Амоксісар
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
По механізму дії відноситься до інгібіторів синтезу клітинної стінки бактерій. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: що не утворюють пеніциліназу Staphylococcus spp.- Streptococcus spp., В т.ч. S.pneumoniae, S.viridans, S.pyogenes- більшості грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis- деяких ентеробактерій (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis) - а також проявляє активність щодо Helicobacter pylori, Campylobacter spp.- активний відносно Prevotella melaninogenica і Listeria monocytogenes.Не діє на індолпозитивні штами протея (P.vulgaris, P.rettgeri) - Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. До його дії стійкі рикетсії, мікоплазми, віруси. Руйнується пеніциліназою, тому не активний відносно пеніциліназоутворюючі штамів збудників.
Показання до застосування
У дорослих і дітей при інфекційно-запальних захворюваннях, що викликаються чутливими до дії Амоксісара збудниками: сепсис, менінгіт, ендокардит, перітоніте- інфекціях дихальних шляхів (бронхіт гострий і загострення хронічного бронхіту, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легені) - отіте- інфекціях сечостатевої системи (пієліт, пієлонефрит, цистит, уретрит, простатіт- ендометрит, параметрит, цервіцит і ін.), а також гонорее- інфекціях, що викликаються Helicobacter pylori, у хворих на виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення (у складі комплексної терапії) - при інфекціях шкіри і м`яких тканин, кістково-суглобового апарату (остеомієліт, артрит і ін.) - опікової та рановий інфекціях профілактиці післяопераційних ускладнень.Форма випуску
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 1 г-флакон (флакончик), пачка картонна 50.Фармакодинаміка
Напівсинтетичний пеніцилін, має бактерицидну дію, має широкий спектр дії. Порушує синтез пептидоглікану (опорний полімер клітинної стінки) в період ділення і зростання, викликає лізис бактерій. Активний відносно аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (За винятком штамів, які продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. і аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Штами, які продукують пеніциліназу, резистентні до дії амоксициліну.Фармакокінетика
При парентеральному введенні швидко всмоктується і розподіляється в тканинах і рідинах організму-Cmax в крові виявляється через 1 год після в / м введення і через 30 хв - після в / в- зберігається на терапевтичному рівні 6-8 ч. Білками сироватки крові зв`язується незначною мірою ( близько 17%).Виявляється в високих концентраціях у мокротинні, бронхіальному секреті, тканини легені, м`яких тканинах, передміхуровій залозі, жовчі. Проникає в перитонеальний, плевральний і синовіальний ексудати. Легко проникає через плацентарний бар`єр. Концентрація препарату в амніотичної рідини і крові пупкової вени плода становить 25-30% від його рівня в плазмі крові. У мінімальних кількостях міститься в грудному молоці. У нормі погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр. При менінгіті його концентрація в лікворі (при в / в введенні більш високих доз) досягає ефективного рівня щодо високочутливих збудників.
Виводиться в основному нирками і частково - з жовчю. Концентрації, створювані в сечі і жовчі, значно перевищують значення МПК для збудників інфекцій даної локалізації.
У хворих з тяжкою нирковою недостатністю при Cl креатиніну менше 10 мл / хв подовжується Т1 / 2 з 1,3 ч в нормі до 24 год, а при анурії - до 48 годин і більше, з підвищенням концентрації препарату в крові.
Кумуляція при нормальній функції нирок в умовах повторного введення з інтервалом 8 год не спостерігається, що дає можливість застосовувати його у великих дозах і тривалий час (14 днів і більше).
Препарат малотоксичний і може застосовуватися у дітей всіх вікових груп і хворих похилого віку.
Використання під час вагітності
При вагітності та годуванні груддю слід застосовувати з обережністю.Протипоказання до застосування
Підвищена чутливість до препаратів групи пеніцилінів і цефалоспорінов- інфекційний мононуклеоз- важкі порушення функції печінки.З обережністю: лактація і вагітність-полівалентна аллергія- захворювання шлунково-кишкового тракту (особливо коліт, пов`язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність.
Побічна дія
Алергічні реакції: можливі кропив`янка, гіперемія шкіри, еритема, ангіоневротичний набряк, риніт, кон`юнктівіт- рідко - лихоманка, болі в суглобах, еозинофілія, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона- реакції, подібні до сироваткової болезнью- в одиничних випадках - анафілактичний шок.З боку органів шлунково-кишкового тракту: дисбактеріоз, зміна смаку, блювання, нудота, діарея, стоматит, глосит, порушення функції печінки, помірне підвищення активності печінкових трансаміназ, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку нервової системи і органів чуття: збудження, тривожність, безсоння, атаксія, сплутаність свідомості, зміна поведінки, депресія, периферична нейропатія, головний біль, запаморочення, судомні реакції.
Інші: утруднене дихання, тахікардія, інтерстиціальний нефрит, кандидоз піхви, суперінфекція (особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму) - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенічна пурпура, анемія.
Спосіб застосування та дози
В / м, в / в струменево і крапельно. Для в / м введення розчин готують ex tempore, додаючи до вмісту флакона (1 г) 3 мл води для ін`єкцій. Для в / в струминного введення дозу препарату (не більше 2 г) розчиняють в 10-20 мл 0,9% розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3-5 хв. При разовій дозі, що перевищує 2 г, препарат вводять в / в крапельно.Для в / в крапельного введення разову дозу (2-4 г) розчиняють в 125-250 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5-10% розчину глюкози (глюкози) і вводять зі швидкістю 60-80 кап / хв (дорослим) . При краплинному введенні дітям як розчинник використовують 5% розчин глюкози (глюкози) (50-100 мл залежно від віку) і вводять зі швидкістю 10 кап / хв. Розчин використовують відразу після пріготовленія- неприпустимо додавання до нього інших лікарських препаратів. Добову дозу розподіляють на 2-3 введення. Тривалість в / в введення 5-7 днів, з подальшим переходом, при необхідності, на в / м введення або прийом препарату всередину.
Тривалість лікування залежить від форми та тяжкості захворювання і становить 5-14 днів і більше.
Перед призначенням слід визначити чутливість виділеного збудника.
Разова доза для дорослих становить 1-2 г, вводиться кожні 8-12 год (3-6 г / сут). Разова доза для дорослих при в / м введенні не повинна перевищувати 1 м Максимальна добова доза для дорослих - 6 г.
Новонародженим, недоношеним і дітям до 1 року препарат призначають в добовій дозі 100 мг / кг, дітям інших вікових груп - 50 мг / кг. Разова доза для дітей при в / м введенні - не вище 0,5 м
При тяжкому перебігу інфекції зазначені дози для дорослих і дітей можуть бути збільшені в 1,5-2 рази. В цьому випадку препарат вводять в / в. Добову дозу розподіляють на 2-3 введення з інтервалом 8-12 год.
Для профілактики післяопераційних ускладнень препарат вводять в / в за 30 хв або в / м за 1 год до операції в дозі 0,5-1 м Повторно протягом першої доби післяопераційного періоду препарат застосовують в тій же дозі кожні 8-12 год. При операціях на свідомо інфікованих областях тривалість профілактичного застосування може бути збільшена до 3-5 днів.
При нирковій недостатності схеми лікування коригують, зменшуючи дозу або подовжуючи інтервал між введеннями (24-48 год). При Cl креатиніну 10-30 мл / хв препарат вводять у добовій дозі 1 г, потім - по 0,5 г кожні 12 год-при Cl креатиніну менше 10 мл / хв - 1 г, потім по 0,5 г кожні 24 год. у хворих в стані анурії добова доза не повинна перевищувати 2 г. Хворим, які перебувають на гемодіалізі, призначають додатково 2 г препарату: 0,5 г під час сеансу гемодіалізу і 0,5 г після його закінчення.
Застосовувати тільки за призначенням лікаря.
Передозування
При тривалому застосуванні високих доз можливі нейротоксичні реакції, тромбоцитопенія. Ці явища мають оборотний характер і зникають після відміни препарату.Взаємодії з іншими препаратами
Бактерицидні антибіотики (в тому числі аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) - синергічна дія-бактериостатические препарати (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) - антагоністичну дію.Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). Зменшує ефективність естрогенсодержащих пероральних контрацептивів.
Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні засоби, препарати, що блокують канальцеву секрецію - знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну.
Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.
Зменшує кліренс і підвищує токсичність метотрексату.
Підсилює всмоктування дигоксину.
Особливі вказівки при прийомі
При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції органів кровотворення, печінки та нирок.Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливою до препарату мікрофлори, що вимагає відповідної зміни антибактеріальної терапії.
При лікуванні хворих з бактеріємією можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).
У пацієнтів, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками.
При лікуванні легкої діареї на тлі курсової терапії слід уникати протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишечника-можна використовувати каолін- або атапульгитвмісні протидіарейні засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря.
Лікування обов`язково триває 48-72 годин після зникнення клінічних ознак захворювання.
При одночасному застосуванні естрогенсодержащих пероральних контрацептивів і амоксициліну слід, по можливості, використовувати інші чи додаткові методи контрацепції.
Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі нижче 25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
J01 Протимікробні препарати для системного застосування
J01C Бета-лактамні антибіотики - пеніциліни
J01CA Пеніциліни широкого спектру дії
J01CA04 Amoxicillin
Поділися в соц мережах:
