Нейпілепт

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Показання до застосування

Шизофренія (гостра та хронічна) та інші психотичні стани з переважанням продуктивної (марення, галюцинації, агресивність), негативної (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) або афективної (тривожна депресія) сімптоматікі- поведінкові розлади на тлі деменції (при появі симптомів агресивності, порушень діяльності або психотичних симптомів) або затримки розумового розвитку або зниженого рівня інтелекту (при домінуванні деструктивної поведінки) - манія при біполярних розладах (допоміжна терапія).

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 або 4 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 або 4 мг-пакет (пакетик) поліетиленовий 1000, коробка (коробочка) поліпропіленова 1

Фармакодинаміка

Селективно блокує (характеризується високою аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофамінергічних, альфа1-адренергічні, в меншій мірі альфа2-адренергічні і гістамінові H1-рецептори в ЦНС. Володіє слабо вираженою аффинностью до 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофамінергічних рецепторів і галоперидол-чутливим ділянкам зв`язування сигма, незначною аффинностью до 5-НТ1В- і 5-НТ 3 рецепторів. Не володіє здатністю взаємодіяти з м-холинергическими і бета1-, бета2-адренергічними рецепторами.

Надає антипсихотичний, седативну, протиблювотну і гіпотермічну дію. Антипсихотичний ефект обумовлений блокадою D2-дофамінергічних рецепторів мезолимбической і мезокортикальної систем. Седативну дію є наслідком блокади адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку, противорвотное - блокади D2-дофамінергічних рецепторів критичної зони блювотного центру, гіпотермічну - блокади дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Пригнічує марення, галюцинації, зменшує відчуття страху, ослабляє агресивність. У меншій мірі, ніж класичні нейролептики, пригнічує рухову активність, індукує каталепсію і рідше викликає появу екстрапірамідних симптомів. Може викликати гіперпролактинемію, гиперсекрецию АДГ. Змінює структуру сну, підсилює глибокий повільнохвильової сон (антисеротониновое дію). Блокуючи альфа-адренорецептори, викликає дозозалежну гіпотензію і рефлекторну тахікардію. Володіє потенційним проаритмогенну ефектом, тому що подовжує інтервал QT. Є дані про зниження або придушенні рисперидоном секреції слини, що сприяє розвитку карієсу, хвороб пародонту і кандидозу порожнини рота-однак у деяких пацієнтів відзначалася гіперсалівація.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується, швидкість і повнота розмір абсорбції не залежать від прийому їжі. Відносна біодоступність при прийомі таблеток в порівнянні з розчином - 94%, абсолютна біодоступність при прийомі всередину - 70%. Cmax досягається через 1-2 ч. Швидко і добре розподіляється в організмі. Обсяг розподілу при досягненні стабільного стану становить 1-2 л / кг. Екстенсивно метаболізується в печінці за участю ферментів цитохрому Р450 IID6. Основний шлях біотрансформації - гідроксилювання з утворенням основного активного метаболіту 9-гідрокси- рисперидону (по спектру і силі дії, а також параметрами безпеки можна порівняти з рисперидоном). Інший шлях біотрансформації, що має мінімальне значення - N-деалкілування. Реакція гидроксилирования рисперидона генетично детермінована (до 6-8% представників білої раси і дуже мале число представників азіатської раси характеризуються або відсутністю, або дуже низькою метаболізуються активністю). Тому у пацієнтів з високим рівнем метаболізму плазмові концентрації рисперидону нижче, а 9-гідрокси- рисперидону - вище (Сmax рисперидону досягається через 3 год, 9-гідрокси-рисперидону - через 17 год) в порівнянні з тими, хто характеризується низькою екстенсивністю біотрансформації. Однак статус метаболічного фенотипу не має великого клінічного значення, тому що основний метаболіт має специфічну активність. Зв`язування з білками плазми становить 88% (рисперидон) і 77% (9-гідрокси- рисперидон). При високому і низькому рівні метаболізму Т1 / 2 рисперидону і 9-гідрокси- рисперидона відповідно рівні 3 і 21 год, 20 і 30 ч. Стабільні концентрації рисперидону досягаються протягом 1 або 5 днів на тлі високої і низької швидкості біотрансформації відповідно. У екстенсивних метаболізантов стабільні концентрації 9-гідрокси-рисперидону реєструються через 5-6 днів. Рисперидон та 9-гідрокси- рисперидон утворюють фармакологічно активну фракцію, стабільна концентрація якої досягається через 5-6 днів, і Т1 / 2 становить 20 год. Виводиться переважно нирками (70%) і з фекаліями (15%). При порушенні функції нирок середнього і важкого ступеня виведення активної фракції може знижуватися на 60% (потрібна корекція режиму дозування). У пацієнтів похилого віку зменшується кліренс і збільшується Т1 / 2 (потрібна модифікація доз). Рисперидон та його активний метаболіт проникають в грудне молоко і визначаються в ньому в концентраціях, що перевищують або порівнянних з рівнем в плазмі крові (за даними досліджень на тваринах).

Використання під час вагітності

Під час вагітності можливо, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
На час лікування слід відмовитися від грудного вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: порушення сну, в т.ч. безсоння або сонливість, підвищена збудливість, стомлюваність, порушення уваги, неспокій, тривога, головний біль, запаморочення, екстрапірамідні розлади (ригідність, гіпокінезія, гіперсалівація, акатизія, гостра дистонія), пізня дискінезія, нейролептичний злоякісний синдром, порушення терморегуляції, судомні напади, інсульт (у схильних пацієнтів літнього віку), нечіткість зору.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія, нейтро- і тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспепсичні явища, біль в животі, запор, підвищення рівня печінкових трансаміназ.

З боку сечостатевої системи: дисменорея, аменорея, імпотенція, порушення ерекції та еякуляції, аноргазмія, зниження лібідо, пріапізм, поліурія, нетримання сечі, набряки.

Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк.

Інші: риніт, галакторея, гінекомастія, збільшення маси тіла, гіперволемія (внаслідок полидипсии або синдрому неадекватної секреції АДГ), гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет).

Спосіб застосування та дози

Всередину, в 1-2 прийоми. Початкові і оптимальні дози: при шизофренії та біполярному розладі - 2 мг / добу і 2-6 мг / добу відповідно, при розладах поведінки по 0,25 мг і 0,5 мг 2 рази на добу, у літніх пацієнтів і на тлі захворювань печінки і нирок по 0,5 мг і 1-2 мг 2 рази на добу відповідно.

Передозування

Симптоми: посилення седативного дії, сонливість, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні розлади, подовження інтервалу QT.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проносних засобів, підтримання прохідності дихальних шляхів, моніторування ЕКГ, симптоматична і підтримуюча терапія, постійний медичний нагляд. При появі екстрапірамідних симптомів - введення антихолінергічних засобів.

Взаємодії з іншими препаратами

Зменшує ефект леводопи та інших агоністів дофаміну. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти, флуоксетин і бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі. При одночасному застосуванні з карбамазепіном, іншими індукторами печінкових ферментів (у т.ч. ЛЗ, які метаболізуються за допомогою ферментів цитохрому Р450) зменшується концентрація активної антипсихотичної фракції (рисперидон і активний метаболіт) в плазмі крові (потрібна корекція його дози в разі скасування цих ЛЗ) . При тривалому застосуванні карбамазепіну посилюється виведення рисперидону, при тривалому прийомі клозапіну - зменшується. Бензодіазепіни, алкоголь і засоби, що пригнічують функції ЦНС, посилюють седативну дію, антагоністи дофамінових рецепторів підвищують ризик розвитку пізньої дискінезії. При одночасному прийомі антигіпертензивних засобів можливе посилення гіпотензивного ефекту рисперидону.

Запобіжні заходи при прийомі

При розвитку пізньої дискінезії слід розглянути можливість скасування рисперидону, а при прояві нейролептического злоякісного синдрому (гіпертермія, ригідність м`язів, порушення свідомості, підвищення рівня креатинфосфокінази) припинити лікування. Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, робота яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги і вимагає швидкості рухових реакцій. Під час терапії слід уникати прийому алкоголю. При переході на лікування рисперидоном необхідно по можливості попередньо скасувати інші антипсихотичні засоби. З обережністю поєднувати з іншими засобами, що впливають на центральну нервову систему. Під час лікування рекомендується утримуватися від переїдання у зв`язку з можливістю збільшення маси тіла.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N05 психолептиків

N05A Антипсихотические препарати

N05AX Інші антипсихотичні препарати

N05AX08 Risperidone

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!