Ти тут

Есказін

Відео: Ескузан | Інструкція по застосуванню

зміст

  1. Опис фармакологічної дії
  2. Показання до застосування
  3. Форма випуску
  4. Фармакодинаміка
  5. Використання під час вагітності
  6. Протипоказання до застосування
  7. Побічна дія
  8. Спосіб застосування та дози
  9. Взаємодії з іншими препаратами
  10. Запобіжні заходи при прийомі
  11. Особливі вказівки при прийомі
  12. Умови зберігання
  13. Термін придатності
  14. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Антипсихотичний засіб (нейролептик), піперазинове похідне фенотіазину. Володіє також седативну, протиблювотну, протиікотний, каталептичну, гіпотензивну, гіпотермічному і слабким м-холіноблокуючу дію. Антипсихотична дія обумовлена блокадою D2-дофамінових рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи, надає блокуючу дію на альфа-адренорецептори і пригнічує вивільнення гормонів гіпоталамуса і гіпофіза (при блокаді дофамінових рецепторів збільшується виділення пролактину гіпофізом). Блокада альфа-адренорецепторів судин визначає його гіпотензивний ефект. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку. Протиблювотну дію - блокадою периферичних і центральних (хеморецепторной критичної зони блювотного центру мозочка) D2-дофамінових рецепторів, а також блокадою закінчень n.vagus в ШКТ. Гіпотермічне дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Структурно схожий з хлорпромазином, має більш високу активність, краще переноситься. Седативну дію і вплив на вегетативну нервову систему виражена слабше, ніж у ін. Фенотиазинов, екстрапірамідні і протиблювотну дію - сильніше.

Показання до застосування

Психотичні розлади з галюцинаторно-божевільною симптоматикою, в т.ч. шизофренія (особливо параноїдна), інволюційний психоз, психотичні розлади при органічних захворюваннях і токсичних ураженнях (в т.ч. при алкоголізмі) ЦНС, афективні розлади- непсихотические тривожні розлади- імпульсивна поведінка (у людей з непрогрессирующим зниженням інтелекту) - блювота центрального генезу ( лікування і профілактика).

Форма випуску

розчин для ін`єкцій 1 мг / мл-ампула 5 мл, пачка картонна 10-
склад
1 мл розчину для внутрішньом`язових ін`єкцій містить трифлуоперазину (у вигляді гідрохлориду) 1 мг-в ампулах по 5 мл, в коробці 10 шт.

Фармакодинаміка

Антипсихотичний засіб (нейролептик), піперазинове похідне фенотіазину. Володіє також седативну, протиблювотну, протиікотний, каталептичну, гіпотензивну, гіпотермічному і слабким м-холіноблокуючу дію. Антипсихотична дія обумовлена блокадою D2-дофамінових рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи, надає блокуючу дію на альфа-адренорецептори і пригнічує вивільнення гормонів гіпоталамуса і гіпофіза (при блокаді дофамінових рецепторів збільшується виділення пролактину гіпофізом). Блокада альфа-адренорецепторів судин визначає його гіпотензивний ефект. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку. Протиблювотну дію - блокадою периферичних і центральних (хеморецепторной критичної зони блювотного центру мозочка) D2-дофамінових рецепторів, а також блокадою закінчень n.vagus в ШКТ. Гіпотермічне дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Структурно схожий з хлорпромазином, має більш високу активність, краще переноситься. Седативну дію і вплив на вегетативну нервову систему виражена слабше, ніж у ін. Фенотиазинов, екстрапірамідні і протиблювотну дію - сильніше.

Використання під час вагітності

При вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду та дитини.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (в т.ч. до ін. Фенотіазинів), тяжкі серцево-судинні захворювання (декомпенсована ХСН, артеріальна гіпотензія), виражене пригнічення функції ЦНС (в т.ч. на тлі ЛЗ) і коматозні стани будь-якої етіології, ЧМТ, прогресуючі захворювання головного і спинного мозку, пригнічення кістковомозкового кровотворення, тяжка печінкова недостатність, дитячий вік (до 3 років), вагітність, період лактаціі.C обережністю. Алкоголізм (підвищена схильність до гепатотоксическим реакцій), стенокардія, клапанні ураження серця, що лімітують величину МОК (можливий розвиток тяжкої гіпотензії), патологічні зміни крові (порушення кровотворення), рак молочної залози (в результаті індукованої фенотіазинами секреції пролактину зростають потенційний ризик прогресування хвороби та резистентність до лікування ендокринними і цитостатичними ЛЗ), закритокутова глаукома, гіперплазія передміхурової залози з клінічними проявами, печінкова і / або ниркова недостатність, виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки (в період загострення) - захворювання, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних осложненій- хвороба Паркінсона (посилюються екстрапірамідні ефекти) - епілепсія- мікседема- хронічні захворювання, що супроводжуються порушенням дихання (особливо у дітей) - синдром Рея (підвищений ризик розвитку проявів гепатотоксичності у дітей і підлітків) - кахексія, блювота (протиблювотну дію фенотіазинів може маскувати блювання, пов`язану з передозуванням ін. ЛС), похилий вік. Пацієнти, що піддаються дії високих температур.

Побічна дія

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, безсоння (на початку лікування), при тривалому застосуванні у високих дозах (0.5-1.5 г / добу) - акатизія, дистонічні екстрапірамідні реакції (спазми м`язів обличчя, шиї і спини, тікоподобние руху або посмикування, згинаються рухи тулуба, неможливість рухати очима, слабкість в руках і ногах), паркінсонізм (утруднення при розмові і ковтанні, втрата контролю рівноваги, маскообразное особа, шаркающая хода, тугоподвижность рук і ніг, тремтіння кистей і пальців), пізня дискінезія (щебет і зморщування губ, надування щік, швидкі або червоподібні руху мови, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), нейролептичний злоякісний синдром (судоми, утруднене або прискорене дихання, прискорене серцебиття або нерітмічний пульс, гіпертермія, нестабільний АТ, підвищене потовиділення, втрата контролю за сечовипусканням, виражена ригідність м`язів, незвично бліда шкіра, надмірна втомлюваність і слабкість), явища психічної індиферентності, запізнілої реакції на зовнішні подразнення та ін. зміни психіки, в поодиноких випадках - судоми (в якості коректорів застосовують протипаркінсонічні ЛЗ - тропацин, циклодол та ін. - дискінезії купируются п / к введенням 2 мл 20% розчину кофеїн-бензоату натрію і 1 мл 0.1% розчину атропіну). З боку сечостатевої системи: затримка сечі, зниження потенції, фригідність (на початку лікування), зниження лібідо, порушення еякуляції, пріапізм, олігурія. З боку ендокринної системи: гіпо- або гіперглікемія, глюкозурія, гіперпролактинемія, галакторея, набухання або біль в молочних залозах, гінекомастія, аменорея, дисменорея, збільшення маси тіла. З боку травної системи: зниження апетиту, сухість у роті, запори (на початку лікування), булімія або анорексія, нудота, блювання, діарея, біль у шлунку, холестатична жовтяниця, гепатит, парез кишечника. З боку органів чуття: порушення зору - парез акомодації (на початку лікування), ретинопатія, помутніння кришталика та рогівки, нечіткість зорового сприйняття. З боку органів кровотворення: пригнічення кістково-мозкового кровотворення (тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (на 4-10 тижнів лікування), панцитопенія, еозинофілія), гемолітична анемія. Лабораторні показники: хибнопозитивні тести на вагітність і фенілкетонурію. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску (в т.ч. ортостатичнагіпотензія) особливо у літніх хворих та осіб, які страждають на алкоголізм (на початку лікування), порушення серцевого ритму, подовження інтервалу QT, зниження або інверсія зубця Т, збільшення частоти нападів стенокардії ( на тлі збільшення фізичної активності). Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк. Інші: забарвлення шкіри і кон`юнктиви, фотосенсибілізація, знебарвлення склер і рогівки, зниження переносимості впливу високих температур (аж до розвитку теплового удару - гаряча суха шкіра, втрата здатності до потовиділенню, сплутаність свідомості), міастенія. Місцеві реакції: при в / м введенні можуть виникнути інфільтрати, при попаданні рідких форм на шкіру - контактний дерматіт.Передозіровка. Симптоми: злоякісний нейролептичний синдром, колапс, гіпотермія, кома, токсичний гепатит. Лікування: симптоматичне: при колапсі вводять нікетамід, кофеїн, мезатон. Неврологічні ускладнення зазвичай зменшуються при зниженні дози, а також призначенням ціклодола- при розвитку нейролептической депресії застосовують антидепресанти та психостимулятори. Діаліз малоефективний.

Спосіб застосування та дози

В / м, початкова доза - 1-2 мг кожні 4-6 год. У людей похилого віку початкова доза повинна бути зменшена в 2 рази. Дітям (при необхідності) - початкова добова доза з розрахунку 1 мг / кг в декілька прийомів.

Взаємодії з іншими препаратами

Підсилює ефект препаратів, що пригнічують ЦНС, в т.ч. алкоголю (можливо пригнічення дихання). При поєднанні з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами МАО збільшується ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому, з протисудомними засобами - можливе зниження судомного порога, з препаратами для лікування гіпертиреозу - підвищення ймовірності ймовірності виникнення агранулоцитозу, із засобами, що спричиняють екстрапірамідні реакції - збільшення частоти і тяжкості екстрапірамідних порушень, з гіпотензивними препаратами - зростає ризик розвитку ортостатичної гіпотензії, з прохлорперазином - можлива тривала втрата свідомості. Послаблює ефект пероральних антикоагулянтів, судинозвужувальний ефект ефедрину, гіпотензивний ефект гуанетидину. Пропранолол збільшує (взаємно) концентрацію в плазмі крові.

Запобіжні заходи при прийомі

Слід дотримуватися обережності при призначенні пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, в т.ч. з аритміями, глаукому, міастенією, доброякісну гіперплазію передміхурової залози і проживають в регіонах з екстремальними температурами (можливе порушення терморегуляції). Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги.

Особливі вказівки при прийомі

Нейролептичний злоякісний синдром може виникнути в будь-який час в процесі лікування нейролептиками і привести до летального результату. Введення адреналіну для купірування викликаної трифлуоперазину гіпотензії недоцільно, оскільки альфа-адренергічні ефект адреналіну може бути блокований, а стимуляція бета-блокаторів може сприяти подальшому зниженню артеріального тиску і розвитку тахікардії. У літніх хворих можливий розвиток необоротних дискинезий. При появі ознак пізньої дискінезії, нейролептического злоякісного синдрому лікування слід скасувати. Слід уникати впливу високих температур (можливе порушення терморегуляції). На тлі терапії фенотіазинами можливе отримання хибнопозитивних тестів на фенілкетонурію. Призначення фенотиазинов має бути припинено не менш ніж за 48 годин до передбачуваного проведення мієлографії (поновлення можливе через 24 год). В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції, не допускати вживання етанолу.

Умови зберігання

Список Б .: У прохолодному, захищеному від світла місці.

Термін придатності

48 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N05 психолептиків



N05A Антипсихотические препарати

Відео: Ескузан варикозі



N05AB Похідні фенотіазину з піперазинове структурою

N05AB06 Trifluoperazine

Відео: Рекламний ролик "ескузан" - 5 сек


Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Схожі повідомлення