Меропенем джодас

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Взаємодіє з рецепторами - специфічними пеніцилінзв`язуючими білками на поверхні цитоплазматичної мембрани, гальмує синтез пептидоглікановому шару клітинної стінки (внаслідок структурної схожості з D-аланін-D-аланином, пригнічує транспептидазу і пригнічує утворення поперечних зшивок між ланцюжками пептидоглікану) і сприяє вивільненню аутолітичних ферментів клітинної стінки, що викликає її пошкодження і загибель бактерій.

Показання до застосування

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами, в тому числі при полімікробних інфекціях (в якості монотерапії або комбінації з іншими антибактеріальними, противірусними та протигрибковими лікарськими засобами):

- Інфекції нижніх дихальних шляхів (у т.ч. пневмонії, включаючи госпітальні) -

- Внутрішньочеревні інфекції (в т.ч. ускладнений апендицит, перитоніт, пельвіоперитоніт) -

- Інфекції сечовивідної системи (пієлонефрит, пієліт) -

- Інфекції шкіри і м`яких тканин (у т.ч. рожа, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози) -

- Інфекції органів малого таза (в т.ч. ендометрит) -

- Бактеріальний менінгіт-

- Септицемія.

Емпіричне лікування (у вигляді монотерапії або в комбінації з противірусними або протигрибковими препаратами при підозрі на інфекцію у дорослих пацієнтів з фебрильними епізодами з нейтропенією.

Форма випуску

порошок для приготування ін`єкційного розчину для внутрішньовенного введення 500 мг-флакон (флакончик) пачка картонна 1 або 10
порошок для приготування ін`єкційного розчину для внутрішньовенного введення 1 г-флакон (флакончик) пачка картонна 1 або 10

Фармакодинаміка

Спектр антибактеріальної активності меропенему включає в себе більшість клінічно значущих грампозитивних і грамнегативних аеробних і анаеробних штамів бактерій. Активний (як in vitro, так і за результатами клінічних досліджень при лікуванні ряду інфекцій) відносно більшості штамів таких мікроорганізмів: аеробні і факультативні грампозитивнімікроорганізми - Enterococcus faecalis (крім ванкоміцин-резистентних штамів), Staphylococcus aureus (бета-лактамазопродукуючі і бета-лактамазонепродуцірующіе , тільки метіцілліночувствітельние штами), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (тільки пеніцілліночувствітельних штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans- аеробні і факультативні грамнегативнімікроорганізми - Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. бета-лактамазопродукуючі штами), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis- анаеробні мікроорганізми - Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.

Меропенем ефективний in vitro відносно таких мікроорганізмів, однак клінічно його ефективність при захворюваннях, що викликаються цими збудниками, не доведена: аеробні і факультативні грампозитивнімікроорганізми - Staphylococcus epidermidis (в т.ч. бета-лактамазопродукуючі і не продукують, тільки метіцілліночувствітельние штами) - аеробні та факультативні грамнегативнімікроорганізми - Acinetobacter spр., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампіціллінорезістентние, бета-лактамазонепродуцірующіе штами), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (бета-лактамазопродукуючі і не продукують штами) , Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spр., Serratia marcescens, Shigella spр., Yersinia enterocolitica- анаеробні бактерії - Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum , Fusobacterium spр., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

Фармакокінетика

Після в / в введення, залежно від дози (0,5 або 1 г) і способу аплікації (болюсно або краплинно), значення Cmax складають 23 мкг / мл, 45 мкг / мл і 49 мкг / мл, 112 мкг / мл відповідно . Зв`язується з білками плазми на 2%. Легко проникає в різні тканини і рідини (включаючи спинномозкову) організму, бактерицидні концентрації утворюються через 0,5-1,5 години після початку інфузії. Піддається незначній біотрансформації в печінці з утворенням єдиного метаболіту (неактивного). Термінальний Т1 / 2 становить 1 ч. Виводиться в основному нирками (більше 70% в незміненому вигляді). При нирковій недостатності кліренс прямо пропорційний ступеню зниження кліренсу креатиніну.

Використання під час вагітності

При вагітності можливо, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Категорія дії на плід по FDA - B.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, в т.ч. до інших бета-лактамних антибіотиків, грудної вік (до 3 міс).

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, парестезії, ажитація, порушення свідомості, епілептиформні припадки, судоми.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тромбоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія і нейтропенія (включаючи поодинокі випадки агранулоцитозу), зниження гемоглобіну, гематокриту, лейкопенія, вкорочення ПВ і часткового тромбопластинового часу.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, запор, анорексія, жовтяниця, гіпербілірубінемія, підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛФ, ЛДГ- рідко - кандидоз слизової оболонки порожнини рота-дуже рідко - псевдомембранозний коліт.

З боку сечостатевої системи: дизурія, набряки, порушення функції нирок (гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини в плазмі), гематурія, вагінальний кандидоз.

Алергічні реакції: свербіж, висипи, кропив`янка, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Інші: гіпокаліємія, гіперволемія, позитивна пряма або непряма проби Кумбса- місцеві реакції - запалення, флебіт, тромбофлебіт, хворобливість, набряк у місці введення.

Причинно-наслідковий зв`язок з прийомом меропенему не встановлена: нечасто - непритомність, галюцинації, депресія, тривожність, підвищена збудливість, безсоння, холестатичний гепатит, серцева недостатність, зупинка серця, тахікардія, брадикардія, інфаркт міокарда, зниження або підвищення артеріального тиску, ТЕЛА, задишка.

Спосіб застосування та дози

В / в. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від типу і тяжкості інфекції та стану пацієнта. Дорослим 500 мг кожні 8 год, при внутрішньолікарняних інфекцій - 1 г 3 рази на добу, при менінгіті - 2 г кожні 8 ч. При кліренсі креатиніну від 26 до 50 мл / хв - в дозі 0,5-2 г кожні 12 год, від 10 до 25 мл / хв - 1/2 рекомендованої дози кожні 12 год, менше 10 мл / хв - 1/2 звичайної дози 1 раз на добу. Дітям: від 3 місяців до 12 років - 10-12 мг / кг кожні 8 год, при менінгіті - 40 мг / кг 3 рази на добу.

Передозування

Симптоми: посилення вираженості побічних ефектів.

Лікування: симптоматична терапія. У нормі відбувається швидка елімінація препарату нирками. У пацієнтів з порушенням функції нирок ефективний гемодіаліз.

Взаємодії з іншими препаратами

Пробенецид уповільнює виведення, збільшує концентрацію в плазмі крові. Меропенем знижує плазмову концентрацію вальпроєвої кислоти, що може призвести до зниження противосудорожного ефекту.

Запобіжні заходи при прийомі

Пацієнти, які мають в анамнезі гіперчутливість до карбапенемам, пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків, можуть проявляти гіперчутливість до меропенему. Лікування хворих із захворюваннями печінки повинно проводитися під контролем активності печінкових трансаміназ і концентрації білірубіну. У процесі лікування можливий розвиток стійкості збудників, в зв`язку з чим тривале лікування проводять під постійним контролем поширення резистентних штамів. У пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, особливо коліт, необхідно враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту (токсин, який виробляється Clostridium difficile, є однією з основних причин колітів, пов`язаних з антибіотиками), першим симптомом якого може служити розвиток діареї на тлі лікування. При монотерапії встановленою чи підозрюваною інфекції нижніх дихальних шляхів тяжкого перебігу, спричиненої Pseudomonas aeruginosa, рекомендується регулярне визначення чутливості збудника. Досвід застосування меропенему у дітей з нейтропенією, з первинним або вторинним імунодефіцитом відсутній.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01D Інші бета-лактамні антибіотики

J01DH Карбапенеми

J01DH02 Meropenem

Увага, тільки СЬОГОДНІ!