Піразинамід-акрі
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Активний відносно Mycobacterium tuberculosis. Може надавати бактеріостатичну або бактерицидну дію в залежності від концентрації.Зберігає активність тільки при кислому значенні рН (5,6 або нижче), подібному до таких в осередках ранніх активних туберкульозних запальних поразок. В ході лікування можливий розвиток резистентності, ймовірність якої знижує поєднання з іншими протитуберкульозними засобами.
Особливо ефективний при вперше виявленому деструктивному туберкульозі, казеозном лимфадените, туберкуломи і казеозно-пневмонічних процесах.
Зменшує виведення сечової кислоти і уратів, може викликати гіперглікемію.
Показання до застосування
Туберкульоз (комбінована терапія).Форма випуску
Таблетки 500 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 10-Таблетки 500 мг-пакет (пакетик) поліетиленовий тисяча контейнер поліпропіленовий 1
Фармакокінетика
Швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Зв`язування з білками плазми - 10-20%. Cmax досягається через 1-2 ч і складає після одноразового прийому в дозі 14 мг / кг і 27 мг / кг 19 і 39 мкг / мл відповідно.Обсяг розподілу 0,57-0,74 л / кг-добре проникає в органи і тканини, в т.ч. в печінку, легені, нирки і в інкапсульовані осередки туберкульозного ураження. Проходить через гематоенцефалічний бар`єр, у спинномозковій рідині визначається в концентраціях, що становлять 87-105% концентрації в плазмі крові.
Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту - піразинової кислоти, яка потім гідроксилюється ксантиноксидазу до 5-гідроксіпіразіноевой кислоти з втратою туберкулостатической активності.
Зв`язування з білками плазми піразинової кислоти - 31%. T1 / 2 пиразинамида становить 9-10 год, при нирковій недостатності збільшується до 26 год-T1 / 2 піразинової кислоти - 12 год, при порушенні функції нирок - до 22 год. T1 / 2 також збільшується при порушенні функції печінки.
Екскретується переважно нирками (3% - в незміненому вигляді, 33% - у вигляді піразинової кислоти і 36% - у вигляді інших метаболітів, в основному 5-гідроксіпіразіновой кислоти).
Виводиться при гемодіалізі (за 3-4 год концентрація пиразинамида знижується на 55%, піразинової кислоти - на 50-60%).
Використання під час вагітності
З обережністю застосовувати при вагітності, зіставляючи передбачувану користь для матері і потенційний ризик для плоду.Категорія дії на плід по FDA - C.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування (в невеликих кількостях проникає в грудне молоко).
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, тяжкі захворювання печінки і нирок.Побічна дія
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, металевий присмак у роті, порушення функцій печінки (зниження апетиту, болючість печінки, гепатомегалія, жовтяниця, жовта атрофія печінки), загострення виразкової хвороби.З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, порушення сну, підвищена збудливість, депрессія- в окремих випадках - галюцинації, судоми, сплутаність свідомості.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тромбоцитопенія, сидеробластна анемія, вакуолізація еритроцитів, порфірія, гіперкоагуляція, спленомегалія.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.
З боку сечостатевої системи: дизурія, інтерстиціальний нефрит.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка.
Інші: гіпертермія, акне, гіперурикемія, загострення подагри, фотосенсибілізація, підвищення концентрації сироваткового заліза.
Спосіб застосування та дози
Всередину. Дорослим - 1,5-2 г / добу (20-30 мг / кг / добу) щодня (при масі тіла менше 50 кг - 1,5 г, понад 50 кг - 2 г) - може призначатися за 90 мг / кг 1 раз в тиждень або по 2-2,5 г 3 рази на тиждень, або по 3-3,5 г 2 рази на тиждень.Максимальна добова доза - 2,5 г. У пацієнтів старше 60 років доза не повинна перевищувати 15 мг / кг / сут.
Курс лікування - від 6 місяців до 2 років.
Передозування
Симптоми: порушення функцій печінки, посилення вираженості побічних ефектів з боку ЦНС.Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.
Взаємодії з іншими препаратами
Підсилює ефекти інших протитуберкульозних препаратів і фторхінолонів, що застосовуються при лікуванні туберкульозу (офлоксацин, ломефлоксацин). Послаблює дію протиподагричних засобів (алопуринол, колхіцин, пробенецид, сульфінпіразон).Запобіжні заходи при прийомі
Перед початком і під час лікування, особливо у пацієнтів старше 60 років, слід щомісяця контролювати рівень білірубіну, АЛТ, АСТ і сечової кислоти. При порушенні функції печінки потребують відміни пиразинамида. У пацієнтів з цукровим діабетом збільшується ризик виникнення гіпоглікемії.Можлива перехресна чутливість з етіонамідом, ізоніазидом, нікотиновою кислотою і іншими схожими за хімічною структурою ЛЗ.
Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
48 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
J04 Препарати, активні щодо мікобактерій
J04A Протитуберкульозні препарати
J04AK Інші протитуберкульозні препарати
J04AK01 Pyrazinamide
Поділися в соц мережах:
