Юнікпеф

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Пригнічує ДНК-гіразу, реплікацію А-субодиниці ДНК, РНК, порушує синтез білків бактерій, має бактерицидну дію. Грам штами чутливі до дії пефлоксацину як на стадії поділу клітини, так і в стадії спокою- грампозитивні - тільки в процесі мітотичного поділу. Активний відносно більшості аеробних грамнегативних бактерій - Escherichia coli, Klebsiella spp., Індол-позитивних і індол-негативних Proteus spp., В т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., відносно аеробних грампозитивних бактерій - Staphylococcus spp. (В т.ч. продукують і не продукують пеніциліназу і метицилін), Streptococcus spp., В т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, щодо внутрішньоклітинних бактерій: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia spp., А також щодо бактерій, що виробляють бета-лактамази. Пригнічує життєдіяльність Mycoplasma spp., Helicobacter. Помірно чутливі - Pneumococcus, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis. Резистентні - грамнегативні анаероби, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. При захворюваннях, спричинених помірно чутливими мікроорганізмами, потрібно вивчення чутливості in vitro.

Ефективний при мікробних захворюваннях у пацієнтів зі зниженим імунітетом, при лікуванні бронхолегеневої інфекції на тлі муковісцидозу.

При прийомі всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, через 20 хв після прийому одноразової дози 400 мг всмоктується 90%, Cmax (4 мкг / мл) досягається протягом 90-120 хв, зв`язування з білками плазми становить 20-30%. Терапевтична концентрація утримується протягом 12-15 год. Після багаторазового введення Cmax в крові - 10 мкг / мл, концентрація в слизовій бронхів - 5 мкг / мл. Обсяг розподілу - 1,4-1,9 л / кг. Легко проникає в різні тканини і рідини організму, в т.ч. в слизову оболонку бронхів, носоглотки, мигдалини, щитовидну залозу, слинні залози, шкіру, бронхіальний секрет, легені, передміхурову залозу, спинно-мозкову рідину, кісткову тканину. Виявляється в достатній концентрації в цереброспінальній рідині при запалених і невоспаленних мозкових оболонках, особливо при повторних введеннях великих доз: концентрація в спинномозковій рідині після 3-кратного прийому 400 мг - 4,5 мкг / мл, при збільшенні дози до 800 мг - 9,8 мкг / мл-співвідношення між концентрацією в плазмі і рідини - 89%. Концентрація в інших органах і тканинах через 12 годин після останнього прийому: щитовидна залоза - 11,4 мкг / г, слинні залози - 2,2 мкг / г, шкіра - 7,6 мкг / г, слизова носоглотки - 6 мкг / г, мигдалини - 9 мкг / г, м`язи - 5,6 мкг / г. T1 / 2 при прийомі всередину - 8,7-12,3 год (8-10 год при одноразовому, 12-13 ч при повторному прийомі) при нормальній функції нирок і 11,3-15 год - при порушенні функції нирок-при в / в введенні відповідно 11 год (при повторному застосуванні 15 ч) і 12,6-14 год. Метаболізується в печінці шляхом метилювання до діметілпефлоксаціна (діметілпефлоксацін має значну антибактеріальну активність), окислюється до N-оксиду і кон`югує з глюкуроновою кислотою з утворенням пефлоксацін- глюкуроніду. Екскретується в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів, нирками приблизно 60% - близько 30% введеної дози виводиться з жовчю. Зміст незміненого препарату в сечі через 1-2 години після прийому - 25 мкг / мл, через 12-24 год - 15 мкг / мл. Незмінений пефлоксацин та його метаболіти виявляються в сечі протягом 84 годин після останнього введення. Погано видаляється при діалізі (коефіцієнт екстракції - 23%).

Канцерогенність, мутагенність, вплив на фертильність

У тривалих дворічних експериментальних дослідженнях на щурах і мишах при використанні максимальних пероральних доз в кінці періоду спостереження виявлено збільшення частоти розвитку доброчественних новоутворень без ознак малігнізації. Канцерогенних і онкогенних властивостей пефлоксацина не виявлено.

Мутагенних властивостей пефлоксацина в експериментах in vivo і in vitro не виявлено. Негативні результати отримані в тесті Еймса і в in vivo тесті хромосомних мутацій у мишей при дозах до 750 мг / кг. В in vitro тесті репарації ДНК з використанням щурячих гепатоцитів генотоксичної дії не виявлено.

Показання до застосування

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції нирок і сечовивідних шляхів, шлунково-кишкового тракту (у т.ч. сальмонельоз, черевний тиф), інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт, емпієма жовчного міхура), інфекції органів малого таза (в т.ч. аднексит і простатит) - кісток, суглобів, шкіри і м`яких тканин, інфекції нижніх дихальних шляхів і ЛОР-органів (середнього вуха та придаткових пазух носа, глотки і гортані), інфекції очей-інтраабдомінальні абсцеси, перітоніт- сепсис, ендокардит , менінгоенцефаліт, остеомієліт, гонорея, хламідіоз, епідидиміт, м`який шанкр- хірургічні та внутрішньолікарняні інфекції, профілактика хірургічної інфекції.

Форма випуску

Розчин для інфузій 4 мг / мл-флакон (флакончик) 100 мл коробка (коробочка) 1.

Фармакодинаміка

Протимікробний засіб з групи фторхінолонів. Виявляє бактерицидну дію, блокує ДНК-гіразу. Відносно грамнегативних штамів ефективно діє як на діляться клітини, так і клітини в стадії спокою- в разі грампозитивних штамів - тільки на клітини, які знаходяться в процесі мітотичного поділу. Має широкий спектр дії. Активний відносно більшості аеробних грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella spp., Індолпозитивні і індолнегативні Proteus spp., В т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.- аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp., (в т.ч. продукують і не продукують пеніциліназу і метіцілліноустойчівие), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, внутрішньоклітинних бактерій: Legionella spp. (В т.ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., А також щодо бактерій, що виробляють бета-лактамази. Пригнічує життєдіяльність Mycoplasma spp. і Helicobacter. Помірно чутливі мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis. Стійкі мікроорганізми: грамнегативні анаероби, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. При захворюваннях, спричинених помірно чутливими мікроорганізмами, потрібно визначення чутливості in vitro. Пригнічує мікросомальне окислення в клітинах печінки. Ефективний при лікуванні бронхолегеневої інфекції на тлі муковісцидозу і у пацієнтів зі зниженим імунітетом.

Фармакокінетика

Абсорбція - висока, через 20 хв після прийому внутрішньо одноразової дози (400 мг) всмоктується 90%.

Час досягнення Cmax (4 мкг / мл) - 90-120 хв, терапевтична концентрація утримується протягом 12-15 год. Після багаторазового введення Cmax в крові - 10 мкг / мл-концентрація в слизовій бронхів - 5 мкг / мл-співвідношення між концентрацією в слизовій і крові - 100%. Зв`язок з білками плазми - 25 - 30%.

Добре проникає в тканини і рідини організму, в т.ч. в бронхіальний секрет, легені, передміхурову залозу, спинномозкову рідину та кісткову тканину. Vd - 1.5-1.8 л / кг. Концентрація в спинно-мозкової рідини після триразового прийому 400 мг - 4.5 мкг / мл, при збільшенні дози до 800 мг - 9.8 мкг / мл-співвідношення між концентрацією в плазмі і рідини - 89%. Концентрація в інших органах і тканинах через 12 годин після останнього прийому: щитовидна залоза - 11.4 мкг / г, слинні залози -2.2 мкг / г, шкіра - 7.6 мкг / г, слизова носоглотки - 6 мкг / г, мигдалини - 9 мкг / г , м`язи -5.6 мкг / г.

Метаболізується в печінці шляхом метилювання до діметілпефлоксаціна (володіє значною антибактеріальну активність), окислюється до N-оксиду і кон`югує з глюкуроновою кислотою з утворенням пефлоксацин-глюкуроніду.

T1 / 2 - 8-10 ч, при повторному введенні - 12-13 год. Виводиться нирками 60%, з жовчю - 30% в незміненому вигляді-частково у вигляді метаболітів. Зміст незміненого препарату в сечі через 1-2 години після прийому - 25 мкг / мл, через 12-24 год -15 мкг / мл. Незмінений пефлоксацин та його метаболіти виявляються в сечі протягом 84 годин після останнього введення. Погано піддається діалізу (коефіцієнт екстракції - 23%).

Використання під час вагітності

Протипоказаний.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, гемолітична анемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітність, період лактації, вік до 18 років.

C обережністю. Атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження ЦНС, епілептичний синдром невстановленої етіології.

Побічна дія

З боку нервової системи: депресія, головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, безсоння, відчуття неспокою, збудження, тремор, рідко - судоми.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль в животі, зниження апетиту, метеоризм, псевдомембранозний коліт, транзиторне підвищення "печінкових" трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, некроз печінки.

З боку сечовидільної системи: кристалурія, рідко - гломерулонефрит, дизурія. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив`янка, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація, рідко - ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, артралгії.

З боку кровотворної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія (при дозах 1600 мг / добу), агранулоцитоз, еозинофілія.

Місцеві реакції: флебіт. Інші: тахікардія, біль у м`язах, тендиніт, кандидоз.

Спосіб застосування та дози

В / в крапельно (при інфекційному ендокардиті, сепсисі, при інфекціях тяжкого перебігу), перша доза - 0.8 г-потім - по 0.4 г кожні 12 год. Інфузію проводять протягом 1 год-вміст ампули розчиняють в 250 мл 5% розчину глюкози. Курс лікування - 1-2 тижнів (не більше 4 тижнів).

У хворих з порушенням функції печінки потрібна корекція режиму дозування: при незначних порушеннях препарат призначають в дозі 0.4 г / добу- при більш виражених порушеннях - кожні 36 год-при важкої патології печінки інтервал між введеннями подовжується до 2 діб. Курс лікування - не більше 30 днів.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок (при КК нижче 20 мл / хв) разова доза повинна становити 50% від середньої дози при кратності призначення 2 рази на добу або повну разову дозу вводять 1 раз на добу. Особам похилого віку дозу препарату зменшують приблизно на 1/3.

Передозування

Лікування: специфічний антидот невідомий. Симптоматична терапія, при необхідності - гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

Взаємодії з іншими препаратами

Пефлоксацин знижує метаболізм теофіліну в печінці, що призводить до підвищення концентрації теофіліну в плазмі і ЦНС (щоб уникнути розвитку інтоксикації дозу теофіліну необхідно зменшити). Значно знижує протромбіновий індекс (у пацієнтів, що приймають непрямі антикоагулянти, необхідний постійний контроль картини крові). Фармацевтично несумісний з гепарином. Не можна розбавляти розчином NaCl або будь-яким розчинником, що містить Cl-. Циметидин та ін. Інгібітори мікросомального окислення збільшують T1 / 2, знижують загальний кліренс, але не впливають на обсяг розподілу і нирковий кліренс. Обволікаючі ЛЗ уповільнюють абсорбцію. Одночасне застосування бета-лактамних антибіотиків дозволяє попередити розвиток резистентності під час лікування стафілококової інфекції. Аміноглікозиди, піперацилін, азлоцилін, цефтазидим посилюють антибактеріальний ефект (в т.ч. при інфекції синьогнійної палички). ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення пефлоксацину.

Запобіжні заходи при прийомі

При нирковій і печінковій недостатності повинна бути зменшена разова доза і кратність введення (пропорційно ступеня пошкодження функції). В період лікування виключається контакт з УФ опроміненням (внаслідок можливої появи фотосенсибілізації), хворі повинні отримувати велику кількість рідини (для запобігання кристалурії).

При змішаних інфекціях, при перфоративного процесах в черевній порожнині, при інфекціях органів малого таза пефлоксацин комбінують з ЛЗ, активними відносно анаеробів (метронідазол, кліндаміцин). При виникненні під час лікування або після нього важкої і тривалої діареї, необхідно виключити псевдомембранозний коліт. При підтвердженні діагнозу потрібна негайна відміна препарату і призначення відповідного лікування.

В період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C (Не заморожувати).

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01M Антибактеріальні препарати - похідні хінолону

J01MA Фторхінолони

J01MA03 Pefloxacin

Увага, тільки СЬОГОДНІ!