Клозастен

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне дібензодіазепіна. Має виражену антипсихотичну і седативну дію. Практично не спричиняє екстрапірамідних нарушеній- в зв`язку з цим клозапин відносять до групи так званих "атипових" нейролептиків.
Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів в мезолімбічних і мезокортикальних структурах головного мозку.
Седативна дія обумовлена блокадою -адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку-протиблювотну дію - блокадою дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру-гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Надає периферичний і центральний м-холіноблокуючу, -адреноблокуючу дію. Чи не впливає на концентрацію пролактину в крові.
Антипсихотичний дію близько до такого аліфатичних фенотіазинів, але без "субмеланхоліческого відтінку" і неприємних суб`єктивних відчуттів, не володіє каталептогенні ефектом, знижує поріг судомної готовності.
Чи не впливає на вищі інтелектуальні функції.
Розвиток терапевтичного ефекту характеризується етапністю: швидке настання снодійного і седативного дії-купірування занепокоєння, психомоторного збудження і агресивності (через 3-6 днів) - антипсихотичний дію (через 1-2 тижні.) - Дія на симптоми негативізму (через 20-40 днів) .

Показання до застосування

Гострі і хронічні форми шизофренії, маніакальні стани, маніакально-депресивний психоз, психомоторне збудження при психопатіях, емоційні та поведінкові розлади (в т.ч. у дітей), розлади сну.

Форма випуску

таблетки 25 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5

таблетки 100 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5

склад
Таблетки 1 табл.
активна речовина:
клозапин 25 мг, 100 мг
допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний) - крохмаль картофельний- повідон- кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - магнію стеарат
в упаковках контурних чарункових з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої 10 шт.- в пачці картонній 5 упаковок.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

При прийомі всередину абсорбується з шлунково-кишкового тракту швидко і практично повністю. Cmax в плазмі досягається в середньому протягом 2.5 ч. Css досягається через 8-10 днів прийому. Піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку з утворенням метаболітів невисокої активності або неактивних. Метаболізується за участю ізоферменту CYP1A2. Розподіл інтенсивне і швидке, проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Зв`язування з білками - 95%.
T1 / 2 характеризується варіабельністю і після прийому одноразової дози 75 мг становить 8 год (4-12 год), після прийому по 100 мг 2 - 12 ч (4-66 год).
Виводиться нирками - 50% і через кишечник - 30%.

Використання під час вагітності

Клозапин протипоказаний при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).

Протипоказання до застосування

Гранулоцитопенія або агранулоцитоз в анамнезі (за винятком розвитку гранулоцитопенії або агранулоцитозу внаслідок раніше застосовувалася хіміотерапії), пригнічення кістковомозкового кровотворення, міастенія, коматозні стану, токсичний психоз (в т.ч. алкогольний), вагітність, період лактації, дитячий вік до 5 років, підвищена чутливість до клозапіну.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: сонливість, головний біль, рідко - ажитація, акатизія, сплутаність свідомості, екстрапірамідні порушення (акінезія, гіпокінезія, ригідність м`язів, тремор), безсоння, неспокійний сон, депресія, ЗНС, епілептичні припадки, пізня дискінезія, підвищення температури центрального генезу .
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, що супроводжується головокруженіем- рідко - сплощення зубця T на ЕКГ, артеріальна гіпертензія.
З боку травної системи: гіперсалівація, нудота, блювання, сухість у роті, печія.
З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, підвищене потовиділення.
З боку системи кровотворення: рідко - еозинофілія, гранулоцитопенія аж до агранулоцитозу, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Ефекти, обумовлені антихолінергічною активністю: сухість у роті, порушення акомодації, запори, порушення сечовипускання.
Інші: міастенія, зниження потенції, порушення акомодації.

Спосіб застосування та дози

Всередину, після їди, 2-3 рази на день.

Разова доза для дорослих і дітей старше 16 років - 50-200 мг, початкова добова доза - 150-300 мг, середня добова доза - 200-400 мг. Вища добова доза - 600 мг.

Дозу підбирають індивідуально, починаючи з призначення невеликих доз (25 мг) і підвищуючи їх на 25-50 мг в день, до отримання терапевтичного ефекту.

При легких формах захворювання для підтримуючої терапії, а також у хворих з печінковою і / або нирковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю, з цереброваскулярними розладами призначають в нижчих добових дозах (25-200 мг). Слід враховувати етапність прояви терапевтичного ефекту: швидке настання снодійного і седативного дії-купірування занепокоєння, психомоторного збудження і агресивності (через 3-6 днів) - антипсихотичний дію (через 1-2 тижні) - дія на симптоми негативізму (через 20-40 днів) . Після досягнення терапевтичного ефекту переходять на підтримуючий курс.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, виявляють пригнічуючий вплив на ЦНС (в т.ч. з похідними бензодіазепіну), етанолвмісними препаратами, етанолом підвищується тяжкість і частота проявів пригнічувала дії на ЦНС, посилення гноблення дихального центру.
При одночасному застосуванні із засобами, що викликають артеріальну гіпотензію, можливо адитивна гіпотензивну дію.
При одночасному застосуванні із засобами, що викликають мієлодепресія, можливе посилення пригнічувальної дії на костномозговое кроветвореніе- з антихолінергічними засобами - можливе посилення антихолінергічної дії.
При одночасному застосуванні з дигоксином або з лікарськими засобами, що характеризуються високим зв`язуванням з білками (в т.ч. з гепарином, варфарином, фенітоїном), можливе збільшення їх концентрацій в плазмі крові, можливо також витіснення клозапіну цими засобами з ділянок його зв`язування з білками.
При одночасному застосуванні з вальпроєвої кислотою можлива зміна концентрації клозапіну в плазмі крові, при цьому клінічні прояви взаємодії практично були відсутні.
При одночасному застосуванні з карбамазепіном зменшується концентрація клозапіну в плазмі крові. Описані випадки важкої панцитопенії і злоякісного нейролептичного синдрому.
При одночасному застосуванні з кофеїном підвищується концентрація клозапіну в плазмі крові і можливе збільшення частоти розвитку побічних ефектів.
При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливі миоклонус, судоми, злоякісний нейролептичний синдром, делірій, психози.
При одночасному застосуванні з рисперидоном можливе підвищення концентрації клозапіну в плазмі крові, обумовлене, по-видимому, конкурентним впливом на ізофермент CYP2D6, що призводить до пригнічення метаболізму клозапіну. При швидкій заміні клозапина на рисперидон можливий розвиток дистонії.
Рифампіцин може підвищувати швидкість метаболізму клозапіну шляхом індукції ізоферментів CYP1A2 та CYP3A.
При одночасному застосуванні з фенітоїном можливе зменшення концентрації клозапіну в плазмі крові-з флуоксетином, пароксетином, сертраліном, флувоксаміном можливе підвищення концентрації клозапіну в плазмі крові, що у деяких пацієнтів супроводжується проявами токсичності. Ця дія є особливо актуальним при одночасному застосуванні клозапіну з флувоксаміном.
При одночасному застосуванні з ципрофлоксацином можливе підвищення концентрації клозапіну в плазмі крові.

Особливі вказівки при прийомі

З обережністю застосовують при важких захворюваннях серцево-судинної системи, тяжкою нирковою та / або печінкової недостатності, закритокутовійглаукомі, при гіперплазії передміхурової залози, атонії кишечника, епілепсії, інтеркурентних захворюваннях з гарячковим синдромом.
В період лікування необхідний систематичний контроль картини периферичної крові.
При застосуванні клозапіну слід виключити вживання алкоголю.
Безпека і ефективність дії клозапіну у дітей і підлітків у віці до 16 років не встановлена.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Пацієнтам, які приймають клозапін, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов`язаних з необхідністю концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N05 психолептиків

N05A Антипсихотические препарати

N05AH Похідні діазепіну, тіазепіна і оксазепіна

N05AH02 Clozapine

Відео: Клозастен | Інструкція по застосуванню

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!