Рісполюкс

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Особливі вказівки при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Антипсихотичний засіб, надає також седативну, протиблювотну і гіпотермічну дію.

Селективний моноамінергічний антагоніст, має високу тропність до серотонінергічних 5-НТ2- і дофаминергическим D2-рецепторів, зв`язується також з альфа1-адренорецепторами і дещо слабше з Н1-гістамінергічними і альфа2-адренергічними рецепторами. Чи не має тропність до холінергічних рецепторів.

Рисперидон особливо ефективний при лікуванні шизофренії з продуктивною симптоматикою (марення, галюцинації, агресивність), надає також позитивну дію при негативній симптоматиці.

Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій і розширювати терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії. Викликає менше придушення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотичні нейролептики.

Показання до застосування

- шизофренія (купірування загострень, підтримуюча терапія) та інші психотичні розлади з переважанням продуктивної і / або негативною сімптоматікі-

- біполярні розлади при маніях-

- афективні розлади при різних психічних захворюваннях-

- поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності, порушеннях діяльності (збудження, марення) або психотичних сімптомах-

- поведінкові розлади у пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, в т.ч. як засіб допоміжної терапії для стабілізації настрою.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг-блістер 10, пачка картонна 2

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг-блістер 10, пачка картонна 5

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг-блістер 10, пачка картонна 6

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг-блістер 10, пачка картонна 10-

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг-блістер 10, пачка картонна 2

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг-блістер 10, пачка картонна 5

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг-блістер 10, пачка картонна 6

Фармакокінетика

Рисперидон після перорального прийому абсорбується, досягаючи Cmax в плазмі через 1-2 год. Прийом їжі не впливає на повноту і швидкість абсорбції.

Метаболізм здійснюється за допомогою цитохрому Р450 CYP2D6 з утворенням 9-гідроксирисперидону, фармакологічна активність якого порівнянна з активністю рисперидону. Рисперидон та 9-гідроксирисперидону є т.зв. нейролептическую фракцію. Рисперидон піддається також реакції N-дезалкілування.

T1 / 2 складає близько 24 год для 9-гідроксирисперидону та нейролептической фракції в цілому.

При прийомі всередину 70% дози рисперидону виводиться нирками (35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції), 14% - з жовчю.

Плазмовий кліренс при пероральному застосуванні становить 1,667 мл / с.

Стабільні концентрації рисперидону в крові більшості пацієнтів досягаються протягом першої доби лікування, 9-гідроксирисперидону - на 4-5-у добу. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз).

У літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація препарату в плазмі збільшується, а період напіввиведення - зростає. Концентрації рисперидону в плазмі у пацієнтів з печінковою недостатність не змінюються.

Використання під час вагітності

Застосування рисперидону під час вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Препарат виділяється в грудне молоко, тому при прийомі препарату необхідно припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

- підвищена чутливість до рисперидону або інших компонентів препарату-

- період лактації.

З обережністю:

- тяжка ниркова і / або печінкова недостатність-

- серцево-судинні захворювання (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, AV блокада) -

- гіповолемія-

- стану, що призводять до розвитку тахікардії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом препаратів, які подовжують інтервал QT) -

- хвороба Паркінсона-

- порушення мозкового кровообігу-

- синдром Рейе-

- епілепсія, судоми в анамнезе-

- пухлина мозку-

- гостре передозування ліків, лікарська завісімость-

- дісфагія-

- кишкова непрохідність-

- дитячий вік до 15 років (досвід застосування обмежений) -

- вагітність.

Побічна дія

Алергічні реакції: шкірний висип, риніт, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок,

З боку CCC: ортостатичнагіпотензія, рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія, синусова брадикардія, AV блокада 1-го ступеня, фібриляція передсердь, синкопе, периферичні набряки.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювота, дискінезія, диспепсія, анорексія, біль у животі, запори, гіпо- або гіперсалівація, жовтяниця, дисфагія, гастрит, панкреатит.

З боку нервової системи: безсоння, головний біль, запаморочення, збудження, неспокій, сонливість, втомлюваність, зниження здатності до концентрації уваги, судорогі- рідко - екстрапірамідні розлади (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), порушення координації, порушення мови, гіпочувствітельность, порушення сну-порушення мозкового кровообігу (у літніх хворих з сприятливими факторами).

У хворих на шизофренію: пізня дискінезія (мимовільні рухи язика і скорочення м`язів обличчя), злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, крайня ступінь ригідності м`язів, порушення свідомості, вегетативні розлади, підвищення активності креатинфосфокінази, тахіпное), епілептичні припадки.

З боку сечостатевої системи: пріапізм, порушення ерекції, аноргазмія, нетримання сечі, порушення еякуляції.

З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, гіперглікемія, гіперпролактинемія, порушення вироблення антидіуретичного гормону.

Лабораторні показники: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, збільшення рівня АЛТ, еозинофілія, лейкопенія, збільшення рівня АСТ.

Інші: сухість шкіри, гіперпігментація, фотосенсибілізація, гіперкератоз, підвищене потовиділення, збільшення маси тіла, біль у суглобах, біль у м`язах, порушення зору, манії, закладеність носа, носова кровотеча, апное під час сну, у літніх пацієнтів з деменцією підвищена сприйнятливість до інфекцій, полідипсія.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі, запиваючи водою.

Дорослі і діти старше 15 років.

Початкова доза Рісполюкса для всіх пацієнтів (при гострих проявах хвороби і хронічному перебігу) - 2 мг / добу (в 1 або 2 прийоми), на другий день - до 4 мг / добу- далі при необхідності доза може бути збільшена або зменшена з 1 2 мг з тижневими інтервалами. Дози вище 10 мг / сут не показали більш високу ефективність у порівнянні з меншими дозами і можуть викликати появу екстрапірамідних симптомів. Максимальна добова доза - 16 мг.

У разі необхідності досягнення седативного дії одночасно з Рісполюксом можна призначати бензодіазепіни.

Ниркова і / або печінкова недостатність і пацієнти старшої вікової групи. Рекомендована початкова доза Рісполюкса становить по 0,5 мг 2 рази на добу. Ця доза може бути поступово (по 0,5 мг) збільшена до 1-2 мг на прийом 2 рази на добу.

При переході на лікування Рісполюксом рекомендується поступове скасування раніше приймався нейролептика. Якщо раніше застосовувався нейролептик-депо для парентерального введення, першу дозу Рісполюкса слід прийняти замість ін`єкції відповідно до режиму введення нейролептика-депо.

Передозування

Симптоми: сонливість, седація, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми, рідко - подовження інтервалу QT.

Лікування: при гострому передозуванні слід забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання киснем і вентиляції, моніторування ЕКГ, промивання шлунка, призначення активованого вугілля і слабітельних- симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму-при розвитку екстрапірамідних симптомів - призначення антихолінергічних лікарських коштів. Постійний медичний нагляд слід продовжувати до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічного антидоту немає.

Взаємодії з іншими препаратами

Антацидні препарати знижують абсорбцію пероральних нейролептиків.

Рисперидон зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну.

Гіпотензивні ЛЗ посилюють вираженість зниження артеріального тиску на фоні прийому рисперидону.

Фенотіазинові нейролептики, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори при одночасному призначенні з рисперидоном можуть підвищувати його концентрацію в плазмі крові, не впливаючи на концентрацію нейролептической фракції.

Карбамазепін та інші індуктори печінкових ферментів знижують концентрацію активної фракції рисперидону в плазмі.

При одночасному прийомі флуоксетина підвищується концентрація рисперидону в плазмі крові, однак рівень нейролептической фракції зростає незначно.

Нейролептики підсилюють дію алкоголю, антигістамінних препаратів, бензодіазепінів та інших ЛЗ, що пригнічують ЦНС.

Особливі вказівки при прийомі

У зв`язку з тим, що прийом Рісполюкса® може призводити до збільшення маси тіла, пацієнту слід дати рекомендації щодо режиму харчування.

При виникненні ортостатичноїгіпотензії, особливо на початку лікування, слід розглянути питання про зниження дози. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях дозу слід збільшувати поступово.

При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів доза Рісполюкса® повинна бути знижена.

При появі симптомів пізньої дискінезії або злоякісного нейролептичного синдрому слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних ЛС, включаючи Рісполюкс®.

Рекомендується поступова відміна препарату, тому що після різкого припинення лікування високими дозами нейролептиків можливий розвиток синдрому відміни (блювота, нудота, підвищене потовиділення, безсоння).

Вплив на здатність керувати автотранспортом і роботу з механізмами. Під час лікування рисперидоном слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N05 психолептиків

N05A Антипсихотические препарати

N05AX Інші антипсихотичні препарати

N05AX08 Risperidone

Увага, тільки СЬОГОДНІ!