Пефлоксацин-акос
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Має широкий спектр дії. Активний відносно грамнегативних бактерій Escherichia coli, Klebsiella spp., Індолпозитивних і індолнегативні Proteus spp., В т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp. Аеробних грампозитивних бактерій - Staphylococcus spp. (В т.ч. продукують і не продукують пеніциліназу і метицилін-резистентні), Streptococcus spp., В т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, внутрішньоклітинних бактерій: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia spp., А також щодо бактерій, що виробляють бета-лактамази. Пригнічує життєдіяльність Mycoplasma spp., Helicobacter.Помірно чутливі - Pneumococcus, Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. Резистентні - грамнегативні анаероби, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.
Відносно грамнегативних штамів ефективно діє як на діляться клітини, так і клітини в стадії спокою- в разі грампозитивних штамів - тільки на клітини, які знаходяться в процесі мітотичного поділу.
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до пефлоксацину мікроорганізмами: інфекції нирок і сечовивідних шляхів- ШКТ (в т.ч. сальмонельоз, черевний тиф) - рота, зубів, челюстей- інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт, емпієма жовчного міхура ) - інфекції органів малого таза (в т.ч. аднексит і простатит) - кісток, суглобів, шкіри і м`яких тканин, інфекції нижніх дихальних шляхів і ЛОР-органів (середнього вуха, придаткових пазух носа, глотки, гортані) - інфекції очей- інтраабдомінальні абсцеси, перитоніт, сепсис, септіцемія- ендокардіт- менінгоенцефаліт- остеоміеліт- гонорея, хламідіоз, епідидиміт, м`який шанкр- хірургічні та внутрішньолікарняні інфекції-профілактика хірургічної інфекції.Форма випуску
Концентрат для приготування розчину для інфузій 80 мг / мл-ампула темного скла 5 мл з ножем Ампульні пачка картонна 10-Концентрат для приготування розчину для інфузій 80 мг / мл-ампула темного скла 5 мл з ножем Ампульні упаковка контурна чарункова 5пачка картонна 1
Концентрат для приготування розчину для інфузій 80 мг / мл-ампула темного скла 5 мл з ножем Ампульні упаковка контурна чарункова 5пачка картонна 2
Фармакодинаміка
Пригнічує ДНК-гіразу, реплікацію А-субодиниці ДНК, РНК, порушує синтез білків бактерій, має бактерицидну дію. Грам штами чутливі до дії пефлоксацину як на стадії поділу клітини, так і в стадії спокою- грампозитивні - тільки в процесі мітотичного поділу. Активний відносно більшості аеробних грамнегативних бактерій - Escherichia coli, Klebsiella spp., Індол-позитивних і індол-негативних Proteus spp., В т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., відносно аеробних грампозитивних бактерій - Staphylococcus spp. (В т.ч. продукують і не продукують пеніциліназу і метицилін), Streptococcus spp., В т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, щодо внутрішньоклітинних бактерій: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia spp., А також щодо бактерій, що виробляють бета-лактамази. Пригнічує життєдіяльність Mycoplasma spp., Helicobacter. Помірно чутливі - Pneumococcus, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis. Резистентні - грамнегативні анаероби, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. При захворюваннях, спричинених помірно чутливими мікроорганізмами, потрібно вивчення чутливості in vitro.Фармакокінетика
При в / в введенні - протягом 60 хв. Терапевтична концентрація утримується 12-15 ч. Після багаторазового введення Сmax в крові - 10 мкг / мл-концентрація в слизовій бронхів - 5 мкг / мл-зв`язування з білками плазми - 25-30%.Добре проникає в тканини і рідини організму, в т.ч. в бронхіальний секрет, легені, передміхурову залозу, спинномозкову рідину та кісткову тканину. Обсяг розподілу при прийомі всередину - 1,5-1,8 л / кг, концентрація в спинномозковій рідині після 3-кратного прийому 400 мг - 4,5 мкг / мл, при збільшенні дози до 800 мг - 9,8 мкг / мл- співвідношення між концентрацією в плазмі і рідини - 89%. Концентрація в інших органах і тканинах через 12 годин після останнього прийому: щитовидна залоза - 11,4 мкг / г, слинні залози - 2,2 мкг / г, шкіра - 7,6 мкг / г, слизова носоглотки - 6 мкг / г, мигдалини - 9 мкг / г, м`язи - 5,6 мкг / г. Метаболізується в печінці шляхом метилювання до діметілпефлоксаціна (володіє значною антибактеріальну активність), окислюється до N-оксиду і кон`югує з глюкуроновою кислотою з утворенням пефлоксацин-глюкуроніду.
При в / в введенні T1 / 2 після однієї введеної дози становить 7,2-13 год, після повторних введень - 14-15 год, при повторному введенні - 12-13 год. У незміненому вигляді і у вигляді метаболітів виводиться нирками (50 60%) і виявляється в калі (30%). Зміст незміненого препарату в сечі через 1-2 години після прийому - 25 мкг / мл, через 12-24 год - 15 мкг / мл. Незмінений пефлоксацин та його метаболіти виявляються в сечі протягом 84 годин після останнього введення. Погано піддається діалізу (коефіцієнт екстракції - 23%).
Використання під час вагітності
Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, епілепсія, гемолітична анемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітність, період лактації, дитячий вік (до 18 років).З обережністю - атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження ЦНС, судомний синдром невстановленої етіології.
Побічна дія
З боку нервової системи та органів чуття: депресія, головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, безсоння, підвищення судомної готовності, почуття неспокою, збудження, тремор, рідко - судоми.З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, анорексія, метеоризм, псевдомембранозний коліт, транзиторне підвищення печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, некроз печінки.
З боку сечостатевої системи: кристалурія, рідко - гломерулонефрит, дизурія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив`янка, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація, рідко - набряк Квінке, бронхоспазм, артралгії.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія. тромбоцитопенія (при дозах 1600 мг / добу), агранулоцитоз, еозинофілія.
Інші: тахікардія, біль у м`язах, тендиніт, розрив сухожиль, кандидоз.
Спосіб застосування та дози
В / в крапельно (при інфекційному ендокардиті, сепсисі, остеомієліті, при інфекціях тяжкого перебігу), 1-я доза - 800 мг-потім - по 400 мг кожні 12 год. Інфузію проводять протягом 1 год-вміст ампули розчиняють в 250 мл 5 % розчину глюкози. Курс лікування - 1-2 тижнів (не більше).При порушенні функції печінки необхідна корекція режиму дозування: при незначних порушеннях препарат призначають в дозі 400 мг / добу, при більш виражених порушеннях - кожні 36 год, при тяжкій патології печінки інтервал між введеннями збільшують до 2 діб. Курс лікування - не більше 30 днів.
Пацієнтам при порушенні функції нирок (при Cl креатиніну нижче 20 мл / хв) разова доза становить 50% від середньої (при кратності прийому 2 рази на добу) або повна разова доза 1 раз на добу. Особам похилого віку дозу препарату зменшують на 1/3.
Передозування
Лікування: симптоматична терапія, при необхідності - гемодіаліз і перитонеальний діаліз. Специфічний антидот не відомий.Взаємодії з іншими препаратами
Пефлоксацин знижує метаболізм теофіліну в печінці, що призводить до підвищення концентрації теофіліну в плазмі і ЦНС (дозу теофіліну слід зменшити).Циметидин і інші інгібітори мікросомального окислення збільшують T1 / 2, знижують загальний кліренс, але не впливають на обсяг розподілу і нирковий кліренс.
Обволікаючі засоби уповільнюють абсорбцію.
Одночасне застосування бета-лактамних антибіотиків дозволяє попередити розвиток резистентності під час лікування стафілококової інфекції. Аміноглікозиди, піперацилін, азлоцилін, цефтазидим посилюють антибактеріальний ефект (в т.ч. при інфекції, викликаної синьогнійної палички).
Препарати, що блокують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення пефлоксацину.
Запобіжні заходи при прийомі
Препарат значно знижує протромбіновий індекс (у пацієнтів, що приймають непрямі антикоагулянти, необхідний постійний контроль картини крові).При нирковій і печінковій недостатності необхідно зменшити разову дозу і кратність введення відповідно до ступеня пошкодження функції печінки або нирок.
При виникненні під час лікування або після нього важкої і тривалої діареї, необхідно виключити псевдомембранозний коліт. При підтвердженні діагнозу потрібна негайна відміна препарату і призначення відповідного лікування.
Особливі вказівки при прийомі
В період лікування необхідно вживати велику кількість рідини.Слід уникати контакту з прямими сонячними променями.
В період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Умови зберігання
Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
J01 Протимікробні препарати для системного застосування
J01M Антибактеріальні препарати - похідні хінолону
J01MA Фторхінолони
J01MA03 Pefloxacin
Поділися в соц мережах:
