Лізолін

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Взаємодіє зі специфічними пеніцилінзв`язуючими білками на поверхні цитоплазматичної мембрани, гальмує синтез пептидоглікановому шару клітинної стінки (пригнічує транспептидазу, пригнічує утворення поперечних зшивок ланцюжків пептидоглікану), вивільняє аутолітіческіе ферменти клітинної стінки, викликаючи її пошкодження і загибель бактерій.

Встановлено in vitro і підтверджена клінічно активність щодо грампозитивних мікроорганізмів - Staphylococcus aureus (включаючи пеніциліназопродукуючі штами), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряду грамнегативних бактерій - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активний також відносно Spirochaetaceae і Leptospiraceae.

Стійкі до цефазоліну більшість індолпозитивних штамів Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаеробні мікроорганізми, метицилін штами Staphylococcus spp., Багато штамів Enterococcus spp.

Показання до застосування

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами: інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів (в т.ч. середній отит), інфекції сечовивідних та жовчовивідних шляхів, органів малого таза (в т.ч. гонорея), шкіри і м`яких тканин, кісток і суглобів (остеомієліт), ендокардит, сепсис, перитоніт, мастит, ранові, опікові та післяопераційні інфекції, сифіліс. Профілактика хірургічних інфекцій у перед- і післяопераційному періоді.

Форма випуску

порошок для приготування розчину для ін`єкцій 0.5 г-
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 1 г-флакон (флакончик) коробка (коробочка) 1-

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

У шлунково-кишковому тракті руйнується. Після в / м введення добровольцям 0,5 або 1 г Cmax досягалася через 1 год і становила 37 і 64 мкг / мл, через 8 ч сироваткові концентрації були 3 і 7 мкг / мл відповідно. При в / в введенні в дозі 1 г Cmax - 185 мкг / мл, концентрація в сироватці через 8 год - 4 мкг / мл. T1 / 2 з крові - приблизно 1,8 год при в / в і 2 години після в / м введення. Дослідження у госпіталізованих пацієнтів з інфекційними захворюваннями показали, що значення Cmax приблизно еквівалентні спостережуваним у здорових добровольців. Проникає в суглоби, тканини серцево-судинної системи, в черевну порожнину, нирки і сечовивідні шляхи, плаценту, середнє вухо, дихальні шляхи, шкіру і м`які тканини. Концентрація в тканині жовчного міхура і жовчі значно вища, ніж в сироватці крові. У синовіальній рідині рівень цефазоліну стає порівнянним з рівнем в сироватці приблизно через 4 години після введення. Погано проходить через гематоенцефалічний бар`єр. Проходить через плацентарний бар`єр, виявляється в амніотичної рідини. Секретується (в незначних кількостях) в грудне молоко. Обсяг розподілу - 0,12 л / кг. Зв`язування з білками плазми - 85%.

Чи не біотрансформується. Виводиться переважно нирками в незміненому вигляді: протягом перших 6 год - приблизно 60%, через 24 год - 70-80%. Після в / м введення в дозах 500 і 1000 мг максимальна концентрація в сечі становить 2400 і 4000 мкг / мл відповідно.

Використання під час вагітності

При вагітності призначають тільки за життєвими показаннями (адекватних і строго контрольованих досліджень не проведено).

Категорія дії на плід по FDA - B.

При необхідності застосування в період годування груддю припиняють грудне вигодовування (цефазолін проникає в грудне молоко).

Протипоказання до застосування

Дитячий вік до 1 місяця, підвищена чутливість до цефалоспоринів.

Побічна дія

З боку травної системи: можливі нудота, блювання, діарея- рідко - транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ.

Алергічні реакції: можливі кропив`янка, свербіж шкіри, еозинофілія, лихоманка- в одиничних випадках - набряк Квінке, артралгії, анафілактичний шок.

Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичних дією: кандидоз, псевдомембранозний коліт.

З боку системи кровотворення: рідко - оборотна лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок.

Місцеві реакції: можлива хворобливість в місці в / м ін`єкції.

Спосіб застосування та дози

В / м і в / в (струминно або крапельно). Максимальна доза 12 г / сут. Розчинник: для в / м ін`єкцій - вода для ін`єкцій, або 0,9% розчин натрію хлориду: 0,5 г препарату - в 2 мл, 1 г - у 3 мл-для в / в струминного введення - вода для ін`екцій- для в / в крапельного - 0,9% розчин натрію хлориду. У разі неповного розчинення цефазоліну флакон слід помістити в теплу воду.

Інфекції неускладнених та середньої тяжкості: дорослим - 0,5-1 г кожні 12 год, дітям - 25-50 мг / кг / сут в 3-4 введення.

Інфекції середнього і важкого перебігу: дорослим - 0,5-1 г кожні 6-8 год, дітям - 100 мг / кг / сут за 3 введення.

Ендокардит: дорослим - до 6 г / добу в 4 введення, дітям - 100 мг / кг / сут за 3 ін`єкції.

Профілактика хірургічних інфекцій: в / в або в / м по 1 г за 30-60 хв до операції. При тривалих операціях (2 год і більше) - 0,5 г до, 1 г під час втручання та після закінчення - 0,5-1 г кожні 6-8 год протягом доби.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками відбувається блокада канальцевоїсекреції цефазоліну (така комбінація не рекомендується).

Цефазолін може викликати дисульфірамоподібні реакції при одночасному застосуванні з етанолом.

Пробенецид порушує екскрецію цефазоліну.

Особливі вказівки при прийомі

З обережністю застосовують при порушеннях функції нирок.

У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики.

В період лікування можлива хибнопозитивна реакція сечі на цукор.

Цефазолін виводиться при гемодіалізі.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Приготований розчин можна використовувати протягом 96 годин, якщо зберігати при 4 ° C, і протягом 24 год, якщо зберігати при кімнатній температурі.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01D Інші бета-лактамні антибіотики

J01DB Цефалоспорини першого покоління

J01DB04 Cefazolin

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!