Рисперидон органіка

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Рисперидон є антипсихотическим засобом, надає також седативну, протиблювотну і гіпотермічну дію. Рисперидон Органіка є антагоністом 5-НТ 2-серотонінових і дофамінових D2-рецепторів, блокує 1-адренорецептори, а також Н1-гістамінові і 2-адренорецептори (при дещо меншою афінності).

Чи не має тропність до холинорецепторам. Антипсихотична дія обумовлена переважної блокадою 5-HT2-серотонінових рецепторів, блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи.

Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку-протиблювотну дію - блокадою дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру-гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Знижує продуктивну симптоматику шизофренії (марення, галюцинації), агресивність, автоматизм.

Викликає менше придушення рухової активності і в меншій мірі індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики (антипсихотичні ЛЗ).

Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і дофаміну може зменшувати ризик виникнення екстрапірамідної симптоматики і розширювати терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Рисперидон Органіка може спричинити дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі.

Показання до застосування

- Шизофренія (гостра та хронічна) та інші психотичні стани з продуктивною і / або негативною сімптоматікой-

- зловживання ЛЗ або лікарська завісімость-

- в якості допоміжної терапії: при лікуванні маній при біполярних розладах, розладів поведінки у підлітків з 15 років і дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, у випадках, якщо деструктивна поведінка (агресивність, імпульсивність, аутоагресія) є провідним у клінічній картині хвороби .

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 6

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг-банку (баночка) темного скла 30, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг-банку (баночка) темного скла 50, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг-банку (баночка) темного скла 60, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг-банку (баночка) темного скла 20, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2

Фармакодинаміка

Селективно блокує (характеризується високою аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофамінергічних, альфа1-адренергічні, в меншій мірі альфа2-адренергічні і гістамінові H1-рецептори в ЦНС. Володіє слабо вираженою аффинностью до 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофамінергічних рецепторів і галоперидол-чутливим ділянкам зв`язування сигма, незначною аффинностью до 5-НТ1В- і 5-НТ 3 рецепторів. Не володіє здатністю взаємодіяти з м-холинергическими і бета1-, бета2-адренергічними рецепторами.

Фармакокінетика

Після прийому всередину рисперидон повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту, Cmax в плазмі досягається в межах 1-2 год. Їжа не впливає на абсорбцію рисперидону.

Css рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Css 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі (в діапазоні терапевтичних доз).

Рисперидон швидко розподіляється в організмі, Vd складає 1-2 л / кг. У плазмі рисперидон зв`язується з альбуміном і альфа 1 глікопротеїном. Зв`язування рисперидону з білками плазми становить 88%, 9-гідроксирисперидону - на 77%.

Рисперидон метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Антипсихотична дія обумовлена фармакологічної активності рисперидону і 9-гідроксирисперидону. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування.

Після прийому всередину у хворих з психозом T1 / 2 рисперидону з плазми становить 3 год. T1 / 2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 год.

Через 1 тиждень прийому 70% виводиться з сечею, 14% - з калом. У сечі сумарний вміст рисперидону та 9-гідроксирисперидону становить 35-45%. Інша кількість припадає на неактивні метаболіти.

У пацієнтів похилого віку і у хворих з нирковою недостатністю після однократного прийому всередину спостерігалися підвищені концентрації в плазмі і уповільнене виведення рисперидону.

Використання під час вагітності

Застосування при вагітності можливо у випадку, якщо очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до рисперидону.

Побічна дія

Інфекції: дуже часто - інфекції сечовивідних шляхів у літніх пацієнтів з деменціей- часто - назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, у літніх пацієнтів з деменцією - пневмонія, флегмона, риніт, грипоподібні захворювання-нечасто - інфекції вуха, вірусні інфекції, фарингіт, тонзиліт, бронхіт, інфекції очей, локалізовані інфекції, цистит, оніхомікоз, акродерматит, бронхопневмонія, інфекції дихальних шляхів, трахеобронхіт.

З боку центральної нервової системи: дуже часто - головний біль, безсоння, паркінсонізм, включаючи екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія) - часто - запаморочення, сонливість, неясність зору-нечасто - зниження здатності до концентрації уваги, підвищена утомляемость- дуже рідко - манія або гипомания, ажитація, тривожність, інсульт у літніх хворих з сприятливими факторами. У хворих на шизофренію нечасто - гіперволемія (або через полидипсии, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні скорочення переважно м`язів мови і / або особи) - рідко - злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, м`язова ригідність, нестабільність автономних функцій (профузне потовиділення, тахікардія та інші порушення ритму серця, коливання артеріального тиску, блідість шкіри, задишка, порушення сечовипускання), порушення свідомості і підвищення активності креатинфосфокінази), нейролептичний злоякісний синдром нарушенічя терморегуляціі- немає даних про частоті виникнення епілептичних припадків.

З боку травної системи: часто - нудота або блювота, диспепсія, сухість слизової оболонки рота, запор, біль в жівоте- нечасто - підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпо- або гіперсалівація, анорексія та / або посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.

З боку серцево-судинної системи: часто - рефлекторна тахікардія- нечасто - ортостатичнагіпотензія, або підвищення артеріального тиску, дуже рідко - фібриляція передсердь.

Респіраторні, торакальні порушення і порушення з боку середостіння: часто - закладеність носа, задишка, носова кровотеча, закладеність пазух носа, у літніх пацієнтів з деменцією - кашель, рінорея- нечасто - дихання зі свистом, аспіраційна пневмонія, дисфонія, продуктивний кашель, закупорка дихальних шляхів , вологі хрипи, порушення дихання, набряк носа, гіпервентіляція- дуже рідко - синдром апное уві сні.

З боку органів кровотворення: часто - анемія- нечасто - гранулоцітопенія- дуже рідко - тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи: нечасто - гіперчувствітельность- дуже рідко - анафілактичний шок.

З боку ендокринної системи: нечасто - галакторея, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла-рідко - гінекомастія- дуже рідко - гіперглікемія та загострення існуючого раніше цукрового діабету, порушення секреції АДГ.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: часто - нетримання сечі-нечасто - біль при мочеіспусканіі- дуже рідко - затримка сечовиділення.

З боку репродуктивної системи і молочних залоз: часто - відсутність еякуляціі- нечасто - порушення менструацій, аменорея, гінекомастія, виділення з піхви, еректильна дисфункція, порушення еякуляції, збільшення грудей, сексуальна дисфункція, ретроградна еякуляція дуже рідко - пріапізм.

Алергічні реакції: часто - риніт, сипь- нечасто - ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.

З боку шкірних покривів: нечасто - сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.

З боку кістково-м`язової системи та сполучної тканини: часто - болі в спині, артралгія, біль у кінцівках, у літніх пацієнтів з деменцією - порушення ходи, набрякання суставов- нечасто - м`язові болі в грудях, скутість в суглобах, м`язова слабкість, рабдоміоліз.

Загальні порушення: часто - втома, астенія, лихоманка, болі в області грудної клітини, у літніх пацієнтів з деменцією - периферичний набряк, порушення походкі- нечасто - спрага, грипоподібний стан, набряки, погане самопочуття, набряк обличчя, загальний набряк, озноб, похолодання кінцівок, синдром отмени- дуже рідко - гіпотермія.

Порушення лабораторних показників: часто - збільшення активності креатинфосфокінази, почастішання серцевого ритму, у літніх пацієнтів з деменцією - підвищення температури тіла-нечасто - збільшення активності АЛТ, порушення ЕКГ, збільшення кількості еозинофілів в крові, збільшення активності АСТ, збільшення кількості лейкоцитів в крові, збільшення рівня глюкози в крові, зменшення концентрації гемоглобіну, зменшення гематокриту, зменшення температури тіла, зниження АТ- дуже рідко - подовження інтервалу QT на ЕКГ.

Спосіб застосування та дози

Всередину.

шизофренія

Дорослі і діти старше 15 років. Рисперидон Органіка може призначатися 1 або 2 рази на добу. Початкова доза - 2 мг / добу. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг / сут. Після цього дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або при необхідності скорегувати індивідуально. Звичайно оптимальною дозою є 4-6 мг / сут. У ряді випадків може бути виправдано поступове підвищення дози і менша початкова доза. Дози вище 10 мг / сут не показали більш високу ефективність у порівнянні з меншими дозами, але можуть викликати появу екстрапірамідних симптомів. У зв`язку з тим, що безпека доз вище 16 мг / добу, не вивчалася, дози вище цього рівня застосовувати не можна. Відомості щодо використання для лікування шизофренії у дітей молодше 15 років відсутні.

Зловживання ЛЗ або лікарська залежність

Рекомендована добова доза препарату - 2-4 мг.

Манії при біполярних розладах

Рекомендована початкова доза препарату - 2 мг в день в 1 прийом. При необхідності ця доза може бути підвищена на 2 мг в день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 2-6 мг / сут.

Тривалий прийом рисперидону Органіка у підлітків повинен проводитися під постійним контролем лікаря.

Застосування у дітей молодше 15 років протипоказано.

Передозування

У разі передозування повинна бути розглянута можливість передозування в результаті прийому декількох препаратів.

Симптоми: сонливість, седативний ефект, пригнічення свідомості, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні розлади, в рідкісних випадках - подовження інтервалу QT.

Лікування: необхідно забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної вентиляції та оксигенації, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і призначення активованого вугілля в поєднанні з проносними засобами. Симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму. Для своєчасного діагностування можливих порушень ритму серця необхідно якомога швидше почати моніторування ЕКГ. Ретельний медичний нагляд і моніторування ЕКГ проводять до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічний антидот відсутній. Зниження артеріального тиску і колапс слід усувати в / в інфузії рідини і / або симпатомиметическими препаратами. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначити м-холіноблокатори (тригексифенідил).

Взаємодії з іншими препаратами

З урахуванням того що Рисперидон Органіка надає дію на центральну нервову систему, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії і з алкоголем.

Рисперидон Органіка зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофамінових рецепторів.

Клозапин знижує кліренс рисперидону.

При використанні карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі (аналогічні ефекти можуть спостерігатися при застосуванні інших індукторів печінкових ферментів).

Похідні фенотіазину, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрації рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.

Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, тому дози рисперидону Органіка слід коригувати.

При застосуванні рисперидону Органіка разом з іншими препаратами, що значною мірою зв`язуються з білками плазми, клінічно значущого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається.

Гіпотензивні ЛЗ посилюють вираженість зниження артеріального тиску на фоні рисперидону Органіка.

Запобіжні заходи при прийомі

Перехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами. При шизофренії, на початку лікування рисперидоном Органіка, рекомендується поступово скасувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. Якщо пацієнти переводяться з терапії депо-формами антипсихотичних препаратів, то прийом рисперидону Органіка рекомендується починати замість наступної запланованої ін`єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження терапії протипаркінсонічними ЛЗ. У зв`язку з альфа-адреноблокирующим дією рисперидону Органіка може виникати ортостатична гіпотензія, особливо в період початкового підбору дози. При зниженні артеріального тиску слід розглянути питання про зниження дози. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях дозу слід збільшувати поступово, згідно з рекомендаціями. Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. У разі виникнення ознак і симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних препаратів.

Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи Рисперидон Органіка, пацієнтам з хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві має проводитися з обережністю, тому що у обох груп пацієнтів збільшена чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність із частими падіннями і екстрапірамідних симптомів), а також підвищений ризик виникнення злоякісного нейролептичного синдрому, який характеризується гіпертермією, м`язовою ригідністю, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням активності креатинфосфокінази (також може спостерігатися міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність), в цих випадках необхідно скасувати всі антипсихотичні лікарські засоби, включаючи Рисперидон Органіка. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів доза рисперидону Органіка повинна бути знижена.

У літніх пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами, включаючи рисперидон, а також при поєднанні рисперидону з фуросемідом відзначається тенденція до збільшення смертності, тому слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату в таких випадках. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватися у літніх пацієнтів з деменцією.

При лікуванні препаратом спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет або загострення вже наявного цукрового діабету. Встановлення взаємозв`язку між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів і порушеннями обміну глюкози ускладнене підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету у пацієнтів з шизофренією і поширеністю цукрового діабету в загальній популяції. З огляду на ці фактори, взаємозв`язок між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів і розвитком побічних дій, пов`язаних з гіперглікемією, в повному обсязі встановлена. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії і цукрового діабету.

При лікуванні рисперидоном спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль маси тіла пацієнтів при терапії препаратом Рисперидон. Слід дотримуватися обережності при призначенні рисперидону Органіка пацієнтам з серцевими аритміями в анамнезі, пацієнтам з вродженими подовженням інтервалу QT і при спільному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. Слід з обережністю призначати Рисперидон Органіка пацієнтам з епілепсією. Антагонізм з D2-рецепторами ЦНС може призводити до розвитку пухлин гіпофіза, гіперпролактинемії і галактореи.

Застосування антипсихотичних препаратів може викликати дисфагію та порушення моторики стравоходу. Рисперидон Органіка і інші антипсихотичні засоби потрібно застосовувати з обережністю у хворих з деменцією Альцгеймера, мають підвищений ризик аспіраційної пневмонії. Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від переїдання у зв`язку з можливістю збільшення маси тіла.

Під час лікування необхідно утриматися від прийому алкоголю.

Рекомендується поступова відміна препарату, тому що після різкого припинення лікування високими дозами нейролептиків можливий розвиток синдрому відміни (блювота, нудота, підвищене потовиділення, безсоння).

Особливі вказівки при прийомі

Вплив на здатність керувати автомобілем або виконувати роботи, що вимагають підвищеної швидкості фізичних та психічних реакцій. Під час лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N05 психолептиків

N05A Антипсихотические препарати

N05AX Інші антипсихотичні препарати

N05AX08 Risperidone

Увага, тільки СЬОГОДНІ!