Ладеф

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Використання при порушенням функції нирок
8. Протипоказання до застосування
9. Побічна дія
10. Спосіб застосування та дози
11. Передозування
12. Взаємодії з іншими препаратами
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Антибактеріальний засіб з групи цефалоспоринів IV покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії щодо грампозитивних і грамнегативних бактерій, штамів, резистентних до аміноглікозидів і / або цефалоспоринових антибіотиків III покоління. Високостійкий до бета-лактамаз.
Активний відносно грампозитивних аеробів: Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis (тільки метіцілліночувствітельние штами), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, ін. Штамів Staphylococcus spp.- Streptococcus pyogenes (група A) - Streptococcus agalactiae (група В) - Streptococcus pneumoniae- ін. Бета -гемолитический Streptococcus spp. (Групи C, G, F), Streptococcus bovis (група D), Streptococcus viridans- грамнегативних аеробів: Pseudomonas spp. (В т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida і Pseudomonas stutzeri) - Es-cherichia coli, Klebsiella spp. (В т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae) - Enterobacter spp. (В т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans і Enterobacter sakazakii) - Proteus spp. (В т.ч. Proteus mirabilis і Proteus vulgaris) - Acinetobacter calcoaceticus (Acinetobacter anitratum, Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwofr) - Aeromonas hydrophila- Capnocytophaga spp.- Citrobacter spp. (В т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii) - Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включаючи штами, які продукують бета-лактамазу- Haemophilus parainfluenzae, Hafhia alvei, Legionella spp.- Morganella morganii- Moraxella catarrhalis (включаючи штами, які продукують бета-лактамази) - Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують бета-лактамази) - Neisseria meningitidis, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii) - Salmonella spp.- Serratia spp. (в т. ч. Serratia marcescens, Serratia liquifaciens) - Shigella spp.- Yersinia enterocolitica- анаеробів: Prevotella spp. (в т.ч. Prevotella melaN inogenicus) - Clostridium perfringens- Fusobacterium spp.- Mobiluncus spp.- Peptostreptococcus spp.- Veillonella spp.
Поступається цефтазідіму за активністю щодо штамів Pseudomonas.
Не активний щодо Xanthomonas maltophilia- Bacteroides fragilis і Clostridium difficile, метіцілліноустойчівих стафілококів, пеніцілліноустойчівих пневмококів.

Показання до застосування

Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами: інфекції органів дихання (в т.ч. пневмонія, бронхіт, абсцес легенів, емпієма плеври), шлунково-кишкового тракту (у т.ч. холангіт, холецистит, емпієма жовчного міхура), сечостатевих шляхів (в т.ч . пієлонефрит, пієліт, уретрит, цистит, гонорея), кісток і суглобів, шкіри і м`яких тканин, перитоніт, сепсис, менінгіт, інфіковані рани і опіки, фебрильна нейтропенія, інфекції на фоні імунодефіциту.
Профілактика післяопераційної інфекції.

Форма випуску

порошок для приготування розчину для ін`єкцій 0.5 г-флакон (флакончик) пачка картонна 1
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 1 г-флакон (флакончик) пачка картонна 1
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 2 г-флакон (флакончик) пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Антибактеріальний засіб з групи цефалоспоринів IV покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії щодо грамположи-них і грамнегативних бактерій, штамів, резистентних до аміноглікозидів і / або цефалоспоринових антибіотиків III покоління. Високостійкий до бета-лактамаз.
Активний відносно грампозитивних аеробів: Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis (тільки метіцілліночувствітельние штами), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, ін. Штамів Staphylococcus spp.- Streptococcus pyogenes (група A) - Streptococcus agalactiae (група В) - Streptococcus pneumoniae- ін. Бета -гемолитический Streptococcus spp. (Групи C, G, F), Streptococcus bovis (група D), Streptococcus viridans- грамнегативних аеробів: Pseudomonas spp. (В т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida і Pseudomonas stutzeri) - Es-cherichia coli, Klebsiella spp. (В т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae) - Enterobacter spp. (В т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans і Enterobacter sakazakii) - Proteus spp. (В т.ч. Proteus mirabilis і Proteus vulgaris) - Acinetobacter calcoaceticus (Acinetobacter anitratum, Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwofr) - Aeromonas hydrophila- Capnocytophaga spp.- Citrobacter spp. (В т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii) - Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включаючи штами, які продукують бета-лактамазу- Haemophilus parainfluenzae, Hafhia alvei, Legionella spp.- Morganella morganii- Moraxella catarrhalis (включаючи штами, які продукують бета-лактамази) - Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують бета-лактамази) - Neisseria meningitidis, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii) - Salmonella spp.- Serratia spp. (в т. ч. Serratia marcescens, Serratia liquifaciens) - Shigella spp.- Yersinia enterocolitica- анаеробів: Prevotella spp. (в т.ч. Prevotella melaN inogenicus) - Clostridium perfringens- Fusobacterium spp.- Mobiluncus spp.- Peptostreptococcus spp.- Veillonella spp.
Поступається цефтазідіму за активністю щодо штамів Pseudomonas.
Не активний щодо Xanthomonas maltophilia- Bacteroides fragilis і Clostridium difficile, метіцілліноустойчівих стафілококів, пені-цілліноустойчівих пневмококів.

Фармакокінетика

Біодоетупность 100%. ТСmах після в / в і в / м введення в дозі 500 мг - до кінця інфузії і 1-2 годин відповідно. Сmах при в / м введенні в дозах 500 мг, 1 і 2 г - 14, 30 і 57 мкг / мл відповідно-при в / в введенні в дозах 250 і 500 мг, 1 і 2 г-18, 39, 82 і 164 мкг / мл відповідно-час досягнення середньої терапевтичної концентрації в плазмі - 12 ч-середня терапевтична концентрація при в / м введенні - 0.2 мкг / мл, при в / в - 0.7 мкг / мл.
Високі концентрації визначаються в сечі, жовчі, перитонеальній рідині, ексудаті пухиря, слизовому секреті бронхів, мокротинні, передміхуровій залозі, апендиксі і жовчному міхурі. Обсяг розподілу - 0.25 л / кг, у дітей від 2 міс. до 16 років - 0.33 л / кг.
Зв`язок з білками плазми - 20%. Метаболізується в печінці та нирках на 15%. T1 / 2 - 2 год, загальний кліренс - 120 мл / хв, нирковий кліренс - 110 мл / хв.
Виводиться нирками (шляхом гломерулярної фільтрації у незміненому вигляді - 85%), з грудним молоком. Т1 / 2 при гемодіалізі - 13 год, при безперервному діалізі - 19 год.

Використання під час вагітності

Застосування при вагітності можливо тільки під наглядом лікаря.

Категорія дії на плід по FDA - B.

З обережністю застосовують у період грудного вигодовування.

Використання при порушенням функції нирок

Обмеження до застосування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (в т.ч. до інших бета-лактамних антибіотиків і L-аргініну), дитячий вік до 2 міс (безпека і ефективність застосування не встановлені).
Захворювання шлунково-кишкового тракту (у т.ч. в анамнезі): виразковий коліт, регіональний ентерит або антибіотико-асоційований коліт, важка ХНН.

Побічна дія

З боку травної системи: можливі діарея, нудота, блювання, коліти (у тому числі псевдомембранозний коліт) - рідко - болі в животі, запор, зміна смаку.

Алергічні реакції: можливі - висип, свербіж, крапівніца- рідко - анафілактичні реакції.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: можливі - головні болю-рідко - запаморочення, парестезіі- в окремих випадках - судоми.

Дерматологічні реакції: рідко - почервоніння шкіри. Найбільш часто у дітей - висип.

З боку системи кровотворення: можлива анемія.

З боку показників лабораторних досліджень: можливі підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛФ, підвищення загального білірубіну, еозинофілія, збільшення протромбінового часу-рідко - тимчасове підвищення азоту сечовини крові і / або креатиніну сироватки, тромбоцитопенія, транзиторна лейкопенія і нейтропенія- часто - позитивний результат тесту Кумбса без гемолізу.

Інші: можливі підвищення температури тіла, вагініт, ерітема- рідко - генітальний свербіж, неспецифічний кандидоз.

Місцеві реакції: при в / в вливання можливі флебіти, рідко - запалення) - при в / м введенні можливе запалення або біль.

Спосіб застосування та дози

Дорослим і дітям старше 12 років - в / в або в / м, 2 г / сут. в 2 прийому-курс лікування - 7-10 днів.
При інфекціях сечовивідних шляхів - 0.5-1 г 2 рази на добу-при інфекціях ін. Локалізації - по 1 г в / в або в / м кожні 12год.
При тяжкому перебігу інфекції - 4 г / сут. в 2 прийоми, з інтервалом 12 год, при загрозливих для життя інфекціях, фебрильної нейтропенії - по 2 г в / в кожні 8 год протягом 7 днів.
При КК 30-60 мл / хв залежно від тяжкості інфекції - 0.5, 1 або 2 г 1-2 рази на добу, при КК 11-29 мл / хв - 0.5, 1 г 1 раз на добу, менше 11 мл / хв - одноразово.
Під час гемодіалізу повторно вводять початкову дозу в кінці кожного сеансу.
При діалізі - у звичайній дозі кожні 48г.
Для в / в введення розчиняють у стерильній воді для ін`єкцій, 5% розчині глюкози або 0.9% розчині NaCl- для в / м введення - в стерильній воді для ін`єкцій з парабеном або бензиловим спиртом, в 0.5% і 1% розчині лідокаїну гідрохлориду.

Передозування

Симптоми (частіше виникають у хворих з хронічною нирковою недостатністю): судоми, енцефалопатія, порушення.
Лікування: гемодіаліз.

Взаємодії з іншими препаратами

Фармацевтично несумісний з ін. Протимікробними ЛЗ і гепарином.
Діуретики, аміноглікозиди, поліміксин В знижують канальцеву секрецію цефепіму і підвищують його концентрацію в сироватці крові, подовжують Т1 / 2, посилюють нефротоксичність (підвищується ризик розвитку нефронекрозу).
НПЗП, сповільнюючи виведення цефалоспоринів, підвищують ризик розвитку кровотечі.
При одночасному призначенні з бактерицидними антибіотиками (аміноглікозиди) проявляється синергізм, з бактеріостатичними (макроліди, хлорамфенікол, тетрациклін) - антагонізм.

Особливі вказівки при прийомі

При виникненні псевдо-мембранозного коліту з тривалою діареєю припиняють прийом і призначають ванкоміцин (всередину) або метронідазол.
Можлива перехресна гіперчутливість у пацієнтів з алергічними реакціями на пеніцилін.
При поєднаної важкої ниркової і печінкової недостатності слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі (проводять коригування дози залежно від КК).
При тривалому лікуванні необхідний регулярний контроль периферичної крові, показників функціонального стану печінки і нирок.
При змішаній аеробно-анаеробної інфекції до ідентифікації збудників доцільна комбінація з ЛЗ активним відносно анаеробів.
Хворим, у яких з віддаленого вогнища інфекції відбувається менингеальная диссеминация, є підозри на менінгіт або діагноз менінгіту підтверджений, слід призначити альтернативний антибіотик з підтвердженою для даної ситуації клінічної ефективністю.
Можливо виявлення позитивного тесту Кумбса, ложноположительного тесту на глюкозу в сечі.
Приготований розчин зберігати не більше 24 годин при кімнатній температурі або протягом 7 днів - у холодильнику. Зміна кольору не впливає на активність препарату.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.
Приготовлені розчини стабільні протягом 24 годин при кімнатній температурі або 7 днів при зберіганні в холодильнику (2-8 ° C).

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01D Інші бета-лактамні антибіотики

J01DE Цефалоспорини четвертого покоління

J01DE01 Cefepime

Відео: SMITE has CHEAT CODES!

Увага, тільки СЬОГОДНІ!