Мелокс

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Селективно інгібує ЦОГ-2, регулюючу синтез ПГ у вогнищі запалення. В значно меншій мірі знижує активність ЦОГ-1, що бере участь в синтезі ПГ, що захищає слизову оболонку шлунка і бере участь в регуляції кровотоку в нирках. При призначенні у високих дозах, тривалому застосуванні і індивідуальні особливості організму селективність може знижуватися.

Показання до застосування

Симптоматична терапія наступних захворювань:

- Ревматоїдного артріта-
- остеоартроза-
- Анкилозирующего спондилита.

Форма випуску

таблетки 7.5 або 15 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 2

Фармакодинаміка

НПЗЗ. Селективний інгібітор ЦОГ-2. Відноситься до класу оксикамов, похідне енолієвої кислоти. Має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію.

Механізм дії обумовлений здатністю препарату пригнічувати біосинтез простагландинів, які є медіаторами запалення.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому препарату всередину мелоксикам добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Після одноразового прийому препарату в дозі 7,5 мг Cmax досягається через 4-6 ч і складає близько 1000 мкг / л.

Біодоступність - близько 90%.

розподіл

Css досягається через 3-5 днів прийому. Зв`язування з білками плазми крові (головним чином з альбумінами) - 99%.

Концентрація мелоксикаму в синовіальній рідині становить 40-50% від концентрації в плазмі крові.

метаболізм

Мелоксикам піддається біотрансформації в печінці, в основному за рахунок окислення під впливом цитохрому P450 з утворенням 5-карбокси-похідного (60% прийнятої дози) і 5-гідроксиметильного похідного. Окислення бензотіазолового кільця призводить до появи метаболіти оксамовой кислоти.

виведення

Плазмовий кліренс становить 8 мл / хв.

Близько 50% виводиться з сечею, переважно у вигляді неактивних метаболітів і близько 0.2% - в незміненому вигляді-решта - з калом, при цьому близько 1.6% - в незміненому вигляді.

T1 / 2 складає 15-20 ч

Використання під час вагітності

Мелокс протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Протипоказання до застосування

- Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі обостренія-

- Підвищена кровоточивість (в т.ч. кровотечі з шлунково-кишкового тракту) -

- Тяжка печінкова недостатність-

- Тяжка ниркова недостатність (без проведення гемодіалізу) -

- Дитячий і підлітковий вік до 15 років-

- вагітність-

- Лактація (грудне вигодовування) -

- Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПВС-

- Підвищена чутливість до мелоксикаму або інших компонентів препарату.

Побічна дія

З боку травної системи: диспепсія, нудота, блювота, болі в животі, запор, метеоризм, діарея, відрижка, езофагіт, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, прихована або макроскопічно видима кровотеча з шлунково-кишкового тракту, транзиторні зміни показників функції печінки (підвищення активності трансаміназ або рівня білірубіну в плазмі крові), стоматит.

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку дихальної системи: бронхоспазм (у хворих з "аспириновой тріадою").

З боку серцево-судинної системи: периферичні набряки, підвищення артеріального тиску, серцебиття, припливи крові до обличчя.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, шум у вухах, сонливість.

З боку сечовидільної системи: зміни показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну і / або сечовини крові).

З боку органу зору: кон`юнктивіт, порушення гостроти зору.

Дерматологічні реакції: свербіж, висипи на шкірі, кропив`янка, фотосенсибілізація.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості негайного типу, включаючи анафілактичні та анафілактоїдні.

Спосіб застосування та дози

При ревматоїдному артриті препарат призначають в дозі 15 мг / сут. При достатній вираженості терапевтичного ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг / добу.

При остеоартрозі рекомендована доза становить 7,5 мг / добу. При необхідності можливе збільшення дози до 15 мг / сут.

При анкілозуючому спондиліті Мелокс призначають в дозі 15 мг / сут.

У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку небажаних ефектів лікування слід починати з дози 7,5 мг / добу.

Максимальна добова доза становить 15 мг.

У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, які перебувають на гемодіалізі, добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (при ККgt; 25 мл / хв) зниження дози не потрібно.

Таблетки слід приймати 1 раз / сут під час їжі, запиваючи водою.

Передозування

Симптоми: відзначається посилення описаних побічних ефектів.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія. Специфічних антидотів немає. Для прискорення виведення мелоксикаму можна застосовувати холестирамін.

Гемодіаліз і форсований діурез неефективні.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні Мелокса з іншими НПЗЗ (в т.ч. салицилатами) в високих дозах, внаслідок синергічного взаємодії, збільшується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту.

При одночасному застосуванні Мелокса з непрямими антикоагулянтами, тиклопідином, гепарином, тромболітиками підвищується ризик розвитку кровотечі.

При одночасному застосуванні Мелокс може посилювати міелодепрессівное дію метотрексату (необхідний моніторинг кількості клітин крові).

На тлі застосування Мелокса можливе зниження ефективності внутрішньоматкових контрацептивів.

У пацієнтів з дегідратацією при одночасному застосуванні Мелокса здіуретиками є потенційна небезпека розвитку гострої ниркової недостатності.

При одночасному застосуванні Мелокса з антигіпертензивними препаратами (бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, вазодилататорами) можливе зниження їх ефективності.

При одночасному застосуванні Мелокса з циклоспорином можливе посилення нефротоксичної дії останнього.

При одночасному застосуванні Мелокса з холестираміном можливо прискорення виведення мелоксикаму.

Особливі вказівки при прийомі

Мелокс слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями верхніх відділів шлунково-кишкового тракту в анамнезі, а також у пацієнтів, які отримують антикоагулянтну терапію. У разі виникнення виразки або кровотечі з шлунково-кишкового тракту препарат слід відмінити.

При розвитку тяжких дерматологічних реакцій також слід розглянути питання про відміну препарату.

При призначенні Мелокса слід враховувати, що застосування НПЗЗ у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком і ОЦК може привести до погіршення видільної функції нирок, особливо у пацієнтів з дегідратацією, із застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом та важкими захворюваннями нирок, у хворих, які отримують діуретики, а також перенесли значну оперативне втручання, що призвело до гіповолемії. У перерахованих категорій пацієнтів з самого початку лікування необхідно здійснювати ретельний контроль діурезу та функції нирок. У рідкісних випадках НПЗЗ можуть викликати інтерстиціальний нефрит, нирковий медулярний некроз або нефротичний синдром. Однак після скасування НПЗЗ функція нирок звичайно відновлюється до колишнього рівня.

Якщо на тлі застосування Мелокса виникають виражене підвищення активності печінкових трансаміназ або зміни інших параметрів, що характеризують функцію печінки, або ці порушення носять постійний характер, слід припинити застосування Мелокса і провести контрольні лабораторні дослідження.

З обережністю слід призначати Мелокс літнім пацієнтам.

При необхідності застосування Мелокса на тлі застосування антикоагулянтів, тиклопідину, гепарину, тромболітики слід ретельно контролювати показники згортання крові.

НПЗЗ можуть викликати затримку натрію, калію, рідини і послаблювати дію салуретиків, що при наявності у пацієнта серцевої недостатності і артеріальної гіпертензії може призводити до прогресування цих захворювань.

Пацієнти, які приймають Мелокс в поєднанні з діуретиками, повинні отримувати достатню кількість рідини. Перед початком комбінованої терапії слід досліджувати функцію нирок.

При спільному застосуванні Мелокса з циклоспорином необхідно здійснювати контроль функції нирок.

Використання в педіатрії

Безпека і ефективність застосування Мелокса у дітей не встановлені.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату виникають порушення гостроти зору, з`являється сонливість, запаморочення, головний біль, шум у вухах, не слід займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

M Кістково-м`язова система

M01 Протизапальні та протиревматичні препарати

M01A Нестероїдні протизапальні препарати

M01AC оксикамів

M01AC06 Meloxicam

Увага, тільки СЬОГОДНІ!