Етамбутол
Відео: Ethambutol Treats Tuberculosis - Overview
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання при порушенням функції нирок
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Хіміотерапевтичне засіб, що володіє бактеріостатичну дію на типові та атипові мікобактерії туберкульозу.Механізм дії препарату пов`язаний з швидким проникненням всередину клітини, де порушується ліпідний обмін, синтез РНК, зв`язуються іони магнію і міді, порушується структура рибосом і синтез білка в бактеріальних клітинах.
Впливає на внутрішньоклітинні і позаклітинні види бактерій. Первинну стійкість до ліків має близько 1% пацієнтів. Етамбутол добре засвоюється в легеневої тканини і може досягти концентрації в 5-9 разів вище, ніж в сироватці крові, добре розподіляється по багатьом тканинам і органи.
Внутрішньоклітинна концентрація в еритроцитах у два рази вище, ніж в сироватці крові.
Показання до застосування
- Легеневий туберкулез-- Позалегеневий туберкульоз.
Форма випуску
капсули 250 мг-банку (баночка) 250-склад
1 капсула містить етамбутолу 250 мг-в банках по 250 шт.
Фармакодинаміка
Хіміотерапевтичне засіб, що володіє бактеріостатичну дію на типові та атипові мікобактерії туберкульозу.Механізм дії препарату пов`язаний з швидким проникненням всередину клітини, де порушується ліпідний обмін, синтез РНК, зв`язуються іони магнію і міді, порушується структура рибосом і синтез білка в бактеріальних клітинах.
Впливає на внутрішньоклітинні і позаклітинні види бактерій. Первинну стійкість до ліків має близько 1% пацієнтів. Етамбутол добре засвоюється в легеневої тканини і може досягти концентрації в 5-9 разів вище, ніж в сироватці крові, добре розподіляється по багатьом тканинам і органи.
Внутрішньоклітинна концентрація в еритроцитах у два рази вище, ніж в сироватці крові.
Фармакокінетика
Етамбутол швидко і в 80% всмоктується з травного тракту. Мінімальна переважна концентрація становить 1 мг / мл.Після перорального прийняття разової дози в 25 мг / кг маси тіла через 2-4 год досягається Cmax в сироватці 2-5 мкг / мл, через 24 год - концентрація становить менш ніж 1 мкг / мл.
На 20-30% зв`язується з білками плазми.
Етамбутол метаболізується в печінці за похідних дікарбоксіловой кислоти.
T1 / 2 складає 3-4 ч, а при нирковій недостатності подовжується до 8 годин. Протягом 24 год більше 50% дози ліків виділяється з сечею в незміненому вигляді, а 8-15% у вигляді неактивних метаболітів. Близько 20-22% початкової дози препарату виділяється з калом у незміненому вигляді.
Етамбутол проникає через плаценту. У крові плода концентрація етамбутолу становить приблизно 30% від концентрації ліків в крові матері.
Використання при порушенням функції нирок
Протипоказання: важка ниркова недостатність. При захворюваннях нирок доза препарату залежить від ступеня ниркової недостатності, показником якої є КК.Протипоказання до застосування
- Запалення зорового нерва- катаракта-
- Діабетична ретінопатія-
- Запальні захворювання очей-
- Тяжка ниркова недостатність-
- Подагра:
- вагітність-
- Лактація,
- Дитячий вік до 13 років-
- Підвищена чутливість до препарату.
Побічна дія
Ретробульбарне запалення зорового нерва, однобічне або двостороннє (ослаблення гостроти зору, порушення відчуття кольору, наявність центральної або периферичної скотоми, обмеження поля зору).Виникнення порушень з боку зору залежить від тривалості лікування і існуючих захворювань очного яблука. У разі їх появи лікування етамбутолом слід припинити. Зміни зору зазвичай оборотні, після припинення лікування зникають через кілька тижнів, в деяких випадках через кілька місяців. У виняткових випадках зміни в очному яблуці незворотні через атрофії зорового нерва.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, болі в суглобах, підвищення температури тіла, лейкопенія.
Шлунково-кишкові розлади: металевий присмак у роті, нудота і блювота, болі в животі, відсутність апетиту.
З боку центральної нервової системи: головний біль і запаморочення, сплутаність свідомості, розлад орієнтації, галюцинації, судоми.
З боку сечовидільної системи: підвищення рівня сечової кислоти в сироватці крові, явища сечокислого діатезу.
Спосіб застосування та дози
Всередину, одноразово, 20-25 мг / кг / добу або (лише дорослим) - 50 мг / кг 1-2 рази на тиждень. Дітям - вища разова доза становить 25- мг / кг / сут.Передозування
Чи не описані випадки передозування етамбутолом.Заходи в разі можливого передозування: викликати блювоту, провести промивання шлунка.
Взаємодії з іншими препаратами
Гідрооксид алюмінію зменшує всмоктування етамбутолу з травного тракту.Етамбутол змінює метаболізм деяких мікроелементів, головним чином цинку.
Особливі вказівки при прийомі
У хворих з нирковою недостатністю доза етамбутолу повинна бьп зменшена через накопичення препарату в організмі.Перед початком лікування етамбутолом слід періодично проводити офтальмологічний контроль: обстеження очного дна, полів зору, гостроти зору і відчуття кольору.
Рекомендується робити періодичний контроль функцій печінки, нирок і загального аналізу крові.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Через можливість порушення зору (зменшення гостроти зору, обмеження поля зору, розлад відчуття кольору по відношенню до зеленого і червоного кольору) в процесі лікування етамбутолом не слід водити машини і обслуговувати рухається механічне обладнання.
Умови зберігання
Список Б .: У сухому місці, при температурі 15-25 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
J04 Препарати, активні щодо мікобактерій
J04A Протитуберкульозні препарати
Відео: Ethambutol Toxic Optic Neuropathy
J04AK Інші протитуберкульозні препарати
J04AK02 Ethambutol
Відео: stereochemistry of ethambutol
Поділися в соц мережах:
