Мелофлам

Відео: Біль в колінному суглобі, що робити? Бубновский "Про найголовніше"

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Селективно інгібує ЦОГ-2, регулюючу синтез ПГ у вогнищі запалення. В значно меншій мірі знижує активність ЦОГ-1, що бере участь в синтезі ПГ, що захищає слизову оболонку шлунка і бере участь в регуляції кровотоку в нирках. При призначенні у високих дозах, тривалому застосуванні і індивідуальні особливості організму селективність може знижуватися.

Показання до застосування

- Больовий синдром при остеоартрозі, дегенеративних захворюваннях суставов-

- Симптоматичне лікування ревматоїдного артріта-

- Симптоматичне лікування анкілозуючого спондиліту (хвороба Бехтєрєва) та інших запальних і дегенеративних захворювань суглобів, що супроводжуються больовим синдромом.

Форма випуску

таблетки
1 таб.
мелоксикам 15 мг

Допоміжні речовини: магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, натрію цитрат, кросповідон, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна.

10 - блістери (1) - пачки картонні.
10 - блістери (2) - пачки картонні.

Фармакодинаміка

НПЗЗ з групи оксикамов. Має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Всі НПЗЗ, в т.ч. Мелофлам, мають загальний механізм дії: пригнічують синтез простагландинів, імовірно шляхом придушення простагландінсінтетази. За терапевтичної широтою Мелофлам перевершує інші традиційні НПЗЗ. Мелофлам пригнічує синтез простагландинів більш активно в вогнищі запалення, ніж в слизовій оболонці шлунка або нирках. Ця різниця можливо пов`язано з тим, що Мелофлам є більш сильним інгібітором ферменту ЦОГ-2 в порівнянні з ЦОГ-1. Передбачається, що терапевтичний ефект НПЗЗ пов`язаний з пригніченням ЦОГ-2, а пригнічення конститутивного ферменту ЦОГ-1 пов`язано з побічною дією на шлунково-кишкового тракту і нирки.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину мелоксикам добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність після прийому всередину 89%. Після одноразового прийому Cmax в плазмі крові досягається через 5-6 год. Концентрації мелоксикама в плазмі крові пропорційні дозі (7.5 або 15 мг). Рівноважний стан досягається на 3-5 добу прийому препарату. При тривалому застосуванні (більше 1 року) концентрація препарату в крові аналогічна концентрації при першому досягненні рівноважного стану. Коливання концентрації мелоксикаму в плазмі крові при прийомі 1 раз / невеликі і знаходяться в межах 0.4-1 мкг / мл для дози 7,5 мг і 0.8-2 мкг / мл для дози 15 мг. Прийом їжі не впливає на абсорбцію мелоксикаму.

розподіл

Зв`язування мелоксикаму з білками плазми, переважно з альбуміном, становить понад 99%. Мелоксикам добре проникає в синовіальну рідину, де його концентрація становить 50% від концентрації в плазмі крові.

Vd - в середньому 11 л-відмінності між різними пацієнтами становлять приблизно 30-40%.

метаболізм

Мелоксикам піддається інтенсивній біотрансформації в печінці, при цьому утворюються 4 неактивних метаболіти. Метаболізм препарату приблизно на 2/3 пов`язаний з активністю ферментів системи цитохрому P450 (в основному ізоферменту CYP2C9 і в меншій мірі - CYP3A4), а решта 1/3 частина метаболізується іншими шляхами (наприклад, перекисне окислення). Основний метаболіт - 5&rsquo - карбоксимелоксикам (60% дози) утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту 5&rsquo - гідроксімелоксікама, який також виділяється, але в менших кількостях (9% дози). В метаболізмі мелоксикаму важливу роль відіграє ізофермент CYP2C9, а роль ізоферменту CYP3A4 незначна. Два інших метаболіти, що становлять відповідно 16% і 4% введеної дози утворюються, швидше за все, під дією пероксидаз.

виведення

Мелоксикам виводиться переважно у вигляді метаболітів і в рівних кількостях виявляється в сечі і калі. У незміненому вигляді з калом виділяється менше 5% введеної дози мелоксикаму, а в сечі визначаються лише сліди вихідної речовини. Середній T1 / 2 становить близько 20 год. Плазмовий кліренс в середньому становить 8 мл / хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Печінкова і ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості істотно не впливають на фармакокінетичні параметри мелоксикаму.

У осіб похилого віку плазмовий кліренс трохи нижче, ніж у молодих.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Протипоказання до застосування

- Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі обостренія-

- Виражені порушення функції печінки-

- Ниркова недостатність тяжкого ступеня (без проведення гемодіалізу) -

- Дитячий і підлітковий вік до 15 років-

- вагітність-

- Період лактації (грудне вигодовування) -

- Наявність симптомів бронхіальної астми, ангіоневротичногонабряку, кропив`янки або поліпів в порожнині носа, які розвинулися на тлі прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (можливі перехресні алергічні реакції з ацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗЗ) -

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Побічна дія

Визначення частоти побічних реакцій: часто (gt; 1%), рідко (0.1 - 1%), дуже рідко (lt; 0.1%).

З боку травної системи: часто - диспепсія, нудота, блювота, біль у животі, запор, здуття кишечника, діарея- рідко - минущі зміни лабораторних показників функції печінки, відрижка, езофагіт, виразкові ураження шлунка та / або дванадцятипалої кишки, приховане або макроскопическое шлунково-кишкова кровотеченіе- дуже рідко - перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит.

З боку системи кровотворення: часто - анемія- рідко - зміни клітинного складу крові (лейкопенія або тромбоцитопенія), при одночасному застосуванні з потенційно мієлотоксичність препаратами (частіше з метотрексатом) можливий розвиток цитопенії.

З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення, головний біль рідко - системне запаморочення, шум у вухах, сонлівость- дуже рідко - сплутаність свідомості, дезорієнтація, зміна настрою.

З боку серцево-судинної системи: рідко - підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, припливи.

З боку сечовидільної системи: рідко - підвищення рівнів креатиніну і мочевіни- дуже рідко - гостра ниркова недостатність.

З боку органу зору: дуже рідко - кон`юнктивіт, порушення зору, зниження гостроти зору.

Дерматологічні реакції: часто - свербіж шкіри, висип.

Алергічні реакції: рідко - стоматит, крапівніца- дуже рідко - фотосенсибілізація, бульозні зміни шкіри (багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз), ангіоневротичний набряк і реакції гіперчутливості негайного типу (анафілактичні / анафілактоїдні) - у деяких пацієнтів після прийому ацетилсаліцилової кислоти або іншого НПЗЗ (в т.ч. мелоксикама) можливі напади астми.

Спосіб застосування та дози

Таблетки слід приймати внутрішньо під час їжі, запиваючи водою.

Мелофлам призначають тільки дорослим або підліткам у віці старше 15 років.

Остеоартроз: 7.5 мг /, при необхідності дозу можна підвищувати до 15 мг.

Ревматоїдний артрит: 15 мг /, в залежності від терапевтичного ефекту добову дозу можна знижувати до 7.5 мг.

Анкілозуючийспондиліт: 15 мг /

У разі високого ризику розвитку небажаних реакцій прийом препарату слід розпочати з дози 7.5 мг /

Для пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня при проведенні гемодіалізу доза не повинна перевищувати 7,5 мг /

Рекомендована доза для підлітків у віці старше 15 років становить 250 мкг / кг маси тіла.

Максимальна доза - 15 мг /

Передозування

Симптоми: посилення побічних ефектів.

Лікування: слід вжити заходів, спрямованих на видалення токсичних речовин з шлунково-кишкового тракту (промивання шлунка) і провести симптоматичну терапію. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму. Антидоту мелоксикама немає.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні декількох НПЗЗ внаслідок синергізму можливе підвищення ризику утворення виразки і розвитку кровотечі з шлунково-кишкового тракту.

При одночасному застосуванні Мелофлама і пероральних антикоагулянтів (тиклопідин, гепарин, що вводиться парентерально, тромболітичні препарати) - збільшення ризику розвитку кровотечі. Якщо неможливо уникнути такої комбінації, необхідний ретельний нагляд за дією антикоагулянтів.

НПЗЗ підвищують концентрацію літію в крові. Необхідно ретельно контролювати концентрацію літію в плазмі крові на початку курсу лікування, при зміні дози і в разі скасування Мелофлама.

При одночасному застосуванні Мелофлам може посилити токсичну дію метотрексату на кровотворні органи (необхідний ретельний нагляд за лейкоцитарною формулою).

Можливе зниження ефективності внутрішньоматкових протизаплідних засобів (ВМС) під час прийому НПЗЗ.

При одночасному застосуванні Мелофлама і сечогінних засобів необхідно забезпечити достатній прийом рідини і спостереження за функцією нирок на початку курсу лікування, щоб уникнути розвитку гострої ниркової недостатності.

НПЗЗ пригнічують синтез простагландинів, що володіють судинорозширювальну дію, в зв`язку з цим можливе зниження терапевтичного ефекту деяких антигіпертензивних засобів (бета-адреноблокаторів, інгібіторів АПФ, судинорозширювальних засобів, сечогінних препаратів).

Холестирамін зв`язує мелоксикам у шлунково-кишковому тракті і прискорює його виведення.

НПЗЗ можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину через їх впливу на ниркові простагландини. При одночасному застосуванні цих препаратів необхідно спостереження за функцією нирок.

При одночасному застосуванні Мелофлама з інгібіторами ізоферментів CYP2C9 і / або CYP3A4, а також лікарськими препаратами, які метаболізуються цими ізоферментами, можливо лікарська взаємодія, які слід враховувати при проведенні комбінованої терапії.

При одночасному застосуванні з антацидними препаратами, циметидином, дигоксином і фуросемідом не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної лікарського взаємодії.

Не можна виключити можливість лікарської взаємодії Мелофлама і пероральнихгіпоглікемічних препаратів.

Особливі вказівки при прийомі

Як і інші НПЗЗ, Мелофлам з обережністю застосовують у пацієнтів c захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі, а також під час прийому антикоагулянтів. При появі побічних реакцій з боку травної системи потрібне ретельне спостереження за станом пацієнта. У разі розвитку виразкової хвороби або шлунково-кишкової кровотечі прийом препарату слід припинити. Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть виникнути на будь-якому етапі лікування, навіть при відсутності серйозних симптомів, а також у пацієнтів, які раніше не мали важкого захворювання шлунково-кишкового тракту. Виникнення шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації має більш важкі наслідки у пацієнтів похилого віку.

Потрібна особлива обережність і при необхідності відміна прийому Мелофлама при розвитку побічної дії з боку шкіри або слизових оболонок.

НПЗЗ пригнічують синтез ниркових простагландинів, які відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку. У пацієнтів зі зменшенням ниркового кровотоку або зменшенням ОЦК введення НПЗЗ може викликати декомпенсацію латентної ниркової недостатності. Після відміни препарату функція нирок повертається до вихідного (як до введення препарату) станом. Ризик такої реакції підвищується у пацієнтів при зневодненні організму, при застійної серцевої недостатності, цирозі печінки, нефротичному синдромі або вираженій нирковій недостатності, а також у пацієнтів, які приймають діуретики або недавно перенесли велику хірургічну операцію, яка призвела до гіповолемії. Такі пацієнти потребують ретельного нагляду за діурезом і функцією нирок на початку курсу лікування. У рідкісних випадках НПЗЗ можуть викликати інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, мозковий некроз нирок або нефротичний синдром. У пацієнтів, які отримують гемодіаліз при нирковій недостатності тяжкого ступеня тяжкості, добова доза Мелофлама не повинна перевищувати 7,5 мг. При нирковій недостатності легкого і середнього ступеня тяжкості (КК більше 25 мл / хв) зниження дози не потрібно.

Як і в разі прийому інших НПЗЗ, протягом курсу лікування Мелофламом зазначалося періодичне підвищення активності трансаміназ сироватки крові або патологічні зміни інших параметрів функції печінки. У більшості випадків ці порушення незначні і скороминущі. Якщо зміни лабораторних показників стануть суттєвими або постійними, прийом Мелофлама слід припинити і провести відповідні дослідження. При клінічно стабільному цирозі печінки уточнення дози не потрібна.

Небажані реакції важче переносяться літніми і ослабленими пацієнтами, в зв`язку з цим вони потребують ретельного нагляду, тому що частота порушення функцій нирок, печінки і серця з віком збільшується.

Прийом НПЗЗ може індукувати затримку натрію, калію та води, а також змінювати натрійуретічеськоє дію сечогінних засобів. Це може привести до серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії або загострення цих захворювань.

При непереносимості лактози слід враховувати, що в кожній таблетці Мелофлам 7.5 мг міститься 15 мг лактози, в кожній таблетці Мелофлам 15 мг - 30 мг лактози.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

При появі таких побічних ефектів як порушення зору, сонливість, запаморочення або інших порушень з боку ЦНС пацієнт повинен утримуватися від керування транспортними засобами і механізмами.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

M Кістково-м`язова система

Відео: Супер вправу при болях в колінних суглобах

M01 Протизапальні та протиревматичні препарати

M01A Нестероїдні протизапальні препарати

Відео: Вправи для струнких колін [Workout | Будь у формі]

M01AC оксикамів

M01AC06 Meloxicam

Увага, тільки СЬОГОДНІ!