Ліклав

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Використання при порушенням функції нирок
8. Протипоказання до застосування
9. Побічна дія
10. Спосіб застосування та дози
11. Передозування
12. Взаємодії з іншими препаратами
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Комбінований препарат амоксициліну та клавуланової кислоти - інгібітора бета-лактамаз. Діє бактерицидно, пригнічує синтез бактеріальної стінки. Активний відносно аеробних грампозитивних бактерій (включаючи штами, які продукують бета-лактамази): Staphylococcus aureus- аеробних грамнегативних бактерій: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Наступні збудники чутливі тільки in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes- анаеробних грампозитивних бактерій: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.- анаеробних Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., аеробних грамнегативних бактерій (включаючи штами, які продукують бета-лактамази): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (раніше Pasteurella), Campylobacter jejuni- анаеробних грамнегативних бактерій (включаючи штами, які продукують бета-лактамази): Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis. Клавуланова кислота пригнічує II, III, IV і V типи бета-лактамаз, неактивна щодо бета-лактамаз I типу, що продукуються Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавуланова кислота має високу тропність до пеніциліназ, завдяки чому утворює стабільний комплекс з ферментом, що попереджає ферментативну деградацію амоксициліну під впливом бета-лактамаз.

Показання до застосування

Бактеріальні інфекції, викликані чутливими збудниками: інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легені), інфекції ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, середній отит), інфекції сечостатевої системи і органів малого таза (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, простатит, цервіцит, сальпінгіт, сальпінгоофорит, тубооваріальний абсцес, ендометрит, гарднерельоз, септичний аборт, післяпологовий сепсис, пельвіоперитоніт, м`який шанкр, гонорея), інфекції шкіри і м`яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози, абсцес, флегмона, раневая інфекція), остеомієліт, післяопераційні інфекції, профілактика інфекцій в хірургії.

Форма випуску

порошок для приготування ін`єкційного розчину для внутрішньовенного введення 500 мг + 100 мг-флакон (флакончик) пачка картонна 1
порошок для приготування ін`єкційного розчину для внутрішньовенного введення 500 мг + 100 мг-флакон (флакончик) пачка картонна 5
порошок для приготування ін`єкційного розчину для внутрішньовенного введення 500 мг + 100 мг-флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонна 50-
порошок для приготування ін`єкційного розчину для внутрішньовенного введення 1 г + 200 мг-флакон (флакончик) пачка картонна 1
порошок для приготування ін`єкційного розчину для внутрішньовенного введення 1 г + 200 мг-флакон (флакончик) пачка картонна 5
порошок для приготування ін`єкційного розчину для внутрішньовенного введення 1 г + 200 мг-флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонна 50-
порошок для приготування ін`єкційного розчину для внутрішньовенного введення 500 мг + 100 мг-флакон (флакончик) упаковка контурна чарункова 5пачка картонна 1
порошок для приготування ін`єкційного розчину для внутрішньовенного введення 500 мг + 100 мг-флакон (флакончик) упаковка контурна пластикова (піддони) 5пачка картонна 1
порошок для приготування ін`єкційного розчину для внутрішньовенного введення 1 г + 200 мг-флакон (флакончик) упаковка контурна чарункова 5пачка картонна 1
порошок для приготування ін`єкційного розчину для внутрішньовенного введення 1 г + 200 мг-флакон (флакончик) упаковка контурна пластикова (піддони) 5пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Комбінований препарат амоксициліну та клавуланової кислоти - інгібітора бета-лактамаз. Діє бактерицидно, пригнічує синтез бактеріальної стінки.

Активний відносно аеробних грампозитивних бактерій (включаючи штами, які продукують бета-лактамази): Staphylococcus aureus- аеробних грамнегативних бактерій: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Наступні збудники чутливі тільки in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes- анаеробних Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.- а також аеробні грамнегативні бактерії (включаючи штами, які продукують бета-лактамази): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (раніше Pasteurella), Campylobacter jejuni- анаеробні грамнегативні бактерії (включаючи штами, які продукують бета-лактамази): Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis.

Клавуланова кислота пригнічує II, III, IV і V типи бета-лактамаз, неактивна щодо бета-лактамаз I типу, що продукуються Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавуланова кислота має високу тропність до пеніциліназ, завдяки чому утворює стабільний комплекс з ферментом, що попереджає ферментативну деградацію амоксициліну під впливом бета-лактамаз.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо обидва компоненти швидко абсорбуються в шлунково-кишковому тракті. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію. TCmax - 45 хв. Після прийому всередину в дозі 250/125 мг кожні 8 год Cmax амоксициліну - 2.18-4.5 мкг / мл, клавуланової кислоти - 0.8-2.2 мкг / мл, в дозі 500/125 мг кожні 12 год Cmax амоксициліну - 5.09-7.91 мкг / мл , клавуланової кислоти - 1.19-2.41 мкг / мл, в дозі 500/125 мг кожні 8 год Cmax амоксициліну - 4.94-9.46 мкг / мл, клавуланової кислоти - 1.57-3.23 мкг / мл, в дозі 875/125 мг Cmax амоксициліну - 8.82 -14.38 мкг / мл, клавуланової кислоти - 1.21-3.19 мкг / мл.

Після в / в введення в дозах 1000/200 і 500/100 мг Cmax амоксициліну - 105.4 і 32.2 мкг / мл відповідно, а клавуланової кислоти - 28.5 і 10.5 мкг / мл.

Час досягнення максимальної інгібуючої концентрації 1 мкг / мл для амоксициліну схоже при застосуванні через 12 год і 8 год як у дорослих, так і у дітей.

Зв`язок з білками плазми: амоксицилін - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30%.

Метаболізуються обидва компонента в печінці: амоксицилін - на 10% від введеної дози дози, клавуланова кислота - на 50%.

T1 / 2 після прийому в дозі 375 і 625 мг - 1 і 1.3 ч для амоксициліну, 1.2 і 0.8 ч - для клавуланової кислоти відповідно. T1 / 2 після в / в введення в дозі 1200 і 600 мг - 0.9 і 1.07 год - для амоксициліну, 0.9 і 1.12 год - для клавуланової кислоти відповідно. Виводиться в основному нирками (клубочкова фільтрація і канальцева секреція): 50-78 і 25-40% від введеної дози амоксициліну і клавуланової кислоти виводиться відповідно в незміненому вигляді протягом перших 6 годин після прийому.

Використання під час вагітності

З обережністю: вагітність, період лактації.

Були виявлені випадки розвитку некротизуючого ентероколіту у новонароджених, у вагітних з передчасним розривом плодових оболонок.

Використання при порушенням функції нирок

При хронічній нирковій недостатності проводять корекцію дози і кратності введення в залежності від ЧК: при КК понад 30 мл / хв корекція дози не потрібно-при КК 10-30 мл / хв: всередину - 250-500 мг / кожні 12 ч-в / в - 1 г, потім по 500 мг в / в- при КК менше 10 мл / хв - 1 г, потім по 500 мг / в / в або 250-500 мг / всередину в один прийом. Для дітей дози слід зменшувати таким же чином. При КК менше 30 мл / хв застосування таблеток 875 мг / 125 мг протипоказано.

Пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі - 250 мг або 500 мг всередину в один прийом або 500 мг в / в, додатково 1 доза під час діалізу та ще 1 доза в кінці сеансу діалізу.

Протипоказання до застосування

- Гіперчутливість (в т.ч. до цефалоспоринів та ін. Бета-лактамних антибіотиків) -

- Інфекційний мононуклеоз (в т.ч. при появі короподібного висипу) -

- фенілкетонурія-

- Епізоди жовтяниці або порушення функції печінки в результаті застосування амоксициліну / клавуланової кислоти в анамнезе-

- КК менше 30 мл / хв (для таблеток 875 мг / 125 мг).

З обережністю: вагітність, період лактації, тяжка печінкова недостатність, захворювання шлунково-кишкового тракту (у т.ч. коліт в анамнезі, пов`язаний із застосуванням пеніцилінів), хронічна ниркова недостатність.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, гастрит, стоматит, глосит, підвищення активності печінкових трансаміназ, в поодиноких випадках - холестатична жовтяниця, гепатит, печінкова недостатність (частіше у літніх, чоловіків, при тривалій терапії), псевдомембранозний і геморагічний коліт ( також може розвинутися після терапії), ентероколіт, чорний "волосатий" мова, потемніння зубної емалі.

З боку органів кровотворення: оборотна збільшення протромбінового часу і часу кровотечі, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, еозинофілія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, гіперактивність, тривога, зміна поведінки, судоми.

Місцеві реакції: у окремих випадках - флебіт у місці в / в введення.

Алергічні реакції: кропив`янка, еритематозні висипання, рідко - мультиформна еритема, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, вкрай рідко - ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), алергічний васкуліт, синдром, подібний до сироваткової хвороби, гострий генералізований екзантематозний пустуллез .

Інші: кандидоз, розвиток суперінфекції, інтерстиціальний нефрит, кристалурія, гематурія.

Спосіб застосування та дози

Дози наведені в перерахунку на амоксицилін. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника.

Дітям до 12 років - у вигляді суспензії, сиропу або крапель для прийому всередину. Разова доза встановлюється залежно від віку: діти до 3 міс - 30 мг / кг / в 2 прийому-3 міс і старше - при інфекціях легкого ступеня тяжкості - 25 мг / кг / в 2 прийоми або 20 мг / кг / в 3 прийоми , при важких інфекціях - 45 мг / кг / в 2 прийоми або 40 мг / кг / в 3 прийоми.

Дорослим і дітям старше 12 років або з масою тіла 40 кг і більше: 500 мг 2 або 250 мг 3 При інфекціях тяжкого ступеня тяжкості і інфекціях дихальних шляхів - 875 мг 2 або 500 мг 3

Максимальна добова доза амоксициліну для дорослих і дітей старше 12 років - 6 г, для дітей до 12 років - 45 мг / кг маси тіла.

Максимальна добова доза клавуланової кислоти для дорослих і дітей старше 12 років - 600 мг, для дітей до 12 років - 10 мг / кг маси тіла.

При утрудненні ковтання у дорослих рекомендується застосування суспензії.

При приготуванні суспензії, сиропу і крапель в якості розчинника слід використовувати воду.

При в / в введенні дорослим і підліткам старше 12 років вводять 1 г (по амоксициліну) 3 рази на добу, при необхідності - 4 рази на добу. Максимальна добова доза - 6 г. Для дітей 3 міс-12 років - 25 мг / кг 3 рази на добу-в важких випадках - 4 рази на добу-для дітей до 3 міс: недоношені і в перинатальному періоді - 25 мг / кг 2 рази на добу, в постперінатальном періоді - 25 мг / кг 3 рази на добу.

Тривалість лікування - до 14 днів, гострого середнього отиту - до 10 днів.

Для профілактики післяопераційних інфекцій при операціях, тривалістю менше 1 ч, під час вступної анестезії вводять в дозі 1 г в / в. При більш тривалих операціях - по 1 г кожні 6 годин протягом доби. При високому ризику інфікування введення може бути продовжене протягом декількох днів.

При хронічній нирковій недостатності проводять корекцію дози і кратності введення в залежності від ЧК: при КК понад 30 мл / хв корекція дози не потрібно-при КК 10-30 мл / хв: всередину - 250-500 мг / кожні 12 ч-в / в - 1 г, потім по 500 мг в / в- при КК менше 10 мл / хв - 1 г, потім по 500 мг / в / в або 250-500 мг / всередину в один прийом. Для дітей дози слід зменшувати таким же чином.

Пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі - 250 мг або 500 мг всередину в один прийом або 500 мг в / в, додатково 1 доза під час діалізу та ще 1 доза в кінці сеансу діалізу.

Передозування

Симптоми: порушення функції шлунково-кишкового тракту і водно-електролітного балансу.

Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз ефективний.

Взаємодії з іншими препаратами

Антациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, аміноглікозиди сповільнюють та знижують абсорбцію- аскорбінова кислота підвищує абсорбцію.

Бактеріостатичні лікарські засоби (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) надають антагоністичну дію.

Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідно стежити за показниками згортання крові.

Зменшує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, в процесі метаболізму яких утворюється ПАБК, етинілестрадіолу - ризик розвитку кровотеч "прориву".

Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні та ін. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну (клавулановая кислота виводиться в основному шляхом клубочкової фільтрації).

Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.

Особливі вказівки при прийомі

При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки та нирок.

З метою зниження ризику розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту слід приймати препарат під час їжі.

Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливою до нього мікрофлори, що вимагає відповідної зміни антибактеріальної терапії.

Може давати хибнопозитивні результати при визначенні глюкози в сечі. В цьому випадку рекомендується застосовувати глюкозоксідантний метод визначення концентрації глюкози в сечі.

Після розведення суспензію слід зберігати не більше 7 днів в холодильнику, але не заморожувати.

У пацієнтів, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками.

Були виявлені випадки розвитку некротизуючого ентероколіту у новонароджених, у вагітних з передчасним розривом плодових оболонок.

Оскільки таблетки містять однакову кількість клавуланової кислоти (125 мг), слід враховувати, що 2 таблетки по 250 мг (по амоксициліну) не еквівалентні 1 таблетці по 500 мг (по амоксициліну).

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C. Готовий розчин для ін`єкцій Не заморожувати.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01C Бета-лактамні антибіотики - пеніциліни

J01CR Комбінації пеніцилінів (в т.ч. з інгібіторами бета-лактамаз)

J01CR02 Амоксицилін у комбінації з інгібіторами бета-лактамаз

Увага, тільки СЬОГОДНІ!