Пефлаціне
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Пригнічує ДНК-гіразу і викликає загибель мікроорганізмів.Показання до застосування
Інфекції нирок і сечовивідних шляхів, черевної порожнини, печінки, шкіри, кісткової тканини, дихальних шляхів, септицемія, бактеріальний ендокардит, менінгіт, гонорея, простатит, гінекологічні інфекції.Форма випуску
Таблетки вкриті оболонкою 400 мг-в блістері 10 шт., В коробці 2 блістери.Фармакодинаміка
Протимікробний засіб з групи фторхінолонів. Виявляє бактерицидну дію, блокує ДНК-гіразу. Відносно грамнегативних штамів ефективно діє як на діляться клітини, так і клітини в стадії спокою- в разі грампозитивних штамів - тільки на клітини, які знаходяться в процесі мітотичного поділу.Має широкий спектр дії. Активний відносно більшості аеробних грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella spp., Індолпозитивні і індолнегативні Proteus spp., В т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.- аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp., (в т.ч. продукують і не продукують пеніциліназу і метіцілліноустойчівие), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, внутрішньоклітинних бактерій: Legionella spp. (В т.ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., А також щодо бактерій, що виробляють бета-лактамази.
Пригнічує життєдіяльність Mycoplasma spp. і Helicobacter. Помірно чутливі мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis. Стійкі мікроорганізми: грамнегативні анаероби, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.
При захворюваннях, спричинених помірно чутливими мікроорганізмами, потрібно визначення чутливості in vitro. Пригнічує мікросомальне окислення в клітинах печінки. Ефективний при лікуванні бронхолегеневої інфекції на тлі муковісцидозу і у пацієнтів зі зниженим імунітетом.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність - близько 90%. Cmax в плазмі досягається протягом 1,5 год і становить 4 мкг / мл. Зв`язується з білками плазми на 30%. Обсяг розподілу - 1,7 л / кг. Легко проникає в різні тканини, в т.ч. в слизову оболонку бронхів, носоглотки, мигдалини, щитовидну залозу, слинні залози, шкіру.Метаболізується в печінці. T1 / 2 - 8-12 ч. Виводиться переважно нирками. Близько 30% виводиться через кишечник в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів.
Використання під час вагітності
Не рекомендується.Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, гемолітична анемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітність, період лактації, вік до 18 років.C обережністю. Атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження ЦНС, епілептичний синдром невстановленої етіології.
Побічна дія
З боку нервової системи: депресія, головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, безсоння, підвищення судомної готовності, почуття неспокою, збудження, тремор, рідко - судоми.З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль в животі, зниження апетиту, метеоризм, псевдомембранозний коліт, транзиторне підвищення "печінкових" трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, некроз печінки.
З боку сечовидільної системи: кристалурія, рідко - гломерулонефрит, дизурія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив`янка, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація, рідко - ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, артралгії.
З боку кровотворної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія (при дозах 1600 мг / добу), агранулоцитоз, еозинофілія. Місцеві реакції: флебіт.
Інші: тахікардія, біль у м`язах, тендиніт, кандидоз.
Спосіб застосування та дози
Всередину, під час їжі - по 400 мг 2 рази на добу-в / в крапельно (протягом 1 год) - по 400 мг вранці і ввечері, вміст ампули перед інфузією розводять 250 мл 5% розчину глюкози.При порушенні функції печінки - в / в 8 мг / кг 2 рази на добу (при відсутності асциту і жовтяниці), 1 раз на добу при жовтяниці, через 36 год - при асциті, через 48 год - при жовтяниці і асциті.
Курс лікування - не більше 30 днів.
Передозування
Лікування: специфічний антидот невідомий. Симптоматична терапія, при необхідності - гемодіаліз і перитонеальний діаліз.Взаємодії з іншими препаратами
Пефлоксацин знижує метаболізм теофіліну в печінці, що призводить до підвищення концентрації теофіліну в плазмі і ЦНС (щоб уникнути розвитку інтоксикації дозу теофіліну необхідно зменшити).Значно знижує протромбіновий індекс (у пацієнтів, що приймають непрямі антикоагулянти, необхідний постійний контроль картини крові). Фармацевтично несумісний з гепарином. Не можна розбавляти розчином NaCl або будь-яким розчинником, що містить Cl-.
Циметидин та ін. Інгібітори мікросомального окислення збільшують T1 / 2, знижують загальний кліренс, але не впливають на обсяг розподілу і нирковий кліренс.
Обволікаючі ЛЗ уповільнюють абсорбцію. Одночасне застосування бета-лактамних антибіотиків дозволяє попередити розвиток резистентності під час лікування стафілококової інфекції. Аміноглікозиди, піперацилін, азлоцилін, цефтазидим посилюють антибактеріальний ефект (в т.ч. при інфекції синьогнійної палички). ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення пефлоксацину.
Особливі вказівки при прийомі
При змішаних інфекціях, при перфоративного процесах в черевній порожнині, при інфекціях органів малого таза комбінують з ЛЗ, активними відносно анаеробів (метронідазол, кліндаміцин).В період лікування хворі повинні отримувати велику кількість рідини (для запобігання кристалурії). Внаслідок можливої появи фотосенсибілізації в період лікування не можна піддаватися впливу УФ-випромінювання.
Для хворих з важкими захворюваннями печінки і нирок потрібна корекція дози пропорційно ступеня пошкодження.
При виникненні під час або після лікування пефлоксацином важкої і тривалої діареї необхідно виключити псевдомембранозний коліт (потрібна негайна відміна препарату і призначення відповідного лікування).
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Умови зберігання
Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C. Відносної вологості макс. 75%.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
J01 Протимікробні препарати для системного застосування
J01M Антибактеріальні препарати - похідні хінолону
J01MA Фторхінолони
J01MA03 Pefloxacin
Поділися в соц мережах:
