Майзер

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Протитуберкульозний препарат. Циклосерин - це бактерицидний антибіотик широкого спектру дії. Циклосерин пригнічує синтез клітинної оболонки чутливих штамів грампозитивних і грамнегативних бактерій та Mycobacterium tuberculosis. Активний відносно грам негативних мікро, в концентрації 10-100 мг / л - Rickettsia spp., Treponema spp., Мінімальна переважна концентрація по відношенню до Mycobacterium tuberculosis становить 3-25 мг / л на рідкої і 10-20 мг / л і більше - на щільному живильному середовищі. Лікарська стійкість виникає повільно.

Показання до застосування

- Лікування туберкульозу легенів в активній формі-
- Лікування позалегеневого туберкульозу (включаючи захворювання нирок) за умови чутливості мікроорганізмів до цього препарату і після невдалого адекватного лікування основними лікарськими препаратами (стрептоміцином, ізоніазидом, рифампіцином і етамбутолом) -

Подібно до всіх протитуберкульозних препаратів циклосерин слід використовувати в поєднанні з іншими хіміотерапевтичними засобами, а не як монотерапію.
- Застосовується також при атипових бактеріальних інфекціях (в т.ч. викликаних Mycobacterium avium) -
- Може бути ефективним для лікування гострих інфекцій сечовивідних шляхів, спричинених чутливими штамами грампозитивних та грамнегативних бактерій, особливо видами Klebsiella /&rsquo-Enterobacter і Escherichia coli-
- Лікування інфекцій сечовивідних шляхів, що викликаються бактеріями, за винятком мікобактерій.

Застосовувати Циклосерин для лікування цих інфекцій слід тільки після того, як вичерпані всі звичайні засоби лікування і коли визначена чутливість мікроорганізмів до даного лікарського препарату.

Форма випуску

10 шт. - Упаковки без`ячейковиє контурні (10) - пачки картонні.
10 шт. - Упаковки без`ячейковиє контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - Упаковки без`ячейковиє контурні (5) - пачки картонні.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Циклосерин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту після прийому всередину, створюючи виявляються рівні концентрації препарату в плазмі протягом однієї години, абсорбція 70-90%. Практично не зв`язується з білками плазми. Час досягнення Cmax в крові 3-4 ч-пропорційно прийнятій дозі 0.25, 0.5 і 1.0 г Cmax складає 6.24 і 30 мкг / л, відповідно. Після прийому 250 мг кожні 12 год Cmax 25-30 мкг / мл. Він вільно розподіляється по рідинах і тканинах тіла.

Циклосерин проникає через гематоенцефалічний бар`єр, рівні в цереброспинальной рідини приблизно такі ж, як і в плазмі. У хворих на туберкульоз Циклосерин виявляється в мокротинні, а також в плевральній і лецітіческой рідинах, в жовчі, амніотичної рідини і в крові плоду, в грудному молоці, тканинах легенів і в лімфоїдної тканини.

Циклосерин виводиться з сечею, в якій він виявляється через 30 хв після прийому дози. Близько 66% дози виявляється в незміненому вигляді в сечі протягом 24 год. Інші 10% виводяться протягом наступних 48 год. З калом виводяться незначні кількості. Близько 35% метаболізується, але метаболіти до теперішнього часу не ідентифіковані. T1 / 2 циклосерина коливається в межах 8-12 годин.

Циклосерин проходить через плаценту. У черевній і плевральній порожнині міститься 50-100% від концентрації препарату в сироватці крові. При хронічній нирковій недостатності через 2-3 дні можуть виникнути явища кумуляції.

Використання під час вагітності

Чи не встановлено викликає циклосерин ушкодження плода при введенні вагітним жінкам або робить він вплив на репродуктивну здатність. Циклосерин слід призначати вагітним жінкам тільки у випадках крайньої необхідності.

Концентрації в материнському молоці наближаються до концентрацій, що виявляється в сироватці крові матері. Рішення про відміну годування груддю або припинення лікування препаратом необхідно приймати з урахуванням значення лікування препаратом для матері.

Протипоказання до застосування

- Органічні захворювання ЦНС-
- Епілепсія, епілептичні припадки (в т.ч. в анамнезі) -
- депрессія-
- Виражені стани збудження або псіхози-
- серцева недостатність-
- Тяжка ниркова недостатність-
- Зловживання алкоголем (в т.ч. в анамнезі) -
- вагітність-
- Період лактаціі-
- Підвищена чутливість до Циклосерин.

З обережністю призначати Циклосерин в дитячому віці.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: пов`язані з високими дозами препарату, тобто більше 500 мг на добу: судоми, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння, сопорозное стан, головний біль, тремор, дизартрія, запаморочення, сплутаність свідомості і порушення орієнтації, що супроводжувалося втратою пам`яті, тривожність, периферичний неврит, психози, можливо зі спробами самогубства, зміни характеру, ейфорія, депресія, підвищена дратівливість, агресивність, парез, гіперрефлексія, парастезии, великі і малі напади клонічних судом та кома.

З боку травної системи: нудота, печія, діарея.

Інші: пропасниця, посилення кашлю.

До іншим встановленим побічних ефектів належать: алергічні реакції, свербіж, мегалобластна анемія і збільшення амінотрансфераз в сироватці, особливо у літніх хворих з раніше існуючими захворюваннями печінки. Можливо раптовий розвиток застійної серцевої недостатності у хворих, які приймали від 1 до 1,5 г циклосерина / сут.

Спосіб застосування та дози

Циклосерин застосуються всередину, безпосередньо перед прийомом їжі (при подразненні слизової оболонки шлунково-кишкового тракту - після їжі).

Дорослі. Звичайна доза становить від 500 мг до 1 г / сут. Початкова доза для дорослих найчастіше становить 250 мг 2 рази / добу з 12-ти ч інтервалом протягом перших двох тижнів. Періодично (після кількох прийомів, контролюється рівня препарату в крові). Добова доза не повинна перевищувати 1 м

Діти. Звичайна початкова доза становить від 10 мг / кг маси тіла / добу, після чого вона змінюється в залежності від рівня препарату в крові та терапевтичного ефекту. Добова доза для дітей - 0.01-0.02 г / кг маси тіла (не вище 0.75 г / сут.).

Літні. Призначається також як і дорослим, але дозу зменшують в разі порушеної функції нирок. Пацієнтам старше 60 років, а також з масою тіла менше 50 кг - по 0.25 г 2 рази / добу.

Передозування

Симптоми: гостре отруєння може спостерігатися, якщо дорослий хворий прийняв всередину більше 1 м Явища передозування можуть спостерігатися при концентрації циклосерина в плазмі крові 25-30 мг / мл (прийом високих доз, якщо щодня в організм вводиться більше 500 мг циклосерина, порушення кліренсу креатиніну ). Зазвичай токсичні ефекти зустрічаються з боку ЦНС. Вони можуть включати головний біль, запаморочення, напівнепритомному стані, сплутаність свідомості, підвищену подразливість, парестезія, дизартрія і психози. При вживанні високих доз може спостерігатися парез, судоми і кома. Етанол може збільшувати ризик розвитку епілептичних припадків.

Лікування: рекомендується проведення симптоматичного і підтримуючого лікування. Протиепілептичні засоби. Для профілактики нейротоксичних ефектів протисудомні та седативні засоби. Активоване вугілля може бути більш ефективним для зменшення всмоктування препарату, ніж викликання блювання та промивання шлунка. У дорослих нейротоксические ефекти можуть лікуватися і предупреждаться в результаті введення 200-300 мг піридоксину / сут. Проведення гемодіалізу виводить Циклосерин з крові, але не виключає розвитку отруєння загрожує життю.

Взаємодії з іншими препаратами

Циклосерин збільшує швидкість виведення піридоксину нирками (може викликати розвиток анемії і периферичного невриту, потрібне збільшення дози піридоксину).

Одночасне введення етіонаміду потенціює нейротоксичні побічні ефекти.

Алкоголь і циклосерин несумісні, особливо при лікуванні високими дозами циклосерина. Алкоголь збільшує можливість і небезпека епілептичних припадків.

Хворі, які застосовують циклосерин та ізоніазид, повинні перебувати під контролем, оскільки ці препарати роблять комбіноване токсичну дію на центральну нервову систему. Може знадобитися коригування дози.

Етіонамід підвищує ризик виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи, особливо судомного синдрому.

Особливі вказівки при прийомі

Лікування циклосерином необхідно скасувати або слід зменшити дозу, якщо у хворого розвиваються алергічні дерматити або симптоми інтоксикації центральної нервової системи, наприклад, судоми, психози, сонливість, пригнічення, сплутаність свідомості, гіперрефлексія, головний біль, тремор, запаморочення, парез або діартрія.

Нейротоксический ефект зазвичай спостерігається при рівнях препарату в крові більше 30 мг / мл (що може бути результатом передозування або порушеного кліренсу креатиніну). Небезпека розвитку судомного синдрому збільшується у хворих на хронічний алкоголізм. При прийомі препарату слід контролювати гематологічні показники, видільну функцію нирок, рівень препарату в крові і стан функції печінки.

Перед початком лікування циклосерином необхідно виділити культури мікроорганізмів і визначити чутливість штамів до даного препарату. У разі туберкульозної інфекції необхідно визначити чутливість штаму до інших протитуберкульозних препаратів.

При лікуванні пацієнтів зі зниженою функцією нирок, які приймають добову дозу більше 500 мг і у яких імовірно виявляються ознаки і симптоми отруєння, рівень препарату в крові необхідно контролювати, принаймні, один раз в тиждень. Дозу необхідно коригувати таким чином, щоб підтримувати рівень препарату в крові нижче 30 мг / мл.

Протисудомні або седативні препарати можуть бути ефективними для профілактики нейротоксичних реакцій.

Хворі, які застосовують понад 500 мг циклосерина на добу, повинні знаходиться під безпосереднім наглядом через можливий розвиток подібних симптомів. Значення піридоксину в попередженні нейротоксических реакцій не встановлено.

У рідкісних випадках застосування циклосерина та інших протитуберкульозних препаратів може викликати розвиток недостатності вітаміну В12 і / або фолієвої кислоти, мегалобластной і сидеробластної анемій. У разі виникнення анемії під час лікування необхідно провести відповідне обстеження і лікування хворого. Попередити або зменшити токсичну дію циклосерина можна, призначаючи в період лікування глутамінової кислоти по 0.5 г 3-4 рази / добу (до їжі), і щоденним в / м введенням натрієвої солі АТФ (1 мл 1% розчину), піридоксину 200-300 мг / сут.

Слід обмежити психічне напруження хворих і виключити можливі фактори перерегрева (перебування на сонці з непокритою головою, гарячий душ).

У зв`язку з швидким розвитком стійкості при монотерапії циклосерином, рекомендується його поєднання з іншими протитуберкульозними препаратами.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Не встановлено.

Умови зберігання

Зберігати препарат в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J04 Препарати, активні щодо мікобактерій

J04A Протитуберкульозні препарати

Відео: Боксер Ян Майзер Jan Meiser Interview

J04AB Антибіотики

J04AB01 Cycloserine

Відео: Товариш Майзер!

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!