Мірлокс
Відео: СМІШНІ МОМЕНТИ - СТАЛКЕР [ПРИКОЛИ, ГЛЮКИ, БАГІ]
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП). Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію.Протизапальну дію пов`язано з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь в біосинтезі простагландинів в області запалення. У меншій мірі діє на ЦОГ-1, що бере участь в синтезі простагландину, що захищає слизову оболонку травного тракту і бере участь в регуляції кровотоку в нирках.
Показання до застосування
Симптоматичне лікування:- остеоартроз-
- ревматоїдний артрит-
- анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтєрєва).
Форма випуску
Таблетки 1 табл.мелоксикам 7,5 мг
15 мг
в блістері 20 шт.- в пачці картонній 1 блістер (7,5 мг) або в блістері 10 шт.- в пачці картонній 1 або 2 блістери (15 мг).
Фармакодинаміка
Протизапальну дію мелоксикама пов`язано з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь в біосинтезі ПГ в області запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь в синтезі ПГ, що захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту і бере участь в регуляції кровотоку в ниркахФармакокінетика
При прийомі всередину добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, абсолютна біодоступність мелоксикаму - 89%. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування. При використанні препарату всередину в дозах 7,5 або 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Рівноважні концентрації досягаються протягом 3-5 днів. Зв`язування з білками плазми становить більше 99%. Діапазон відмінностей між Cmax і Cmin препарату при його одноразовому в день прийомі відносно невеликий і становить при використанні дози 7,5 мг - 0,4-1 мкг / мл-15 мг - 0,8-2 мкг / мл.Проникає через гістогематичні бар`єри, концентрація в синовіальній рідині становить 50% Cmax.
Майже повністю метаболізується в печінці з утворенням 4 неактивних в фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5&rsquo - карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5&rsquo - гідроксіметілмелоксікама, який також виводиться, але в меншому ступені (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP 2C9, додаткове значення має ізофермент CYP 3A4. В освіті 2 інших метаболітів (складових, відповідно, 16 і 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює.
Виводиться в рівній мірі з калом і сечею, переважно у вигляді метаболітів. З калом у незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози. У сечі в незміненому вигляді препарат можна знайти лише в невеликій кількості. T1 / 2 мелоксикаму становить 15-20 год. Плазмовий Cl становить в середньому 8 мл / хв. У осіб похилого віку кліренс препарату знижується.
Обсяг розподілу низький, в середньому 11 л.
Печінкова і ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості істотного впливу на фармакокінетику препарату не надає.
Використання під час вагітності
Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Протипоказання до застосування
гіперчувствітельность-аспириновая бронхіальна астма-
загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки-
тяжка ниркова недостатність (якщо не проводиться гемодіаліз) -
тяжка печінкова недостатність-
вагітність-
період грудного вскармліванія-
дитячий вік до 15 років.
З обережністю:
ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезе-
пацієнти похилого віку.
Побічна дія
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль у животі, діарея, запор, метеоризм, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, перфорація шлунка або кишечника, шлунково-кишкова кровотеча (приховане або явне), підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, коліт, стоматит , сухість у роті, езофагіт.З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття припливів крові до обличчя.
З боку дихальної системи: загострення перебігу астми, кашель.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, шум у вухах, дезорієнтація, сплутаність думок, порушення сну.
З боку сечостатевої системи: набряки, інтерстиціальний нефрит, нирковий медулярний некроз, сечова інфекція, протеїнурія, гематурія, ниркова недостатність.
З боку органів зору: кон`юнктивіт, нечіткість зору.
З боку шкірних покривів: свербіж, висипи на шкірі, кропив`янка, багатоформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), підвищена фоточутливість.
З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: анафілактоїдні реакції (в т.ч. анафілактоїдні шок), набряк губ і язика, алергічний васкуліт.
Інші: пропасниця.
Спосіб застосування та дози
Всередину, під час їжі, 1 раз в день.Ревматоїдний артрит - 15 мг / добу. Залежно від лікувального ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг.
Остеоартроз - 7,5 мг / добу. При неефективності доза може бути збільшена до 15 мг / сут.
Анкілозуючий спондилоартрит - 15 мг / добу. Максимальна добова доза - не більше 15 мг.
У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів, а також хворих з нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг / сут.
Передозування
Симптоми: порушення свідомості, нудота, блювота, болі в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія.Лікування: проведення промивання шлунка, призначення активованого вугілля (протягом найближчої години), проведення симптоматичної терапії. Холестирамін прискорює виведення препарату з організму. Специфічного антидоту немає. Форсований діурез, защелачивание сечі, гемодіаліз малоефективні через високий ступінь зв`язування з білками крові.
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗЗ підвищується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень і кровотеч ШКТ.При одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх.
При одночасному застосуванні з препаратами літію можливо розвиток кумуляцію літію та збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію в крові).
Одночасне застосування з метотрексатом сприяє посиленню побічної дії останнього на кровотворну систему (існує небезпека розвитку анемії і лейкопенії. Необхідний періодичний контроль загального аналізу крові).
Спільне застосування з діуретиками і циклоспорином призводить до зростання ризику розвитку ниркової недостатності.
При одночасному використанні з внутріматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх.
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тиклопідин, варфарин), а також з тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (слід періодично контролювати показники згортання крові).
Одночасне використання з холестираміном підсилює виведення мелоксикаму через шлунково-кишкового тракту (у результаті зв`язування мелоксикаму).
Запобіжні заходи при прийомі
При призначенні препарату хворим з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі, хворим, які знаходяться на антикоагулянтної терапії, слід дотримуватися обережності (можливий розвиток виразково-ерозивних захворювань шлунково-кишкового тракту).Хворим похилого віку, пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю і явищами недостатності кровообігу, з цирозом печінки, з гіповолемією внаслідок хірургічних втручань слід дотримуватися обережності при використанні препарату і регулярно контролювати показники функції нирок.
Пацієнтам з нирковою недостатністю і Cl креатиніну gt; 25 мл / хв корекція дози не потрібна.
При одночасному застосуванні препарату з діуретиками необхідно приймати достатню кількість рідини.
При виникненні алергічних реакцій (свербіж, висипи на шкірі, кропив`янка, фотосенсибілізація) слід припинити прийом препарату.
З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги (можливий розвиток головного болю, запаморочення, сонливості).
Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
M Кістково-м`язова система
M01 Протизапальні та протиревматичні препарати
M01A Нестероїдні протизапальні препарати
Відео: S.T.A.L.K.E.R. - Приколи. епізод 2
M01AC оксикамів
M01AC06 Meloxicam
Поділися в соц мережах: