Ріталмекс

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Особливі вказівки при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Антиаритмічна засіб класу I В. Механізм дії зумовлений блокадою натрієвих каналів мембран кардіоміоцитів. Зменшує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду у волокнах Пуркіньє, пригнічує їх автоматизм. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах практично не впливає на скоротність міокарда, не викликає уповільнення AV-провідності.

Показання до застосування

Шлуночкова екстрасистолія, пароксизмальна шлуночкова тахікардія, профілактика фібриляції шлуночків (в т.ч. в гострому періоді інфаркту міокарда).

Форма випуску

капсули 200 мг-блістер 10, коробка (коробочка) 3

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і майже повністю (90%) абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Cmax досягається протягом 2-4 год. Терапевтична концентрація становить 0.75-2 мкг / мл, токсична - більше 2 мкг / мл. Зв`язування з білками плазми - 55%. Проникає через плацентарний бар`єр, виділяється з грудним молоком. Після в / в введення концентрація в плазмі швидко знижується, стан стійкої рівноваги розвивається протягом від 1 до 3 днів. Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.

T1 / 2 складає 10-14 ч. Виводиться нирками (70-80%), переважно у вигляді метаболітів. Виведення зменшується при зниженні КК і защелачивании сечі.

Використання під час вагітності

При вагітності і в період лактації застосування можливе тільки за життєвими показаннями.

Протипоказання до застосування

Виражена брадикардія, виражена артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, хронічна серцева недостатність, паркінсонізм, підвищена чутливість до Мексилетин.

Побічна дія

З боку травної системи: порушення смаку, нудота, блювота, гикавка, діарея, порушення функції печінки, неприємний присмак у роті.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: сонливість, порушення артикуляції, ністагм, диплопія, порушення акомодації, атаксія, тремор, парестезії, сплутаність свідомості, дизартрія, запаморочення, головний біль, порушення сну.

З боку серцево-судинної системи: болі в грудній клітці, периферичні отекі- рідко - брадикардія, артеріальна гіпотензія, аритмогенное дію (мерехтіння передсердь, шлуночкова екстрасистолія).

Алергічні реакції: шкірний висип.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія.

Спосіб застосування та дози

У невідкладних ситуаціях вводять в / в крапельно або струйно. Початкова доза становить 170 мкг / кг / хв. Потім протягом 3 ч проводять вливання в дозі 30 мкг / кг / хв, що відповідає 405 мг при масі тіла пацієнта 75 кг. Після цього до 12 год або більше вводять в дозі 8 мкг / кг / хв, тобто 37.5 мг / год. При переході на пероральне застосування першу дозу мексилетину 200 мг слід приймати за 1 год до закінчення вливання. Середня добова підтримуюча доза при прийомі всередину становить 600 мг. Максимальна доза - 1200 мг. Кратність прийому залежить від застосовуваної лікарської форми.

Не рекомендується швидке збільшення дози (інтервал повинен становити не менше 2 діб).

При порушенні функції печінки початкову добову дозу знижують в 2 рази. При підвищенні активності АСТ мексилетін слід скасувати.

Передозування

Симптоми: гіпотонія, брадикардія, порушення провідності, нудота, парестезія, Епілептоїдний припадок, дизартрія, диплопія, ністагм, порушення свідомості.

Лікування: симптоматичне. Для прискорення виведення рекомендується призначення препаратів, що окислюють сечу (амонію хлорид, аскорбінова кислота). Гемодинамічні ефекти коригуються в / в введенням 0,5-1 мг атропіну сульфату. Показаний гемодіаліз.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з алмазілатом, атропіном можливе уповільнення абсорбції мексілетіна- з метоклопрамідом - прискорення абсорбції мексілетіна- з морфіном - зменшення абсорбції мексилетину.

При одночасному застосуванні з пропафеноном, хінідином можливе підвищення концентрації мексилетину в плазмі крові у пацієнтів з високою активністю ізоферменту CYP2D6.

При одночасному застосуванні з теофіліном можливо підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та посилення його побічних ефектів.

При одночасному застосуванні з фенітоїном, рифампіцином підвищується швидкість метаболізму та кліренсу мексилетину, що призводить до зменшення його ефективності.

При одночасному застосуванні з флуоксетином теоретично можливе посилення ефектів мексилетину.

При одночасному застосуванні циметидин може зменшувати побічні ефекти мексилетину на шлунково-кишкового тракту.

Особливі вказівки при прийомі

З обережністю застосовують у пацієнтів з міастенією, епілепсією, психічними захворюваннями, порушеннями функції печінки і нирок, AV-блокадою II і III ступеня, синдромом WPW, Протипоказання.

На тлі застосування можливе посилення симптомів паркінсонізму.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.

Умови зберігання

Список Б .: При кімнатній температурі.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C01 Препарати для лікування захворювань серця

C01B Антиаритмічні препарати I і III класів

C01BB Антиаритмические препарати Ib класу

C01BB02 Мексилетин

Увага, тільки СЬОГОДНІ!