Цефотаксим-бхфз

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Цефотаксим-БХФЗ - напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів ІІІ покоління, широкого спектра дії, для парентерального введення. Препарат ефективний відносно багатьох грампозитивних і має високу активність до грамнегативних бактерій.

Показання до застосування

Інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікроорганізмами:
• інфекції вуха, носа, горла (ангіни, отити) -
• інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, плеврити, абсцеси) -
• інфекції сечостатевої системи-
• септицемія, бактеріемія-
• інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт) -
• інфекції шкіри та м`яких тканин-
• інфекції кісток і суставов-
• менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції ЦНС-
• профілактика інфекцій після хірургічних операцій на шлунково-кишковому тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Форма випуску

Флакони по 500 мг або 1000 мг порошку для ін`екцій- по 5 флаконів у касеті та пеналі.

Фармакодинаміка

Цефотаксим-БХФЗ - напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів ІІІ покоління, широкого спектра дії, для парентерального введення. Препарат ефективний відносно багатьох грампозитивних і має високу активність до грамнегативних бактерій. Діє бактерицидно на штами бактерій, стійкі до пеніциліну, аміноглікозидів, сульфаніламідів. Механізм антимікробної дії Цефотаксиму-БХФЗ пов`язаний з пригніченням активності ферменту транспептидази, блокадою пептидоглікану, порушенням утворення мукопептида клітинної стінки мікроорганізмів. Препарат стійкий по відношенню до чотирьох з п`яти бета-лактамаз грамнегативних бактерій та пеніцилінази стафілококів. Активний по відношенню до Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, деяких штамів Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (особливо Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в тому числі ампіціллінорезістентних штамів, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в тому числі штамів, що виробляють пеніциліназу , Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococus spp.
Впливає на деякі штами Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridiun difficile. Може діяти на мультирезистентні штами, які стійкі до пеніцилінів, цефалоспоринів перших двох поколінь, аміноглікозидів. Препарат менш активний до грампозитивних коків, ніж цефалоспорини I-II поколінь.
До дії препарату стійкі стрептококи групи D, Listeria spp. і метіціллінстойкіе стафілококи.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація в крові після внутрішньом`язового введення препарату в дозах 500 мг і 1000 мг спостерігається через 30 хвилин після введення і становить 11 мкг / мл і 21 мкг / мл відповідно. Через 5 хвилин після внутрішньовенного введення 500 мг, 1000 мг або 2000 мг максимальна концентрація в крові становить відповідно 39, 100, 214 мкг / мл. У крові препарат на 25-40% зв`язується з білками. Бактерицидна концентрація в крові зберігається більше 12 годин. Препарат добре проникає в тканини (створює ефективну концентрацію в міокарді, кістковій тканині, жовчному міхурі, шкірі, м`яких тканинах), рідини організму (виявляється в ефективних концентраціях в спинномозковій, перикардіальної, плевральній, перитонеальній, синовіальній рідинах), проходить крізь плаценту, проникає в грудне молоко. Цефотаксим-БХФЗ виводиться в значній кількості з сечею (90%) (в незміненому вигляді близько 60-70% та у вигляді активних метаболітів близько 20-30%, з них 15-25% є основним метаболітом - дезацетилцефотаксимом, що має протимікробну активність). Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні - 1 година, при внутрішньом`язовому - 1-1,5 години. При повторних внутрішньовенних введеннях в дозі 1000 мг кожні 6 годин протягом 14 діб кумуляції не спостерігається. У грудних дітей період напіввиведення становить 0,75-1,5 години, у недоношених - від 1,4 до 6,4 години, у пацієнтів старше 80 років і при нирковій недостатності період напіввиведення препарату збільшується приблизно в 2 рази.

Використання під час вагітності

При вагітності можливо тільки в тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. Адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та інших бета-лактамних антибіотиків, гіперчутливість до лідокаїну (внутрішньом`язове введення) - кровотеча, ентероколіт в анамнезі (особливо неспецифічний виразковий коліт) - вагітність, період годування груддю.
Внутрішньом`язове введення протипоказане дітям до 2,5 років.

Побічна дія

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль в животі, дисбіоз, рідко- псевдомембранозний коліт-
Алергічні реакції: висип, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, пропасниця, еозинофілія, анафілактичні реакції, рідко - анафілактичний шок-
З боку біохімічних показників: збільшення печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази і білірубіну, концентрації азоту сечовини і креатініна-
З боку периферичної крові: нейтропенія, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія-
З боку центральної нервової системи: головний біль, оборотна енцефалопатія-
Місцеві реакції: біль, запалення тканин, флебіт-
Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекціі-
Інші: кровотечі та крововиливи, аутоімунна гемолітична анемія, інтерстиціальний нефрит, гостра печінкова недостатність, аритмія (при швидкому струминному введенні).

Спосіб застосування та дози

Цефотаксим-БХФЗ призначають внутрішньом`язово і внутрішньовенно, струменево і крапельно.
Для внутрішньом`язового введення розчиняють 500 мг цефотаксиму-БХФЗ у 2 мл, а 1000 мг - у 4 мл стерильної води для ін`єкцій або 1% розчину лідокаїну і вводять глибоко в сідничний м`яз.
Для внутрішньовенного введення розчиняють 500-1000 мг цефотаксиму-БХФЗ у 4 мл, а 2000 міліграма - в 10 мл стерильної води для ін`єкції та вводять повільно, протягом 3 - 5 хвилин.
Для внутрішньовенної інфузії розчиняють 1000-2000 мг препарату у 50-100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози і вводять протягом 50-60 хв.
Разова доза цефотаксиму-БХФЗ для дорослих - 1000 мг через кожні 12 годин, у важких випадках дозу збільшують до 2000 мг через кожні 12 годин або збільшують кількість введень до 3-4 раз на добу, доводячи загальну добову дозу до максимальної - 12 г.
При гострій гонореї препарат вводять одноразово, внутрішньом`язово, у дозі 500-1000 мг.
Для профілактики інфекційних ускладнень перед або під час вступного наркозу вводять 500-1000 мг, при необхідності ін`єкцію повторюють через 6-12 годин.
При нирковій недостатності (при кліренсі креатиніну 10 мл / хв і менше) дозу зменшують в 2 рази.
У недоношених та дітей віком до 1 тижня добова доза препарату становить 50-100 мг / кг, розділяється на два введення в рівних дозах на добу, вводиться внутрішньовенно. У дітей у віці 1-4 тижні добова доза препарату становить 75-150 мг / кг, розділяється на три рівних дози та вводиться внутрішньовенно.
У дітей з масою тіла до 50 кг добова доза цефотаксиму-БХФЗ становить 50-100 мг / кг і розділяється на 3-4 внутрішньом`язових або внутрішньовенних введення. При важких інфекціях, в тому числі менінгіті, добову дозу подвоюють.
Дітям з масою тіла 50 кг і більше препарат призначають в дозах для дорослих.

Передозування

Передозування препарату може викликати енцефалопатію.
Лікування - симптоматична терапія.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні цефотаксиму-БХФЗ з аміноглікозидами, "петльовими" діуретиками спостерігається підвищення нефротоксичності. При одночасному введенні з антиагрегантами, з нестероїдними протизапальними засобами підвищується ризик кровотечі. Пробенецид уповільнює екскрецію, підвищує концентрацію в плазмі і період напіввиведення. Цефотаксим-БХФЗ не можна вводити в одному об`ємі з іншими препаратами через можливу взаємодію.

Особливі вказівки при прийомі

З обережністю призначають Цефотаксим-БХФЗ хворим з обтяженим аллергоанамнезом.
У разі застосування препарату жінками, які годують груддю, годування слід припинити.
Одночасне застосування цефотаксиму-БХФЗ з нефротоксичними препаратами потребує контролю функції нирок-при застосуванні препарату більше 10 днів необхідний контроль периферичної крові. Особам похилого віку та ослабленим хворим для профілактики гіпокоагуляції слід призначати препарати вітаміну К. При встановленні симптому псевдомембранозного коліту Цефотаксим-БХФЗ відміняють.
Цефотаксим-БХФЗ не впливає на здатність працювати з механізмами та керувати транспортними засобами.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01D Інші бета-лактамні антибіотики

J01DD Цефалоспорини третього покоління

J01DD01 Cefotaxime

Увага, тільки СЬОГОДНІ!