Габітріл
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Потенціює ГАМКергіческіх передачу в ЦНС: пригнічує зворотне захоплення ГАМК, збільшує (на 60-70%) концентрацію і час її перебування в синаптичної щілини нейрональних і гліальних клітин.Швидко і практично повністю (89%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Час досягнення Cmax (21 нг / мл) становить 90 хв і збільшується при прийомі їжі до 2,6 ч. Зв`язування з білками плазми - 96% (зменшується при порушенні функції печінки), об`єм розподілу - 1 л / кг. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Піддається окислювальному біотрансформації в печінці за участю цитохрому CYP3А. Т1 / 2 - 7-9 ч (2-3 ч - на тлі індукторів ферментів, 12-16 ч - при порушенні функції печінки). Екскретується нирками (14% у вигляді ізомерів 5-оксотіолена, 1% в незміненому вигляді) і решта - з фекаліями (протягом 3-5 днів).
клінічна фармакологія
Сприяє посиленню гальмівних процесів і зниження нейрональної активності в головному мозку. При прийомі протягом 3-6 міс зменшує вираженість клінічних проявів епілепсії у 28,4% пацієнтів, протягом більше 12 міс - у 44%. Не володіє істотним спорідненість з бензодіазепіновими і Н1-гістамінових рецепторів ЦНС.
Показання до застосування
Парціальні та генералізовані епілептичні припадки.Форма випуску
Таблетки 5 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 50таблетки 10 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 50
таблетки 15 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 50
таблетки 5 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 100
таблетки 10 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 100
таблетки 15 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 100
Фармакодинаміка
Сприяє посиленню гальмівних процесів і зниження нейрональної активності в головному мозку. При прийомі протягом 3-6 міс зменшує вираженість клінічних проявів епілепсії у 28,4% пацієнтів, протягом більше 12 міс - у 44%. Не володіє істотним спорідненість з бензодіазепіновими і Н1-гістамінових рецепторів ЦНС.Фармакокінетика
Швидко і практично повністю (89%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Час досягнення Cmax (21 нг / мл) становить 90 хв і збільшується при прийомі їжі до 2,6 ч. Зв`язування з білками плазми - 96% (зменшується при порушенні функції печінки), об`єм розподілу - 1 л / кг. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Піддається окислювальному біотрансформації в печінці за участю цитохрому CYP3А. Т1 / 2 - 7-9 ч (2-3 ч - на тлі індукторів ферментів, 12-16 ч - при порушенні функції печінки). Екскретується нирками (14% у вигляді ізомерів 5-оксотіолена, 1% в незміненому вигляді) і решта - з фекаліями (протягом 3-5 днів).Використання під час вагітності
Можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна дія
З боку нервової системи та органів чуття: стомлюваність, порушення концентрації уваги, астенія, запаморочення, головний біль, сонливість, дратівливість, депресія, атаксія, тремор, ністагм.Інші: нудота, розвиток інфекцій.
Спосіб застосування та дози
Всередину, дорослим: початкова доза - 7,5-15 мг / добу в 3 прийоми з подальшим поступовим збільшенням на 5-15 мг до рекомендованої - 30-50 мг / сут.Дітям з розрахунку 1,5 мг / кг.
Передозування
Симптоми: сонливість, запаморочення, атаксія, порушення координації, кома.Лікування: симптоматичне.
Взаємодії з іншими препаратами
Індуктори ферментів (барбітурати, карбамазепін, фентоїн) прискорюють метаболізм і знижують концентрацію.Запобіжні заходи при прийомі
У хворих з порушеннями функції печінки необхідна корекція режиму дозування (зменшення дози або кратності прийому).Умови зберігання
При кімнатній температурі.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
N Нервова система
N03 Протиепілептичні препарати
N03A Протиепілептичні препарати
N03AG Похідні жирних кислот
N03AG06 тіагабін
Поділися в соц мережах: