Орізолін
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Цефалоспориновий антибіотик I покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії, активний відносно грампозитивних (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продукують і продукують пеніцілліназу- в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) і грамнегативних (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp. , Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) мікроорганізмів. Активний відносно Haemophilus influenzae, деяких штамів Enterobacter і Enterococcus. Неефективний відносно Pseudomonas aeruginosa, індолпозитивних штамів Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., Анаеробних мікроорганізмів, метицилін-стійких штамів Staphylococcus spp.Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами: інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів (в т.ч. середній отит), інфекції сечовивідних та жовчовивідних шляхів, органів малого таза (в т.ч. гонорея), шкіри і м`яких тканин, кісток і суглобів (остеомієліт), ендокардит, сепсис, перитоніт, мастит, ранові, опікові та післяопераційні інфекції, сифіліс. Профілактика хірургічних інфекцій у перед- і післяопераційному періоді.Форма випуску
порошок для приготування розчину для ін`єкцій введення 1000 мг-Фармакодинаміка
Взаємодіє зі специфічними пеніцилінзв`язуючими білками на поверхні цитоплазматичної мембрани, гальмує синтез пептидоглікановому шару клітинної стінки (пригнічує транспептидазу, пригнічує утворення поперечних зшивок ланцюжків пептидоглікану), вивільняє аутолітіческіе ферменти клітинної стінки, викликаючи її пошкодження і загибель бактерій.Встановлено in vitro і підтверджена клінічно активність щодо грампозитивних мікроорганізмів - Staphylococcus aureus (включаючи пеніциліназопродукуючі штами), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряду грамнегативних бактерій - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активний також відносно Spirochaetaceae і Leptospiraceae.
Стійкі до цефазоліну більшість індолпозитивних штамів Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаеробні мікроорганізми, метицилін штами Staphylococcus spp., Багато штамів Enterococcus spp.
Фармакокінетика
У шлунково-кишковому тракті руйнується. Після в / м введення добровольцям 0,5 або 1 г Cmax досягалася через 1 год і становила 37 і 64 мкг / мл, через 8 ч сироваткові концентрації були 3 і 7 мкг / мл відповідно. При в / в введенні в дозі 1 г Cmax - 185 мкг / мл, концентрація в сироватці через 8 год - 4 мкг / мл. T1 / 2 з крові - приблизно 1,8 год при в / в і 2 години після в / м введення. Дослідження у госпіталізованих пацієнтів з інфекційними захворюваннями показали, що значення Cmax приблизно еквівалентні спостережуваним у здорових добровольців. Проникає в суглоби, тканини серцево-судинної системи, в черевну порожнину, нирки і сечовивідні шляхи, плаценту, середнє вухо, дихальні шляхи, шкіру і м`які тканини. Концентрація в тканині жовчного міхура і жовчі значно вища, ніж в сироватці крові. У синовіальній рідині рівень цефазоліну стає порівнянним з рівнем в сироватці приблизно через 4 години після введення. Погано проходить через гематоенцефалічний бар`єр. Проходить через плацентарний бар`єр, виявляється в амніотичної рідини. Секретується (в незначних кількостях) в грудне молоко. Обсяг розподілу - 0,12 л / кг. Зв`язування з білками плазми - 85%.Чи не біотрансформується. Виводиться переважно нирками в незміненому вигляді: протягом перших 6 год - приблизно 60%, через 24 год - 70-80%. Після в / м введення в дозах 500 і 1000 мг максимальна концентрація в сечі становить 2400 і 4000 мкг / мл відповідно.
Використання під час вагітності
При вагітності призначають тільки за життєвими показаннями (адекватних і строго контрольованих досліджень не проведено).Категорія дії на плід по FDA - B.
При необхідності застосування в період годування груддю припиняють грудне вигодовування (цефазолін проникає в грудне молоко).
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість до цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків, дитячий вік до 1 міс (ефективність і безпека застосування не встановлені).Побічна дія
Алергічні реакції: гіпертермія, шкірний висип, кропив`янка, свербіж шкіри, бронхоспазм, еозинофілія, набряк Квінке, артралгія, анафілактичний шок, мультиформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).З боку нервової системи: судоми.
З боку сечостатевої системи: у хворих із захворюваннями нирок при лікуванні великими дозами (6 г / добу) - порушення функції нирок (в цих випадках дозу знижують).
З боку органів шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, діарея, біль в животі, псевдомембранозний ентероколіт, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ (АСТ, АЛТ), ЛФ, ЛДГ- рідко - холестатична жовтяниця, гепатит.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія / тромбоцитоз, гемолітична анемія.
При тривалому лікуванні: дисбактеріоз, суперінфекція, викликана стійкими до антибіотика штамами, кандидоз (в т.ч. кандидозний стоматит).
Інші: гіперкреатинінемія, збільшення ПВ- реакції в місці введення: при в / м введенні - болючість в місці введенія- при в / в введенні - флебіт.
Спосіб застосування та дози
В / м, в / в (крапельно або струменево). Режим дозування і тривалість курсу лікування визначаються індивідуально з урахуванням показань, тяжкості перебігу інфекції, чутливості збудника. Середня добова доза для дорослих становить 1-4 г (максимальна добова доза - 6 г), кратність введення - 2-3 рази на добу (до 3-4 разів / добу). Для профілактики післяопераційних інфекційних ускладнень - в / в 1 г за 0,5-1 год до операції, 0,5-1 г під час операції, по 0,5-1 г кожні 8 год протягом першої доби після операції. Середня тривалість лікування становить 7-10 днів. Середня добова доза для дітей визначається з розрахунку 20-50 мг / кг / сут, у важких випадках - до 100 мг / кг / сут. При порушенні видільної функції нирок режим дозування встановлюють з урахуванням кліренсу креатиніну.Взаємодії з іншими препаратами
Не рекомендується застосовувати одночасно з антикоагулянтами та діуретиками, в т.ч. фуросемід, етакринова кислота (при одночасному застосуванні з петльовими діуретиками відбувається блокада канальцевоїсекреції цефазоліну).Відзначається синергізм антибактеріальної дії при комбінації з аміноглікозидними антибіотиками. Аміноглікозиди збільшують ризик розвитку ураження нирок. Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами (взаємна інактивація).
ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення, збільшують концентрацію в крові і підвищують ризик розвитку токсичних реакцій.
Запобіжні заходи при прийомі
Пацієнти, які мають в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, карбапенеми, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.Під час лікування цефазоліном можливе отримання позитивних (прямий і непрямий) проб Кумбса і хибнопозитивної реакції сечі на глюкозу.
Умови зберігання
Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі 15-30 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
J01 Протимікробні препарати для системного застосування
J01D Інші бета-лактамні антибіотики
J01DB Цефалоспорини першого покоління
J01DB04 Cefazolin
Поділися в соц мережах:
