Фтізоетам
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Ізоніазид блокує синтез міколевой кислоти, необхідної для утворення клітинної стінки мікобактерій туберкульозу, має виражену бактерицидну дію в основному по відношенню до проліферуючим популяціям мікобактерій.Етамбутол порушує синтез РНК в клітинах мікобактерій, має бактерицидну дію, володіє активністю тільки по відношенню до швидко проліферуючим популяціям мікобактерій, попереджає виникнення штамів, резистентних до ізоніазиду і рифампіцину.
Показання до застосування
Туберкульоз усіх форм і локалізацій (лікування, хіміопрофілактика, противорецидивная терапія).Форма випуску
таблетки 150 мг + 400 мг-банку (баночка) поліетиленова 100, пачка картонна 1таблетки 150 мг + 400 мг-банку (баночка) поліетиленова 50, пачка картонна 1
таблетки 150 мг + 400 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 100-
таблетки 150 мг + 400 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5
таблетки 150 мг + 400 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 10-
таблетки 150 мг + 400 мг-пакет (пакетик) поліетиленовий 500, контейнер поліетиленовий 1
таблетки 150 мг + 400 мг-пакет (пакетик) поліетиленовий тисячі, контейнер поліетиленовий 1
таблетки 150 мг + 400 мг-банку (баночка) поліетиленова 100, коробка (коробочка) картонна 25-
таблетки 150 мг + 400 мг-банку (баночка) поліпропіленова 100, пачка картонна 1
таблетки 150 мг + 400 мг-банку (баночка) поліпропіленова 50, пачка картонна 1
таблетки 150 мг + 400 мг-банку (баночка) поліпропіленова 100, коробка (коробочка) картонна 25-
таблетки 150 мг + 400 мг-пакет (пакетик) поліетиленовий тисячі, контейнер поліпропіленовий 1
таблетки 150 мг + 400 мг-пакет (пакетик) поліетиленовий 500, контейнер поліпропіленовий 1
таблетки 150 мг + 400 мг-банку (баночка) поліетиленова 100, пачка картонна 1
Фармакодинаміка
Ізоніазид блокує синтез міколевой кислоти, необхідної для утворення клітинної стінки мікобактерій туберкульозу, має виражену бактерицидну дію в основному по відношенню до проліферуючим популяціям мікобактерій.Етамбутол порушує синтез РНК в клітинах мікобактерій, має бактерицидну дію, володіє активністю тільки по відношенню до швидко проліферуючим популяціям мікобактерій, попереджає виникнення штамів, резистентних до ізоніазиду і рифампіцину.
Фармакокінетика
Ізоніазид швидко всмоктується після прийому всередину (одночасний прийом їжі знижує абсорбцію і біодоступність). Cmax в крові після одноразового прийому всередину в дозі 300 мг досягається через 1-2 год. Зв`язування з білками плазми - до 10%. T1 / 2 - 0,5-1,6 год (швидке ацетилювання) або 2-5 ч (повільне ацетилювання), при порушенні функції печінки T1 / 2 подовжується. Добре проникає в тканини і біологічні рідини організму, в т.ч. в кісткову тканину і спинномозкову рідину. У печінки ацетилюється з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться з сечею, в т.ч. в незміненому вигляді - 12% (при швидкому ацетилюванні) і 27% (при повільному ацетилюванні). При вираженій нирковій недостатності у пацієнтів з повільним ацетилюванням можлива акумуляція препарату.Етамбутол, біодоступність при прийомі всередину становить 75-80%. Cmax в крові після одноразового прийому всередину в дозі 25 мг / кг досягається через 2-4 год. Зв`язування з білками крові - 20-30%. Добре проникає в різні тканини і біологічні рідини, за винятком спинномозкової. При туберкульозному менінгіті 10-50% проникає через м`яку мозкову оболонку. Піддається біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів (до 15%). T1 / 2 складає 3-4 ч. Виводиться нирками (до 80%) і кишечником (до 20%).
Використання під час вагітності
При вагітності - тільки в разі крайньої необхідності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування (ізоніазид і етамбутол виділяються з грудним молоком).Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, епілепсія та інші захворювання, що супроводжуються схильністю до судорогам- гіпертонічна хвороба II-III стадії, ІХС, цироз печінки, гострий гепатит, мікседема, неврит зорового нерва, катаракта, діабетична ретинопатія.Побічна дія
Ізоніазид. З боку органів шлунково-кишкового тракту: порушення функції печінки, нудота, блювота, діарея, біль в животі.З боку нервової системи та органів чуття: периферична нейропатія.
Етамбутол. З боку нервової системи та органів чуття: зниження гостроти зору, в поодиноких випадках - периферичний неврит.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: дискомфорт, біль в животі, зниження апетиту, нудота, блювота, діарея.
Алергічні реакції: висип, кропив`янка, свербіж.
Інші: гіперурикемія, подагричний артрит.
Спосіб застосування та дози
Всередину, після їди 1 раз на добу. Дозування проводять по ізоніазиду - 5-10 мг / кг. В період інтенсивної терапії (3-4 міс) препарат приймають щодня, потім - через день. Загальна курсова доза індивідуальна і залежить від характеру захворювання, ефективності лікування та переносимості.Передозування
Симптоми: нудота, блювота, біль у животі, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів, гострий набряк легенів, порушення свідомості, коматозний стан, судоми, порушення дихання, гіперглікемія, метаболічний кетоацидоз.Лікування: промивання шлунка, введення всередину активованого вугілля, форсований діурез, підтримку життєво важливих функцій, гемодіаліз.
Взаємодії з іншими препаратами
Ізоніазид уповільнює метаболізм фенітоїну, карбамазепіну, вальпроату (рекомендується зменшення дози цих препаратів), підвищує сироваткові концентрації карбамазепіну та фенітоїну і знижує - кетоконазолу. При одночасному прийомі з дисульфірамом можливий розвиток психічних розладів.Етамбутол на тлі прийому препаратів з нейротоксическим дією збільшує ймовірність розвитку ушкоджень зорового нерва і периферичнихневритів.
Запобіжні заходи при прийомі
При лікуванні пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю слід дотримуватися обережності. Рекомендується контролювати рівні АЛТ і АСТ в плазмі (при триразовому перевищенні верхньої межі норми препарат слід відмінити) і щомісяця оцінювати функцію печінки. Ризик порушення функції печінки підвищений у пацієнтів з гіпотрофією, захворюваннями печінки в анамнезі, у людей похилого віку. Слід відмінити препарат при розвитку гострого або загостренні хронічного гепатиту (в останньому разі поновлювати препаратом не можна), при зниженні гостроти зору (гостроти зору перевіряють до початку лікування і періодично в процесі лікування). Ризик розвитку периферичної нейропатії підвищений у людей похилого віку, вагітних жінок, пацієнтів з гіпертрофією, хворих на цукровий діабет, у пацієнтів із захворюваннями печінки, в т.ч. алкогольної етіології. Для профілактики периферичної нейропатії рекомендується приймати піридоксин. У пацієнтів з нападами подагри в анамнезі слід контролювати рівень сечової кислоти в крові.Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
J04 Препарати, активні щодо мікобактерій
J04A Протитуберкульозні препарати
J04AM Комбінації протитуберкульозних препаратів
Поділися в соц мережах: