Мелбек

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Найменування: Мелбек (Melbek)

Фармакологічна дія:
Мелбек - препарат, що відноситься до класу нестероїдних протизапальних засобів (група оксикамов), є селективним інгібітором ЦОГ-2, що містить у своїй структурі енолевую кислоту. Діюча речовина Мелбеку - мелоксикам.
Мелбек має виражену протизапальну, жарознижувальну і аналгетичну властивостями. Мелоксикам пригнічує біосинтез медіаторів запалення - простагландинів, за рахунок виборчого інгібування ЦОГ-2, що є основним механізмом дії препарату.

Показання до застосування

Мелбек призначається для:
- симптоматичного лікування ревматоїдного артріта-
- купірування больового синдрому при артрозах, остеоартриту, анкілозуючому спондиліті, дегенеративних захворюваннях суставов-
- купірування больового синдрому різної етіології (біль у м`язах, дорсалгія, люмбоишиалгия, альгодисменорея, зубний біль, післяопераційний біль, посттравматичні болі).

Форма випуску

р-н д / ін. 15 мг амп. 1,5 мл, № 3
Мелоксикам 15 мг

Допоміжні речовини: меглюмін, глікофурол, полоксамер 188, натрію хлорид, гліцин, натрію гідроксид, вода для ін`єкцій.

Фармакодинаміка

Мелоксикам належить до нестероїдних протизапальних препаратів групи оксикамов, селективний інгібітор ЦОГ-2, який містить енолевую кислоту. Препарат має виражену протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Механізм дії лікарського засобу полягає у здатності пригнічувати біосинтез простагландинів - медіаторів запалення завдяки селективного інгібування ЦОГ-2. В ході клінічних досліджень виявлено значно менша токсичність мелоксикаму порівняно з іншими засобами (наприклад напроксеном, піроксикамом і диклофенаком), які в однаковій мірі пригнічуючи ЦОГ-1 і ЦОГ-2, можуть ушкоджувати шлунково-кишкового тракту і нирки. Коефіцієнт селективності IC50 ЦОГ-1 / ЦОГ-2 для мелоксикаму - 2, завдяки цьому препарат виявляє необхідний терапевтичний ефект і порівняно з неселективними інгібіторами ЦОГ рідше стає причиною побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту і нирок. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів і час кровотечі.

Фармакокінетика

Всасиваніе.Мелоксікам добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті незалежно від прийому їжі. Біологічна доступність лікарського засобу становить 89%, Cmax в плазмі крові досягається через 5-6 год і становить в залежності від прийнятої дози 0,4-1 мг / мл після прийому 7,5 мг і 0,8-2,0 мг / мл після прийому 15 мг препарату. Рівнозначна концентрація досягається на 3-5-й день лікування. Тривалий прийом препарату (більше 1 року) не спричиняє підвищення його концентрації в плазмі крові у порівнянні з показниками на початку застосування.
Розподіл. Приблизно 99,5% препарату зв`язується з білками плазми. Близько 99,5% лікарського засобу зв`язується з білками плазми крові. Обсяг розподілу становить в середньому 11 л. Мелоксикам проникає в синовіальну рідину, де його концентрація приблизно в 2 рази нижче, ніж в плазмі крові.
Метаболізм. Біотрансформація відбувається в печінці шляхом окислення метильних груп з утворенням 4 неактивних метаболітів.
Елімінація. Близько 43% дози виводиться із сечею, решта - з жовчю. lt; 5% дози виводиться в незміненому вигляді з жовчю. Т лікарського засобу становить 20 год.
Печінкова і ниркова недостатність не роблять значного впливу на фармакокінетику мелоксикаму. Плазмовий кліренс становить 8 мл / хв і знижується у осіб похилого віку.

Використання під час вагітності

У період вагітності та годування груддю препарат Мелбек протипоказаний.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (в т.ч. до НПЗП ін. Груп), "аспириновая" тріада (сполучення бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух і нестерпності АСК і ЛЗ пиразолонового ряду). Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки (у фазі загострення), тяжка печінкова недостатність, ХНН у хворих, що не піддаються діалізу, дитячий вік (до 15 років), вагітність, період лактаціі.C обережністю. Похилий вік. Для ректального введення (додатково): запальні захворювання прямої кишки і анального відділу, ректальне або анальний кровотеча (в т.ч. в анамнезі).

Побічна дія

При застосуванні препарату Мелбек можливий розвиток:
- нудоти, блювоти, запору, діареї, болю в животі, метеоризму, відрижки, езофагіту, гастродуоденальної виразки, гепатиту, коліту, гастриту, що проходять підвищень рівня білірубіну або трансаміназ-
- анемії, змін формули крові (лейкопенії, тромбоцитопенії, цитопенії) -
- подразнення шкіри, свербіння, кропив`янки, стоматіта-
- запаморочення, шуму у вухах, головний біль, змін настрою, вялості-
- набряків, припливів, підвищення артеріального тиску, сердцебіенія-
- підвищення рівня сечовини, креатиніну, гострої ниркової недостатності-
- порушення функцій зору, кон`юнктівіта-
- реакція гіперчутливості, ангіоневротичного набряку.

Спосіб застосування та дози

Дозування препарату Мелбек повинна підбиратися індивідуально. Рекомендується використовувати препарат в найменших ефективних дозах протягом мінімального періоду часу.

Мелбек в формі таблеток приймають під час прийому їжі, не розжовуючи, один раз на добу по 7,5-15 мг.
Мелбек внутрішньом`язово рекомендується використовувати тільки протягом перших декількох днів терапії, переходячи в подальшому на пероральні форми препарату.

При комбінованому призначенні препарату з використанням таблеток і розчину для ін`єкцій не слід перевищувати загальну добову дозу в 15 мг.
Мелбек в формі супозиторіїв вводиться по 15 мг (1 супозиторій) на добу.
Максимальна доза препарату - 15 мг на добу, для пацієнтів з тяжкою формою ниркової недостатності, а також пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, максимальна добова доза - 7,5 мг.

При помірному або незначному зниженні функцій нирок, при цирозі печінки в компенсованій стадії корекції дозування препарату не потрібна. Для пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів рекомендується використовувати початкову дозу в 7,5 мг / сут.
Мелбек в формі розчину не підходить для внутрішньовенного введення.

Передозування

Передозування мелоксикаму проявляється в основному у вигляді посилення побічних ефектів. В цьому випадку промивають шлунок і проводять симптоматичне лікування. Колестирамін збільшує виведення мелоксикаму з шлунково-кишкового тракту. Специфічного антидоту немає.

Взаємодії з іншими препаратами

Одночасний прийом двох і більше препаратів із групи НПЗП підвищує ульцерогенний ризик і ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч через сінергіческого ефекту препаратів.
Не рекомендується поєднувати препарат Мелбек з препаратами солей літію, оскільки НПЗП можуть зменшувати виведення нирками літію, що може стати причиною його кумуляції і сприяти прояву його токсичності.
При одночасному прийомі Мелбек здатний збільшувати токсичну дію метотрексату на гемопоез, що вимагає постійного контролю в динаміці показників крові.
Мелбек при одночасному прийомі посилює ефект гепарину і тиклопидина, в результаті чого збільшується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Мелбек може знижувати контрацептивний дію внутрішньоматкової спіралі.
При одночасному прийомі Мелбеку з діуретичними препаратами пацієнти повинні вживати достатню кількість рідини.
Мелоксикам здатний знижувати ефективність гіпотензивних препаратів (інгібіторів АПФ, блокаторів -адренорецепторів).
Препарати групи НПЗЗ, АПФ-інгібітори і антагоністи ангіотензин-II-рецептора щодо клубочковоїфільтрації надають сінергічное дію, що може привести у пацієнтів з наявністю в анамнезі порушень ниркових функцій до розвитку гострої ниркової недостатності.
Мелоксикам в травному тракті може зв`язуватися колестираміном, що призведе до прискорення виведення мелоксикаму.

Препарат Мелбек не слід поєднувати з циклоспорином щоб уникнути збільшення ризику прояви нефротоксичності циклоспорину.
Чи не встановлено фармакокінетичної взаємодії Мелбеку з дигоксином, антацидами та фуросемідом при одночасному прийомі.
Не виключено взаємодія препарату Мелбек з протидіабетичними препаратами.

Особливі вказівки при прийомі

При виникненні пептичних виразок або шлунково-кишкової кровотечі, розвитку побічних ефектів з боку шкіри і слизових оболонок препарат слід відмінити. У хворих зі зменшеним ОЦК і зниженою клубочкової фільтрацією (дегідратація, ХСН, цироз печінки, нефротичний синдром, клінічно виражені захворювання нирок, прийом діуретиків, зневоднення після великих хірургічних операцій) можлива поява клінічно вираженою ХНН, яка повністю оборотна після відміни препарату (у таких пацієнтів на початку лікування слід проводити моніторинг добовий діурез і функцію нирок). При стійкому та суттєвому підвищенні трансаміназ і зміні ін. Показників функції печінки препарат слід відмінити і провести контрольні тести. У хворих з підвищеним ризиком побічних ефектів лікування слід починати з дози 7,5 мг. В термінальній стадії ХНН у пацієнтів, які перебувають на діалізі, доза повинна не перевищувати 7.5 мг / сут. В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції (при появі запаморочень і сонливості).

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

M Кістково-м`язова система

M01 Протизапальні та протиревматичні препарати

M01A Нестероїдні протизапальні препарати

M01AC оксикамів

M01AC06 Meloxicam

Увага, тільки СЬОГОДНІ!