Рідонекс

Відео: Як довго можна приймати психотропні препарати?

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Особливі вказівки при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Відео: Огляд на набір Lego Nexo Knights Лаварія- Абсолютна сила 70335

Опис фармакологічної дії

Селективно блокує (характеризується високою аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофамінергічних, альфа1-адренергічні, в меншій мірі альфа2-адренергічні і гістамінові H1-рецептори в ЦНС. Володіє слабо вираженою аффинностью до 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофамінергічних рецепторів і галоперидол-чутливим ділянкам зв`язування сигма, незначною аффинностью до 5-НТ1В- і 5-НТ 3 рецепторів. Не володіє здатністю взаємодіяти з м-холинергическими і бета1-, бета2-адренергічними рецепторами.

Показання до застосування

- Шизофренія та інші психотичні стани з переважанням продуктивної симптоматики (марення, галюцинації, агресивність), негативної симптоматики (убогість мови, емоційна і соціальна відчуженість) -

- Афективні розлади при різних психічних захворюваннях.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг-блістер 10, пачка картонна 2

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг-блістер 10, пачка картонна 2

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 4 мг-блістер 10, пачка картонна 2

Фармакокінетика

всмоктування

Абсорбція швидка і повна (їжа не впливає на повноту і швидкість абсорбції). Тmax в плазмі крові - 1-2 ч.

розподіл

Css рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня, 9-гідрокси-рисперидону - 4-5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз). Швидко розподіляється, проникає в ЦНС, грудне молоко. Vd - 1.1 л / кг. Зв`язування з білками плазми (з альфа 1 глікопротеїном і альбуміном) рисперидону - 90%, 9-гідрокси-рисперидону - 77%.

метаболізм

Метаболізується ізоферментом CYP2D6 до активного метаболіту 9-гідроксирисперидону рисперидону (рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон складають активну антипсихотичну фракцію). Іншим шляхом метаболізму є N-дезалкілування.

виведення

T1 / 2 рисперидону - 3 ч, T1 / 2 9-гідрокси-рисперидону та активної антипсихотичної фракції - 20-24 год. Виводиться нирками (70%, з них - 35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції) і з жовчю (14 %).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При одноразовому прийомі відзначаються високі рівні активних концентрацій в плазмі та поступове виведення у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Використання під час вагітності

Клінічні дослідження з вивчення безпеки рисперидону при вагітності у людини не проводилися. У випробуваннях на тваринах, рисперидон не виявляв пряму репродуктивну токсичність, спостерігали кілька непрямих відхилень, пов`язаних з ЦНС і рівнем пролактину. Ні в одному з досліджень не виявили тератогенний ефект рисперидону. Таким чином, Рідонекс® можливо застосовувати при вагітності тільки в тому випадку, якщо очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Доведено, що рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон виділяються з грудним молоком, тому під час годування груддю слід уникати застосування препарату.

Протипоказання до застосування

- Період лактаціі-

- Дитячий вік до 15 років (ефективність і безпека не встановлені) -

- Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при пухлини мозку, кишкової непрохідності, захворюваннях нирок і печінки, передозування лікарськими засобами, синдромі Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів), захворюваннях серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, AV- блокада), зневодненні, порушення мозкового кровообігу, гіповолемії, хвороби Паркінсона, судомах (в т.ч. в анамнезі), зловживанні лікарськими засобами або лікарської залежності, тяжкою нирковою / печінкової недостатності, станах, що привертають до розвитку тахікардії типу "пірует" (Брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал QT), вагітності.

Побічна дія

Рисперидон зазвичай переноситься добре. У ряді випадків побічні ефекти не можна відрізнити від ознак основного захворювання.

Частота побічних реакцій представлена відповідно до такої градації: дуже часто ( 1 / 10) - часто ( 1 / 100, lt; 1/10) - нечасто (gt; 1/1000, lt; 1/100) - рідко ( 1 / 10 000, lt; 1/1000) - дуже рідко (lt; 1/10 000).

З боку нервової системи: дуже часто - головний біль, екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія) - часто - запаморочення, сонливість, неясність зору-нечасто - зниження здатності до концентрації уваги, підвищена утомляемость- дуже рідко - безсоння, манія або гипомания, тривожність, ажитація, інсульт (у літніх хворих з сприятливими факторами).

У хворих на шизофренію: нечасто - гіперволемія (або через полидипсии, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи, переважно язика і / або обличчя) - рідко - ЗНС (гіпертермія, м`язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості і підвищення рівня КФК), порушення терморегуляціі- немає даних про частоті виникнення епілептичних припадків.

З боку травного системи: часто - нудота або блювота, диспепсія, сухість у роті, запори, біль в жівоте- нечасто - підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпо- або гіперсалівація, анорексія, підвищення або зниження маси тіла.

З боку серцево-судинної системи: часто - рефлекторна тахікардія- нечасто - ортостатичнагіпотензія або підвищення артеріального тиску.

З боку органів кровотворення: рідко - нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: нечасто - галакторея, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла-рідко - гінекомастія- дуже рідко - гіперглікемія.

З боку сечостатевої системи: часто - порушення ерекції, пріапізм- нечасто - порушення еякуляції, порушення оргазму, нетримання сечі.

Алергічні реакції: часто - риніт, сипь- нечасто - ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.

З боку шкірних покривів: нечасто - свербіж, сухість шкіри, гіперпігментація, себорея.

Інші: часто - артралгія.

Різка відміна антипсихотичних засобів може привести до появи ознак відміни.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають всередину дорослим і дітям старше 15 років 1 або 2 рази / добу.

При шизофренії початкова доза - 2 мг / сут., На 2 день - до 4 мг / сут. Після цього дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності в діапазоні 4-6 мг / сут.

Дози більш 10 мг / сут. не показали більш високу ефективність у порівнянні з меншими дозами і можуть викликати появу екстрапірамідних симптомів. Максимальна доза - 16 мг / добу.

При біполярних розладах при маніях початкова доза - 2 мг / добу. на 1 прийом. Збільшення дози (на 1 мг / сут.) - Не частіше ніж через день. Оптимальна доза - 1-6 мг / сут.

При наявності захворювання нирок і печінки, незалежно від показання, необхідно застосовувати половину початкової і наступних доз.

Передозування

Симптоми: сонливість, седація, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні розлади, рідко - подовження інтервалу QT.

Лікування: забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання киснем і вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і призначення активованого вугілля разом із проносним. Негайно розпочати моніторування ЕКГ для виявлення можливих аритмій. Специфічного антидоту немає. Необхідно проводити симптоматичну терапію, спрямовану на підтримку життєво важливих функцій організму. При зниженні артеріального тиску і судинному колапсі - в / в вводити інфузійні розчини та / або адреностимулятори. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів - антихолінергічні лікарські засоби. Постійний медичний нагляд і моніторування варто продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.

Взаємодії з іншими препаратами

Зменшує ефективність леводопи та інших агоністів допаміну.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та бета-адреноблокатори підвищують концентрацію в плазмі (не впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції).

Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, але в меншій мірі - концентрацію активної антипсихотичної фракції.

При одночасному прийомі карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів відмічається зниження концентрації активної антипсихотичної фракції в плазмі.

Клозапин знижує кліренс рисперидону.

Етанол, лікарські засоби, які пригнічують ЦНС, викликають аддитивное пригнічення функції ЦНС.

Гіпотензивні лікарські засоби посилюють вираженість зниження артеріального тиску на фоні рисперидону.

Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі (в меншій мірі активної антипсихотичної фракції).

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні препарату Рідонекс® і фуросеміду, тому що у літніх хворих з деменцією спільне застосування фуросеміду та рисперидону збільшує ризик смертності.

Механізм взаємодії цих двох діючих речовин невідомий.

При спільному застосуванні інших діуретиків (особливо тиазидов в малих дозах) і рисперидону цього явища не відзначалося.

Особливі вказівки при прийомі

У літніх хворих, незалежно від терапії, зневоднення збільшує ризик смертності, тому у літніх хворих з деменцією необхідно уникати втрати рідини.

Рідонекс слід застосовувати з особливою обережністю при лікуванні поведінкових розладів у хворих з деменцією, в зв`язку з тим, що може збільшуватися ризик цереброваскулярних побічних ефектів (цереброваскулярні ускладнення, минуще порушення мозкового кровообігу), тому доцільно проводити короткочасний курс терапії.

Рідонекс, через альфа-адреноблокирующим ефекту, особливо на початку терапії, в період титрування дози, може викликати ортостатичну гіпотензію, тому може виникнути необхідність зниження дози.

Також слід застосовувати Рідонекс з обережністю при наявності серцево-судинної патології (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярні захворювання. Незважаючи на те, що при застосуванні рисперидону не спостерігалося подовження інтервалу QT, необхідно застосовувати препарат з обережністю , в тому випадку, якщо хворий застосовує препарати, яким властиво подовження інтервалу QT. у разі якщо седатівниі ефект, викликаний препаратом Рідонекс® недостатній, замість підвищення дози рисперидону, для зниження ризику появи побічних ефектів доцільно застосовувати інші препарати, наприклад, бензодіазепіни.

Препарати, які мають антагоністичну дію на допаміновиє рецептори, можуть викликати пізню дискінезію, для якої характерні мимовільні ритмічні посмикування, в першу чергу мови і / або особи. Поява екстрапірамідних симптомів є ризиком формування пізньої дискінезії. У разі якщо з`являються ознаки пізньої дискінезії, необхідно прийняти рішення про припинення застосування всіх антипсихотичних засобів.

При терапії нейролептиками може розвинутися ЗНС (гіпертермія, ригідність м`язів, автономна / вегетативна / нестійкість, порушення свідомості і підвищення рівня КФК, миоглобинурия / гострий некроз скелетних м`язів / і гостра ниркова недостатність). При появі цих ознак, необхідно перервати курс терапії антипсихотичними засобами, включаючи Рідонекс®, і призначити симптоматичну терапію (наприклад, дантролен інфузійний розчин для в / в введення).

Дуже рідко при терапії рисперидоном Гіперглікемію, або загострення перебігу цукрового діабету, тому при наявності цукрового діабету або при наявності ризику розвитку гіперглікемії необхідно контролювати рівень глюкози в крові. Класичні нейролептики знижують поріг судомної активності, тому необхідно дотримуватися обережності при лікуванні хворих з епілепсією. Для попередження збільшення маси тіла, можна порадити хворому, контролювати прийом їжі.

Раптове припинення прийому антипсихотичних засобів, особливо при попередньому застосуванні великих доз препарату, дуже рідко може викликати нудоту, блювоту, пітливість, неспокій, безсоння, відновлення психотичних симптомів або порушення координації руху (акатизія, дистонія, дискінезія), тому пропонується поступова відміна препарату.

Подібно до інших антагоністів дофамінових D2-рецепторів, рисперидон теж може збільшувати рівень пролактину в плазмі крові. Це необхідно враховувати при призначенні рисперидону хворим, у яких в анамнезі є злоякісна пухлина молочних залоз або пролактин-залежна пухлина.

У зв`язку з тим, що таблетки Рідонекс містять лактозимоногідрат, препарат не можна застосовувати при рідко зустрічається із спадковою непереносимістю галактози, лактазной недостатності або синдромі мальабсорбції глюкози / галактози.

Використання в педіатрії

Немає достатнього досвіду в застосуванні рисперидону у хворих на шизофренію молодше 15 років.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування пацієнтам слід утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N05 психолептиків

N05A Антипсихотические препарати

N05AX Інші антипсихотичні препарати

N05AX08 Risperidone

Увага, тільки СЬОГОДНІ!