прийоми, дітям старше 5 років - 10 мг / кг в день в 2 прийоми, нормальна тривалість лікування - 2 тижні ( кращою лікарською формою для дітей є суспензія) - при ювенільному артриті у дітей старше 5 років добова доза становить 10 мг / кг.
Передозування
Симптоми: сонливість, млявість, запаморочення, біль в епігастрії, абдомінальний дискомфорт, печія, диспепсія, нудота, транзиторне порушення функції печінки, гіпопротромбінемія, ниркова дисфункція, метаболічний ацидоз, апное, дезорієнтація, рвота- можлива кровотеча з ЖКТ- рідко - гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання, кома.Лікування: промивання шлунка, індукція блювоти і / або введення активованого вугілля (60-100 г - дорослим, 1-2 г / кг - дітям) і / або призначення осмотичних проносних, симптоматична і підтримуюча терапія. Специфічний антидот не найден. Форсований діурез, защелачивание сечі або гемодіаліз неефективні через високий зв`язування з білками.
Взаємодії з іншими препаратами
Підвищує токсичність гідантоїну, непрямих антикоагулянтів, сульфаніламідів, метотрексату (блокує канальцеву секрецію). Зменшує натрийуретический і діуретичний ефект фуросеміду, гіпотензію, що спричинюється бета-адреноблокаторами. Знижує виведення солей літію і збільшує його концентрацію в плазмі. Антацидні препарати, що містять магній і алюміній, і сукральфат можуть зменшувати абсорбцію напроксену.Запобіжні заходи при прийомі
При тривалому застосуванні необхідно контролювати функцію печінки та нирок, склад периферичної крові.При необхідності визначення 17-кетостероїдів або 5-оксііндолілуксусной кислоти слід припинити лікування за 48 год до дослідження.
Умови зберігання
Список Б .: У сухому місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
M Кістково-м`язова система
M01 Протизапальні та протиревматичні препарати
M01A Нестероїдні протизапальні препарати
M01AE Похідні пропіонової кислоти
M01AE02 Naproxen
Відео: Препарати Пенталгін
Поділися в соц мережах:
