Цефобоцид
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Пневмонія / запалення легенів. Як, чим і навіщо лікувати пневмонію
Опис фармакологічної дії
Гальмує синтез пептидоглікану - структурної основи мікробної стінки, ковалентно реагує з пеніцилінзв`язуючими білками мембрани цитоплазми і зупиняє вбудовування пентапептідних залишків в пептидоглікановому ланцюг.Бактерицидний ефект проявляється тільки в відношенні мікроорганізмів, що розмножуються.
Показання до застосування
Лікування інфекційних процесів, спричинених чутливими до Цефобоциду мікроорганізмами:інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів-
інфекції верхніх і нижніх відділів сечовивідних шляхів-
перитоніт, холецистит, холангіт та інші інтраабдомінальні інфекції-
септіцемія-
менінгіт-
інфекції шкіри і м`яких тканин-
інфекції кісток і суставов-
запальні захворювання органів таза, ендометрит, гонорея та інші інфекції статевих шляхів.
Профілактика інфекційних післяопераційних ускладнень під час абдомінальних, гінекологічних, серцево-судинних та ортопедичних операцій.
Форма випуску
По 1 г у флаконі ємністю 10 мл або 20 мл, по 5 флаконів у пеналі.Фармакодинаміка
Бактерицидну дію Цефобоциду обумовлено уповільненням синтезу стінки клітини бактерії.Цефобоцид активний in vitro відносно великої кількості клінічно значущих мікроорганізмів. У той же час відзначається резистентність до дії багатьох -лактамаз.
Мікроорганізми, чутливі до Цефобоциду:
Staphylococcus aureus (штами, які продукують і не продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (раніше - Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes ( -гемолітичний стрептокок групи "А"), Streptococcus agalactiae ( -гемолитический стрептокок групи "B") , багато штамів Streptococcus faecalis (ентерокок), інші штами -гемолітичних стрептококів.
Грамнегативні мікроорганізми: Escherichia coli, рід Klebsiella, рід Enterobacter, рід Citrobacter, Haemophilus influenzae (штами, які продукують і не продукують -лактамази), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (раніше - Proteus morganii), Providencia rettgeri (раніше - Proteus rettgeri), рід Providenciа, рід Serratia (включаючи S. Marcescens), рід Salmonella і Shigella, Pseudomonas aeruginosa і деякі інші Pseudomonas.
Деякі штами Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (штами, які продукують і не продукують -лактамази), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Анаеробні мікроорганізми: грампозитивні і грамнегативні коки (включаючи Clostridium, Eubacterium та рід Lactobacillus), грамнегативні палички (включаючи рід Fusobacterium, багато штамів Bacteroides fragilis та інших представників роду Bacteroides).
Фармакокінетика
У крові, желче і сечі досягаються високі рівні цефоперазону після одноразового введення препарату.Період напіввиведення цефоперазону із сироватки крові дорівнює приблизно 2 години, незалежно від способу його введення.
Цефоперазон досягає терапевтичних рівнів в усіх рідинах і тканинах організму (перитонеальній, асцитической і цереброспинальной (під час менінгіту) рідинах, сечі, жовчі і в стінці жовчного міхура, мокротинні і в легких, піднебінних мигдалинах і слизовій оболонці синусів, передсердях, нирках, сечоводі, простаті, сім`яниках, матці та фаллопієвих трубах, кістках, крові пуповини і амніотичної рідини).
Цефоперазон виводиться з жовчю і сечею. Концентрація препарату в жовчі досягає дуже високих рівнів (як правило, через 1-3 години після введення) та перевищує аналогічні концентрації в сироватці крові в 100 разів.
Були зареєстровані такі концентрації в жовчі: від 66 мкг / мл через 30 хв до 6 000 мкг / мл через 3 години після внутрішньовенного введення 2 г препарату пацієнтам, які не страждають непрохідністю жовчної протоки.
Через 12 годин після введення в різних дозах і різними способами концентрація цефоперазону у сечі в осіб з нормальною функцією нирок досягає в середньому від 20% до 30%. Концентрації препарату в сечі понад 2 200 мкг / мл досягаються через 15 хв після внутрішньовенного введення 2 г Цефобоциду. Після внутрішньом`язового введення 2 г препарату максимальні концентрації в сечі становлять приблизно 1 000 мкг / мл.
Повторне введення Цефобоциду не призводить до накопичення лікарського засобу у здорових людей. Максимальні концентрації в сироватці крові, площа під фармакокінетичною кривою, а також період напіввиведення із сироватки крові однакові як у здорових людей, так і у пацієнтів з нирковою недостатністю.
У пацієнтів з порушенням функції печінки період напіввиведення препарату із сироватки крові збільшується, але збільшується і виведення з сечею. У пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю цефоперазон може накопичуватися в сироватці крові. Але терапевтичні концентрації цефоперазону досягаються навіть при важких ураженнях печінки, а період напіввиведення подовжується лише в 2-4 рази.
Використання під час вагітності
Ретельно перевірених даних спостережень за вагітними жінками немає, тому застосовувати препарат під час вагітності необхідно лише після ретельної оцінки співвідношення ризик / користь.Препарат потрапляє в грудне молоко, тому в період лікування необхідно припинити годування груддю.
Протипоказання до застосування
Підвищена чутливість до цефалоспоринів та інших -лактамних антибіотиків.Побічна дія
Підвищена чутливість: макулопапульозний висипання, кропив`янка, еозинофілія та медикаментозна гарячка.Кров: незначне зниження рівня нейтрофілів. Позитивна пряма проба Кумбса. Зниження рівня гемоглобіну або гематокриту, нетривала еозинофілія і гіпопротромбінемія.
Шлунково-кишковий тракт: підвищення рівня АЛТ, АСТ і лужної фосфатази, діарея.
Місцеві реакції: больові відчуття в місці внутрішньом`язової ін`єкції. При інфузії можливий розвиток флебіту у місці вливання.
Спосіб застосування та дози
В / м, в / в (струминно повільно або крапельно).В / м, середня добова доза для дорослих - 2-4 г, при тяжких інфекціях - до 8 г - для дітей - 50-200 мг / кг, вводиться кожні 12 годин. При неускладненому гонококовому уретриті - в / м одноразово в дозі 0 , 5 м
В / в повільно, у вигляді розчину з концентрацією 100 мг / мл, максимальна разова доза для дорослих - 2 г, для дітей - 50 мг / кг-максимальна добова доза для дорослих - 12 г. Для профілактики інфекційних післяопераційних ускладнень - в / в по 1-2 г до за 30-60 хв до початку операції і потім кожні 12 годин (в більшості випадків - не більше 24 год, в колопроктологии і серцево-судинної хірургії - до 72 годин після закінчення операції).
При важкій формі закупорки жовчних проток, важкому захворюванні печінки і при порушенні функції нирок (Cl креатиніну lt; 18 мл / хв) доза повинна бути знижена.
Передозування
Підвищена доза Цефобоциду може викликати епілептоідние напади. Випадки анафілактичного шоку виникають дуже рідко, проте є загрозою для життя пацієнта.Лікування: седативна терапія із застосуванням діазепаму під час епілептоїдних нападів.
Взаємодії з іншими препаратами
При вживанні алкогольних напоїв під час і не пізніше п`ятої доби після введення цефоперазону, були зареєстровані такі характерні реакції, як раптовий приплив крові до обличчя, підвищена пітливість, головний біль і тахікардія. Схожі реакції було помічено під час лікування деякими іншими цефалоспоринами. Тому пацієнтам слід утримуватися від вживання алкогольних напоїв під час лікування Цефобоцид. Пацієнтам, які знаходяться на штучному годуванні оральним або парентеральним способом, протипоказані розчини, які містять етанол.Особливі вказівки при прийомі
Перед призначенням препарату Цефобоцид необхідно встановити, чи не відзначалася раніше у пацієнта підвищена чутливість до цефалоспоринів, пеніцилінів та інших лікарських засобів.Всім пацієнтам, в анамнезі яких зафіксовано схильність до різноманітних алергічних реакцій (особливо медикаментозна алергія), антибіотики необхідно призначати з обережністю. Перед введенням необхідно провести внутрішньошкірну пробу на переносимість препарату (за умов відсутності протипоказань до її проведення).
При виникненні алергічних реакцій застосування Цефобоциду необхідно припинити і розпочати відповідне лікування. Серйозні анафілактичні реакції вимагають негайного введення адреналіну. При необхідності слід ввести внутрішньовенно стероїди, застосувати кисень, провести штучне дихання, включаючи інтубацію.
У разі тяжкої форми непрохідності жовчних шляхів, тяжкого захворювання печінки або супутнього порушення функції нирок може виникнути необхідність у зміні дозування препарату.
У пацієнтів з порушенням функції печінки та супутнім ураженням нирок необхідно проводити спостереження за концентрацією препарату в сироватці крові, а також розраховувати необхідне дозування. Якщо контроль концентрації препарату в сироватці не проводиться, доза не повинна перевищувати 2 г на добу.
Період напіввиведення Цефобоциду з сироватки крові дещо знижується під час гемодіалізу. Введення препарату повинно здійснюватися після закінчення діалізу.
У деяких пацієнтів лікування препаратом Цефобоцид так само, як і лікування іншими антибіотиками, може призвести до дефіциту вітаміну К в організмі. Ймовірно, це пов`язано з пригніченням кишкової флори, яка синтезує цей вітамін. Ризик розвитку гіповітамінозу К підвищується у виснажених пацієнтів або пацієнтів з порушеннями засвоєння їжі, а також у пацієнтів, які тривалий час перебувають на парентеральному харчуванні. Для таких пацієнтів необхідно проводити контроль протромбінового часу, а при необхідності їм призначається екзогенний вітамін К.
Як і при лікуванні іншими антибіотиками, тривале застосування Цефобоциду може викликати посилений ріст стійких мікроорганізмів. З цієї причини під час лікування необхідно проводити ретельне спостереження за хворими.
Умови зберігання
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
J01 Протимікробні препарати для системного застосування
J01D Інші бета-лактамні антибіотики
J01DD Цефалоспорини третього покоління
J01DD12 Cefoperazone
Відео: Внутрішньомязеві інєкції
Поділися в соц мережах:
