Месіпол

Відео: Інструкція: Як поставити укол самому собі в ногу (Внутрішньом`язова ін`єкція в стегно)

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Відео: Don Hind filmi O # 39; zbek tilida (3)

Опис фармакологічної дії

Селективно інгібує ЦОГ-2, регулюючу синтез ПГ у вогнищі запалення. В значно меншій мірі знижує активність ЦОГ-1, що бере участь в синтезі ПГ, що захищає слизову оболонку шлунка і бере участь в регуляції кровотоку в нирках. При призначенні у високих дозах, тривалому застосуванні і індивідуальні особливості організму селективність може знижуватися.

Показання до застосування

Запальні і дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом: артрити, в т.ч. ревматоїдний артрит, гострий остеоартрит, хронічний поліартріт- анкілозуючийспондиліт (хвороба Бехтєрєва), больовий синдром при остеоартрозах і радикулітах.

Форма випуску

розчин для ін`єкцій 10 мг / мл-ампула 2 мл пачка картонна 3
розчин для ін`єкцій 10 мг / мл-ампула 2 мл пачка картонна 5

Фармакодинаміка

НПЗЗ, селективний інгібітор ЦОГ-2. Відноситься до класу оксикамов, є похідним еноловой кислоти. Має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов`язаний зі зниженням біосинтезу простагландинів внаслідок пригнічення ферментативної активності ЦОГ-2. При цьому Месіпол більш активно впливає на ЦОГ-2, що бере участь в синтезі простагландинів у вогнищі запалення, що зменшує ризик розвитку побічної дії на верхні відділи шлунково-кишкового тракту.

Фармакокінетика

При прийомі всередину добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, абсолютна біодоступність мелоксикаму після одноразової дози 30 мг - 89%. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування. При багаторазовому прийомі всередину в дозах 7,5-15 мг плазмові концентрації пропорційні дозам. Tmax - 4-5 ч. Другий пік концентрації мелоксикаму спостерігається через 12-14 год після прийому, що свідчить про ентеро-гепатической рециркуляції. Рівноважні концентрації досягаються протягом 3-5 днів. Зв`язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить приблизно 99,4%. Величина пов`язаної з білками фракції не залежить від концентрації в терапевтичному діапазоні доз. При пероральному прийомі менше 10% мелоксикаму проникає в еритроцити. Обсяг розподілу мелоксикама в середньому 10 л. Проникає через гістогематичні бар`єри. Концентрація у синовіальній рідині після одноразової дози становить 40-50% плазменной- величина вільної фракції в синовіальній рідини в 2,5 рази перевищує концентрацію в плазмі, що пов`язано з меншою кількістю альбуміну в синовіальній рідині. Майже повністю метаболізується в печінці з утворенням 4 неактивних похідних. Основний метаболіт - 5&rsquo - карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту - 5&rsquo - гідроксіметілмелоксікама, який також виводиться, але в меншому ступені (9% від дози). Дослідження in vitro показали, що в цьому метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP2C9, додаткове значення має ізофермент CYP3A4. В освіті двох інших метаболітів (складових, відповідно, 16 і 4% від величини дози) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює. Виводиться в рівній мірі з фекаліями і сечею, переважно у вигляді метаболітів. З фекаліями в незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози. У сечі в незміненому вигляді виявляється тільки в невеликій кількості. T1 / 2 мелоксикаму становить 15-20 год. Плазмовий кліренс в середньому становить 8 мл / хв, у людей похилого віку кліренс знижується. При печінковій та нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості істотних змін фармакокінетичних параметрів не відзначено.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (в т.ч. до інших НПЗЗ), «аспіринова» тріада (сполучення бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти і ЛЗ пиразолонового ряду), виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії обостренія- шлунково-кишкова , цереброваскулярні або інше кровотеча / кровоізліяніе- важка серцева недостатність, тяжка печінкова недостатність, тяжка ниркова недостатність (якщо не проводиться гемодіаліз), вагітність, годування груддю, вік до 15 років.

Побічна дія

З боку травної системи: диспепсія, нудота, блювота, болі в животі, запор, метеоризм, діарея, езофагіт, транзиторні підвищення активності трансаміназ або білірубіну в плазмі крові, стоматіт- рідко - гепатит, пептичні виразки, гастрит, перфорація, кровотеча з шлунково-кишкового тракту (особливо у пацієнтів похилого віку).

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцітопенія- рідко - агранулоцитоз у пацієнтів одночасно приймають препарати, які пригнічують костномозговое кровотворення.

З боку серцево-судинної системи: набряки нижніх кінцівок, підвищення артеріального тиску, посилене серцебиття, гіперемія обличчя.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонлівость- рідко - дезорієнтація, раптові зміни настрою.

З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність (підвищення рівня креатиніну і / або сечовини крові).

З боку органів чуття: рідко - порушення гостроти зору, шум у вухах.

Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація.

Алергічні реакції: свербіж, висипи на шкірі, кропив`янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні / псевдоанафілактичні реакції- рідко - поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Спосіб застосування та дози

Добову дозу слід приймати в 1 прийом після прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

При ревматоїдному артриті препарат призначають в дозі 15 мг / У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку небажаних ефектів лікування слід починати з дози 7,5 мг /

При деформуючому остеоартрозі рекомендована доза становить 7,5 мг / При необхідності можливе збільшення дози до 15 мг /

При анкілозуючому спондилоартриті препарат призначають в дозі 15 мг /

Максимальна добова доза становить 15 мг.

У пацієнтів похилого віку, які перебувають на діалізі, з тяжкою нирковою недостатністю доза не повинна перевищувати 7,5 мг /

Передозування

Симптоми: посилення побічних ефектів.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля (протягом найближчої години), симптоматична терапія. Холестирамін прискорює виведення препарату з організму. Форсований діурез, защелачивание сечі, гемодіаліз - малоефективні через високу зв`язку мелоксикама з білками крові. Специфічних антидотів і антагоністів не виявлено.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗЗ підвищується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень і кровотеч з шлунково-кишкового тракту. При одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з препаратами літію можлива кумуляція літію і збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію в крові). Одночасне застосування з метотрексатом сприяє посиленню побічної дії останнього на кровотворну систему (існує небезпека розвитку анемії і лейкопенії. Необхідний періодичний контроль загального аналізу крові).

Спільне застосування з діуретиками і циклоспорином призводить до зростання ризику розвитку ниркової недостатності.

При одночасному використанні з внутріматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тиклопідин, варфарин), а також з тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (слід періодично контролювати показники згортання крові).

Одночасне використання з холестираміном підсилює виведення мелоксикаму через шлунково-кишкового тракту (у результаті зв`язування мелоксикаму).

При одночасному прийомі мелоксикаму з антацидами фармакокінетичної взаємодії не виявлено.

Запобіжні заходи при прийомі

З обережністю застосовують при захворюваннях верхніх відділів шлунково-кишкового тракту в анамнезі, в поєднанні з антикоагулянтами, мієлотоксичність препаратами, в т.ч. метотрексатом (можлива цитопения).

Виникнення гастродуоденальних виразок, кровотеч ШКТ, побічних явищ з боку шкіри і слизових оболонок служить підставою для відміни препарату. Якщо в процесі лікування виникли алергічні реакції (свербіж, висипи на шкірі, кропив`янка, фотосенсибілізація), необхідно звернутися до лікаря з метою вирішення питання про припинення прийому препарату.

Ризик шлунково-кишкових ускладнень. Серйозні побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи запалення, кровотеча, виразка і перфорація шлунка або кишечника, можуть виникнути в будь-який час застосування НПЗЗ без чарують симптомів. Більш високий ризик серйозних ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту мають літні пацієнти, ймовірність прояву цих ускладнень підвищується також при тривалому застосуванні.

Мелоксикам, як і інші НПЗЗ, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Призначення НПЗП пацієнтам зі зниженим нирковим кровотоком і ОЦК може прискорити декомпенсацію нирок (після відміни терапії НПЗЗ функція нирок звичайно відновлюється до колишнього рівня). Особливо великий ризик розвитку подібних реакцій у пацієнтів з явищами дегідратації, застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом та важкими захворюваннями нирок, у пацієнтів, які отримують діуретики, а також у перенесли значну оперативне втручання, що призвело до гіповолемії (з початку лікування необхідний ретельний контроль діурезу і функції нирок). У рідкісних випадках НПЗЗ можуть викликати інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, некроз мозкової речовини нирок або нефротичний синдром. При значному відхиленні від норми рівня сироваткових трансаміназ та інших показників, що характеризують функцію печінки, слід припинити прийом і провести контрольні лабораторні дослідження. З обережністю призначають літнім, ослабленим і виснаженим хворим.

Застосування мелоксикаму може викликати виникнення таких небажаних ефектів, як головний біль і запаморочення, сонливість. У зв`язку з цим слід відмовитися від керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів та інших видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

M Кістково-м`язова система

M01 Протизапальні та протиревматичні препарати

M01A Нестероїдні протизапальні препарати

M01AC оксикамів

M01AC06 Meloxicam

Увага, тільки СЬОГОДНІ!