Бакперазон

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Використання при порушенням функції нирок
8. Інші особливі випадки при прийомі
9. Протипоказання до застосування
10. Побічна дія
11. Спосіб застосування та дози
12. Передозування
13. Взаємодії з іншими препаратами
14. Особливі вказівки при прийомі
15. Умови зберігання
16. Термін придатності
17. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Комбінований препарат.

Цефоперазон - цефалоспориновий антибіотик III покоління, діє бактерицидно, має широкий спектр дії-має високу активність відносно аеробних і анаеробних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), стійкий до бета-лактамаз грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.

Сульбактам - необоротний інгібітор бета-лактамаз, які виділяються мікроорганізмами, стійкими до бета-лактамних антібіотікам- запобігає деструкції та цефалоспоринів під дією бета-лактамаз стійких мікроорганізмів-зв`язуючись з пеніцилінзв`язуючими білками, проявляє синергізм при одночасному застосуванні з пеніцилінами і цефалоспоринами.

Комбінація сульбактаму і цефоперазону активна щодо всіх мікроорганізмів, чутливих до цефоперазону, і діє синергічний (знижує до 4 разів МПК комбінації у порівнянні зі значеннями для кожного компонента окремо) по відношенню до мікроорганізмів: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Активний in vitro щодо широкого спектра мікроорганізмів: грампозитивні бактерії - Staphylococcus aureus (у т.ч. штами, що утворюють і не утворюють пеніцилінази), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний штам групи А), Streptococcus agalactiae (бета -гемолитический штам групи В), більшість штамів бета-гемолітичних Streptococcus spp., Enterococcus faecalis- грамнегативнібактерії - Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (Включаючи Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis- Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica- анаеробні бактерії - Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp.

Показання до застосування

Інфекції верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів:
-фарінгіт-
-тонзілліт-
-сінусіт-
-бронхіт-
-пневмонія-
-бронхопневмонія-
-емпіема-
-абсцес легенів.

Інфекції сечостатевих шляхів:
-піелонефріт-
-цістіт-
-простатіт-
-ендометріт-
-гонорея-
-вульвовагініт.

Інтраабдомінальні інфекції:
-перітоніт-
-холецістіт-
-холангіт.

Інфекції ЛОР-органів:
-гострий середній отіт-
-сінусіт-
-ангіна.

Інфекції шкіри і м`яких тканин:
-фурункулез-
-абсцесс-
-піодермія-
-лімфаденіт-
-лимфангит.

А також:
-остеомієліт.
-інфекції суглобів.
-сепсіс-
-менінгіт.

Профілактика інфекційних ускладнень після абдомінальних, гінекологічних та ортопедичних операцій, в серцево-судинної хірургії.

Форма випуску

порошок для приготування розчину для ін`єкцій 0,25 г + 0,25 г-флакон (флакончик) пачка картонна 1

порошок для приготування розчину для ін`єкцій 0,5 г + 0,5 г-флакон (флакончик) пачка картонна 1

порошок для приготування розчину для ін`єкцій 1 г + 1 г-флакон (флакончик) пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Комбінований препарат.

Цефоперазон - цефалоспориновий антибіотик III покоління, діє бактерицидно, має широкий спектр дії-має високу активність відносно аеробних і анаеробних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), стійкий до бета-лактамаз грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.

Сульбактам - необоротний інгібітор бета-лактамаз, які виділяються мікроорганізмами, стійкими до бета-лактамних антібіотікам- запобігає деструкції та цефалоспоринів під дією бета-лактамаз стійких мікроорганізмів-зв`язуючись з пе-ніціллінсвязивающімі білками, проявляє синергізм при одночасному застосуванні з пеніцилінами і цефалоспоринами.

Комбінація сульбактаму і цефоперазону активна щодо всіх мікроорганізмів, чутливих до цефоперазону, і діє синергічний (знижує до 4 разів МПК комбінації у порівнянні зі значеннями для кожного компонента окремо) по відношенню до мікроорганізмів: Haemophilias influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus. Активний in vitro щодо широкого спектра мікроорганізмів: грампозитивні бактерії - Staphylococcus aureus (у т.ч. штами, що утворюють і не утворюють пеніцилінази), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний штам групи A), Streptococcus agalactiae (бета -гемолитический штам групи В), більшість штамів бета-гемолітичних Streptococcus spp., Enterococcus faecalis- грамнегативнібактерії - Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (Включаючи Serratia marcescens). Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhpeae, Neisseria meningitidis- Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica- анаеробні бактерії - Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp ., Eubacter spp., Lactobacillus spp.

Показання: Інфекції верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів: фарингіт, тонзиліт, синусит, бронхіт, пневмонія, бронхопневмонія, емпієма, абсцес легких- інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит, простатит, ендометрит, гонорея, вульвовагініт- внутрішньоочеревинні інфекції: перитоніт, холецистит, холангіт- інфекції ЛОР-органів: гострий середній отит, синусит, ангіна- інфекції шкіри і м`яких тканин: фурункульоз, абсцес, піодермія, лімфаденіт, лімфангііт- остеомієліт, інфекції суставов- сепсіс- менінгіт.

Профілактика інфекційних ускладнень після абдомінальних, гінекологічних та ортопедичних операцій, в серцево-судинної хірургії.

Фармакокінетика

Цефоперазон - зв`язування з білками плазми становить 82-93%. Розподіляється в тканинах і рідинах організму, досягаючи Cmax в жовчі через 1-2 ч. Погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр, проникає через плацентарний бар`єр, виділяється з грудним молоком. Виводиться з жовчю. До 30% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді протягом 12-24 год.

Сульбактам - після в / м і в / в введення досягаються високі концентрації сульбактаму в крові. Добре проникає в тканини і біологічні рідини організму, проходить через плацентарний бар`єр, виділяється з грудним молоком. При запалених менінгеальних оболонках проникнення препарату в спинномозкову рідину різко зростає.

Сульбактам майже не піддається метаболічним перетворенням.

T1 / 2 сульбактаму становить приблизно 1 год, виводиться переважно в незміненому вигляді з сечею (70-80%), а також з жовчю. У вигляді метаболітів виводиться приблизно 25% препарату.

Використання під час вагітності

Протипоказання - період лактації. C обережністю: вагітність.

Використання при порушенням функції нирок

C обережністю: ниркова недостатність. При необхідності застосування препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок слід уважно вивчити інструкцію.

Інші особливі випадки при прийомі

C обережністю при печінковій недостатності. При необхідності застосування препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки слід уважно вивчити інструкцію.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість.

Побічна дія

Алергічні реакції: кропив`янка, макулопапульозний висип, лихоманка, еозинофілія, рідко - анафілактичний шок.

Місцеві реакції: при в / в введенні - флебіт- при в / м введенні - болючість у місці введення.
З боку травної системи: діарея, нудота, блювота.
З боку органів кровотворення: анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія, кровотечі (дефіцит вітаміну К).

Лабораторні показники: підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЛФ, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія- гипопротромбинемия.

Спосіб застосування та дози

В / в або в / м. Дорослим - по 2-4 г / сут. з інтервалом в 12 ч-при важких, наполегливо протікають інфекціях - по 8 г / сут. Максимальна добова доза - 8г.

Хворим з хронічною нирковою недостатністю (КК менше 30 мл / хв) - коригування дози: КК 15-30 мл / хв - по 1 г 2 рази на добу, КК менше 14 мл / хв - по 500 мг 2 рази на добу.

Дітям - 40-80 мг / кг / сут. в 2-4 прийому-при важких, які тривалий час протікають інфекціях - по 160 мг / кг / сут. Максимальна добова доза - 160 мг / кг / сут. При необхідності введення більш 80 мг / кг / сут., Розрахованих за активністю цефоперазону, збільшення дози досягається за рахунок додаткового введення цефоперазону.

Для в / в інфузійного введення вміст флакона розчиняють в адекватному обсязі 5% розчину глюкози, 0,9% розчину NaCl для ін`єкцій або стерильної води для ін`єкцій, розводять до 20 мл тим же розчином і вводять протягом 15-60 хв-для в / в болюсного введення розчиняють, як було зазначено вище, і вводять протягом 3 хв-для в / м введення для розчинення використовують стерильну воду для ін`єкцій. Для отримання концентрації цефоперазону 250 мг / мл і більше розведення проводять у 2 етапи: стерильною водою, потім 2% розчином лідокаїну до отримання 0.5% розчину лідокаїну.

Передозування

Симптоми: епілептичний напад. Лікування: седативна терапія. При розвитку анафілактичного шоку - в / в введення адреналіну, інгаляція кисню, ГКС.

Взаємодії з іншими препаратами

Сумісний з водою для ін`єкцій, 5% розчином декстрози, 0.9% розчином NaCl, 5% розчином глюкози в 0.25% розчині NaCl, 5% розчином глюкози в 0,9% розчині NaCl.

Несумісний з розчином Хартмана, 2% розчином лідокаїну гідрохлориду (початкове використання води для ін`єкцій призводить до утворення сумісної суміші) - аміноглікозидами (якщо необхідна комбінована терапія, її проводять шляхом послідовної дробової в / в інфузії 2 ЛЗ, використовуючи 2 окремі системи для в / в переліванія- в інтервалі між введенням доз система повинна бути промита сумісним розчинником).

Застосування з етанолом (одночасно або протягом наступних 5 днів після закінчення лікування) підсилює ризик розвитку побічних дій (припливи, підвищене потовиділення, головний біль, тахікардія).

Особливі вказівки при прийомі

З огляду на широкий спектр активності, можна проводити адекватну монотерапию.
При одночасному використанні аміноглікозидів необхідно контролювати функцію нирок.
У хворих із захворюваннями печінки і / або з обструкцією жовчовивідних шляхів T1 / 2 цефоперазону збільшується, виведення нирками підвищено. При тяжкому порушенні функції печінки концентрація цефоперазону у жовчі є терапевтичної, T1 / 2 збільшується в 2-4 рази. Зміна дози та контроль концентрації цефоперазону в сироватці крові потрібно при вираженій обструкції жовчних шляхів, важкої печінкової недостатності (максимальна добова доза - 2 г).
Ризику розвитку дефіциту вітаміну К схильні пацієнти, які дотримуються неповноцінною дієти або мають порушення всмоктування їжі (хворі муковісцідозом- пацієнти, які перебувають протягом тривалого часу на парентеральному харчуванні). У таких хворих повинен здійснюватися контроль про-тромбінового часу-в разі необхідності призначають вітамін К. Механізмом розвитку дефіциту вітаміну К є придушення мікрофлори кишечника, яка в нормі синтезує цей вітамін.
При тривалому лікуванні необхідно контролювати показники функції нирок, печінки та кровотворної системи.
У період терапії можуть спостерігатися помилково позитивні результати визначення глюкози в сечі при використанні розчинів Бенедикта або Фелінга, хибнопозитивна реакція Кумбса.
Лікування недоношених новонароджених, вагітних, в період лактації проводиться в тому випадку, якщо можлива користь переважає потенційний ризик.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01D Інші бета-лактамні антибіотики

J01DD Цефалоспорини третього покоління

J01DD62 Цефоперазон в комбінації з іншими препаратами

Увага, тільки СЬОГОДНІ!