Етамбусін
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Надає бактеріостатичну дію на типові та атипові мікобактерії туберкульозу. Механізм дії пов`язаний з порушенням синтезу РНК в бактеріальних клітинах. Впливає на внутрішньоклітинні і позаклітинні види бактерій.Показання до застосування
Легеневий туберкульоз, позалегеневий туберкульоз.Форма випуску
таблетки 400 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 10-таблетки 400 мг-банку (баночка) 100, пачка картонна 1
таблетки 200 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 10-
таблетки 200 мг-банку (баночка) 100, пачка картонна 1
таблетки 400 мг-флакон (флакончик) 100, пачка картонна 1
таблетки 200 мг-флакон (флакончик) 100, пачка картонна 1
склад
1 таблетка містить етамбутолу дигідрохлориду 0,2 або 0,4 г-в блістері 10 шт., В картонній пачці 10 упаковок або в банках по 100 шт., В картонній пачці 1 банка.
Допоміжні речовини: крохмаль, цукор молочний, кальцію стеарат, тальк, желатин.
Фармакодинаміка
Надає бактеріостатичну дію на типові та атипові мікобактерії туберкульозу. Механізм дії пов`язаний з порушенням синтезу РНК в бактеріальних клітинах. Впливає на внутрішньоклітинні і позаклітинні види бактерій.Фармакокінетика
Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність - 80%.Добре розподіляється в легеневу тканину і може досягти концентрації в 5-9 разів вище, ніж в сироватці крові-добре розподіляється по багатьом тканинам і органи. Внутрішньоклітинна концентрація в еритроцитах у 2 рази вище, ніж в сироватці крові. Проходить через плаценту- в крові плоду концентрація етамбутолу становить приблизно 30% концентрації в крові матері.
Після перорального прийому в дозі 25 мг / кг Cmax в сироватці досягається через 2-4 год і становить 2-5 мкг / мл, через 24 год концентрація в сироватці становить менше 1 мкг / л. Зв`язування з білками плазми - 20-30%. Метаболізується в печінці до похідних дикарбонових кислот. T1 / 2 - 3-4 ч, а при нирковій недостатності подовжується до 8 годин. Протягом 24 год більше 50% дози виділяється з сечею в незміненому вигляді і 8-15% у вигляді неактивних метаболітів. Близько 20-22% початкової дози виділяється з калом у незміненому вигляді.
Протипоказання до застосування
Підвищена чутливість до препарату, запалення зорового нерва, катаракта, діабетична ретинопатія, запальні захворювання очей, важка ниркова недостатність, подагра, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 13 років.Побічна дія
Ретробульбарне запалення зорового нерва, однобічне або двостороннє (ослаблення гостроти зору, порушення відчуття кольору, наявність центральної або периферичної скотоми, обмеження поля зору).Алергічні реакції (шкірний висип, свербіж шкіри, біль в суглобах, підвищення температури тіла, лейкопенія), шлунково-кишкові розлади (металевий присмак у роті, нудота і блювота, біль у животі, відсутність апетиту), головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, розлад орієнтації, галюцинації, судоми, депресія, периферичний невріт- підвищення рівня сечової кислоти в сироватці, явища сечокислого діатезу.
Спосіб застосування та дози
Всередину, дорослим на початку лікування - разова доза 15 мг / кг / сут, при безперервному лікуванні - 20 мг / кг / сут. При рецидиві хвороби, стійкості паличок Коха до інших протитуберкульозних препаратів дозу збільшують до 30 мг / кг / добу (не більше 2 г). Дітям 13 років і старше - 15-25 мг / кг / добу (не більше 1 г). Тривалість курсу лікування - 9 міс.При нирковій недостатності доза коригується залежно від Cl креатиніну: при Cl понад 100 мл / хв добова доза - 20 мг / кг / сут, 70-100 мл / хв - 15 мг / кг / сут, менше 70 мл / хв - 10 мг / кг / сут, у хворих, які перебувають на гемодіалізі - 5 мг / кг / сут, в день діалізу - 7 мг / кг / сут.
Передозування
Випадків передозування не описано. У разі можливого передозування рекомендується викликати блювоту, провести промивання шлунка.Взаємодії з іншими препаратами
Алюмінію гідроксид зменшує всмоктування етамбутолу з травного тракту. Етамбутол змінює метаболізм деяких мікроелементів, головним чином, цинку.Можлива комбінація з ізоніазидом, ПАСК, стрептоміцином, циклосерином, пиразинамидом, етіонамідом, рифампіцином.
Запобіжні заходи при прийомі
У хворих з нирковою недостатністю дозу етамбутолу необхідно зменшити через накопичення його в організмі.Слід періодично проводити офтальмологічний контроль: обстеження очного дна, полів зору, гостроти зору і відчуття кольору. Виникнення порушень з боку зору залежить від тривалості лікування і існуючих захворювань очного яблука і вимагає припинення лікування препаратом. Зміни зору зазвичай бувають оборотними і зникають через кілька тижнів після припинення лікування, в деяких випадках - через кілька місяців. У виняткових випадках зміни в очному яблуці незворотні через атрофії зорового нерва.
Рекомендується робити періодичний контроль функції печінки, нирок, загальний аналіз крові.
Слід враховувати, що у пацієнтів, які раніше приймали препарати з туберкулостатичних дією, стійкість бактерій розвивається частіше. Тому препарат необхідно приймати в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами, які пацієнт раніше не брав і по відношенню до яких не зазначена бактеріальна стійкість.
Через можливість порушення зору (зменшення гостроти зору, обмеження поля зору, розлад відчуття кольору по відношенню до зеленого і червоного кольору) під час лікування не слід керувати транспортними засобами і механізмами.
Умови зберігання
Список Б .: У сухому місці, при температурі не вище 20 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
J04 Препарати, активні щодо мікобактерій
J04A Протитуберкульозні препарати
J04AK Інші протитуберкульозні препарати
J04AK02 Ethambutol
Поділися в соц мережах:
