Фтізопірам

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Ізоніазид блокує синтез міколевой кислоти, необхідної для утворення клітинної стінки мікобактерій туберкульозу, має виражену бактерицидну дію в основному по відношенню до проліферуючим популяціям мікобактерій.

Піразинамід активний відносно мікобактерій туберкульозу, в залежності від концентрації і чутливості мікроорганізмів має бактерицидну або бактеріостатичну дію.

Показання до застосування

Туберкульоз усіх форм і локалізацій (лікування, хіміопрофілактика, противорецидивная терапія).

Форма випуску

таблетки 150 мг + 500 мг-банку (баночка) полімерна 100, пачка картонна 1
таблетки 150 мг + 500 мг-банку (баночка) полімерна 50, пачка картонна 1
таблетки 150 мг + 500 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 10-
таблетки 150 мг + 500 мг-упаковка контурна чарункова 10, коробка (коробочка) картонна 100-
таблетки 150 мг + 500 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5
таблетки 150 мг + 500 мг-банку (баночка) полімерна 100, коробка (коробочка) картонна 25-
таблетки 150 мг + 500 мг-пакет (пакетик) поліетиленовий тисячі, контейнер полімерний 1
таблетки 150 мг + 500 мг-пакет (пакетик) поліетиленовий 500, контейнер полімерний 1

склад
Таблетки 1 табл.
ізоніазид 150 мг
піразинамід 500 мг
допоміжні речовини: крохмаль картофельний- стеаринова кислота аеросіл- тальк медичний
в банках по 100 шт.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Ізоніазид швидко всмоктується після прийому всередину (одночасний прийом їжі знижує абсорбцію і біодоступність). Cmax в крові після одноразового прийому всередину в дозі 300 мг досягається через 1-2 год. Зв`язування з білками плазми - до 10%. T1 / 2 - 0,5-1,6 год (швидке ацетилювання) або 2-5 ч (повільне ацетилювання), при порушенні функції печінки T1 / 2 подовжується. Добре проникає в тканини і біологічні рідини організму, в т.ч в кісткову тканину і спинномозкову рідину. У печінки ацетилюється з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться з сечею в незміненому вигляді - 12% (при швидкому ацетилюванні), 27% (при повільному ацетилюванні) і у вигляді метаболітів. При вираженій нирковій недостатності у пацієнтів з повільним ацетилюванням можлива акумуляція препарату.

Піразинамід швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. У печінці під дією ферментів гідролізується до піразіноевой кислоти (активний метаболіт), яка потім перетворюється в 5-гідроксіпіразіноевую кислоту. Cmax в крові після одноразового прийому внутрішньо досягається через 1-2 год (піразинамід), 4-5 ч (піразіноевая кислота). Зв`язування пиразинамида з білками плазми - 10-20%, піразіноевой кислоти - 31%. Піразинамід добре проникає в різні органи і тканини, концентрація в спинномозковій рідині становить 87-100% плазмової. T1 / 2 пиразинамида - близько 9,5 год, піразіноевой кислоти - близько 12 год, при нирковій недостатності збільшується до 26 і 22 годин відповідно. Виводиться переважно нирками протягом 72 год (близько 3% - в незміненому вигляді, 33% - у вигляді піразіноевой кислоти і 36% - у вигляді інших метаболітів).

Використання під час вагітності

При вагітності - тільки в разі крайньої необхідності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, епілепсія та інші захворювання, що супроводжуються схильністю до судорогам- гіпертонічна хвороба II-III стадії, ІХС, цироз печінки, гострий гепатит, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, мікседема.

Побічна дія

Ізоніазид.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: порушення функції печінки, нудота, блювота, діарея, біль в животі.

З боку нервової системи: периферична нейропатія.

Піразинамід.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: порушення функції печінки (при прийомі підвищених доз препарату - 25 мг / кг / добу і більше), зниження апетиту, нудота, блювота, діарея.

Інші: зрідка - подагричний артрит, артралгія, сидеробластна анемія, алергічні реакції.

Спосіб застосування та дози

Всередину, після їди 1 раз на добу. Дозування проводять по ізоніазиду з розрахунку 5-10 мг / кг. В період інтенсивної терапії (3-4 міс) препарат приймають щодня, потім - через день. Загальна курсова доза індивідуальна і залежить від характеру захворювання, ефективності лікування та переносимості.

Передозування

Симптоми: нудота, блювота, біль у животі, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів, гострий набряк легенів, порушення свідомості, коматозний стан, судоми, порушення дихання, гіперглікемія, метаболічний кетоацидоз.

Лікування: промивання шлунка, введення всередину активованого вугілля, форсований діурез, підтримку життєво важливих функцій, гемодіаліз.

Взаємодії з іншими препаратами

Ізоніазид уповільнює метаболізм фенітоїну, карбамазепіну, вальпроату (рекомендується зменшення дози цих препаратів), підвищує сироваткові концентрації карбамазепіну та фенітоїну і знижує - кетоконазолу. Слід уникати спільного використання з дисульфірамом (можливий розвиток психічних розладів).

Піразинамід зменшує ефективність протиподагричних засобів (необхідне збільшення доз останніх), знижує концентрацію в крові і ефективність циклоспорину.

Запобіжні заходи при прийомі

З обережністю призначати людям з хронічною нирковою недостатністю, порушенням функції печінки, при гіпотрофії, хронічному алкоголізмі. Під час лікування слід утримуватися від прийому алкоголю. При тривалій терапії, а також у пацієнтів з порушенням функції печінки необхідно регулярно контролювати загальний аналіз крові і показники функції печінки. Ізоніазид слід скасовувати тільки у випадках, якщо рівні трансаміназ більш ніж в 3 рази перевищують верхню межу норми. Ризик порушення функції печінки підвищений у пацієнтів з гіпотрофією, захворюваннями печінки в анамнезі, у людей похилого віку. При розвитку гострого або хронічного гепатиту ізоніазид необхідно скасувати, в останньому разі поновлювати ізоніазидом можна.

Ризик розвитку периферичної нейропатії підвищений у людей похилого віку, вагітних жінок, пацієнтів з гіпотрофією, хворих на цукровий діабет, у пацієнтів із захворюваннями печінки, в т.ч. алкогольної етіології. Для профілактики і лікування периферичної нейропатії рекомендується додатковий прийом піридоксину (вітаміну B6).

У пацієнтів з нападами подагри в анамнезі слід контролювати рівень сечової кислоти в крові. При наявності гіпопластична анемія слід враховувати вплив препарату на час згортання крові.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

30 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J04 Препарати, активні щодо мікобактерій

J04A Протитуберкульозні препарати

J04AC Похідні гидразида ізонікотиновоїкислоти

J04AC51 Ізоніазид в комбінації з іншими препаратами

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!