Лефлобакт

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Має широкий спектр дії. Пригнічує бактеріальну топоїзомеразу IV і ДНК-гіразу (топоізомерази II типу) - ферменти, необхідні для реплікації, транскрипції, репарації та рекомбінації бактеріальної ДНК. У концентраціях, еквівалентних або кілька перевищують пригнічують концентрації, найчастіше має бактерицидну дію. In vitro резистентність до левофлоксацину, що виникає в результаті спонтанних мутацій, формується рідко (10-9-10-10). Незважаючи на те що між левофлоксацином та іншими фторхінолонами спостерігалася перехресна резистентність, деякі стійкі до інших фторхінолонів мікроорганізми можуть бути чутливі до левофлоксацину. Деякі штами Pseudomonas aeruginosa можуть досить швидко набувати резистентність в процесі лікування левофлоксацином, також як при застосуванні інших лікарських засобів цього класу.

Показання до застосування

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами:

- Нижніх відділів дихальних шляхів (у т.ч. хронічний бронхіт, пневмонія) -

- ЛОР-органів (в т.ч. синусит, середній отит) -

- Сечостатевих органів (в т.ч. гострий пієлонефрит, простатит, урогенітальний хламідіоз) -

- Шкіри та м`яких тканин (у т.ч. нагноившиеся атероми, абсцес, фурункули) -

У складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм туберкульозу.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-упаковка контурна чарункова 5 пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-упаковка контурна чарункова 5 пачка картонна 2
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-банку (баночка) полімерна 7 пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-банку (баночка) полімерна 10 пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-упаковка контурна чарункова 7 пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-упаковка контурна чарункова 5 пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-упаковка контурна чарункова 5 пачка картонна 2

Фармакодинаміка

Антибактеріальний препарат групи фторхінолонів, бактерицидний засіб широкого спектра дії.

Левофлоксацин - лівообертаюча офлоксацину. Левофлоксацин блокує ферменти ДНК-гіразу (топоізомеразу II) і топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію і зшивання розривів ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембрані бактерій.

Левофлоксацин активний відносно більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo.

Левофлоксацин активний відносно аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (Коагулазонегатівние, метицилін-чутливі / помірно метицилін-чутливі штами), Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилін-чутливі штами) - Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі / помірно пеніцилін-чутливі / пеніцилін-резистентні штами), Streptococcus spp. (Групи С, G), Streptococcus viridans (пеніцилін-чутливі та пеніцилін-резистентні штами), Enterococcus faecalis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes- аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Acinetobacter spp., Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (В т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампіцилін-чутливі / ампіцилін-резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (В т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (В т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (В т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens), Salmonella spp., Serratia spp., Serratia marcescens- анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spр., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.- інших мікроорганізмів: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (В т.ч. Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Фармакокінетика

всмоктування

При прийомі всередину препарат швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту всмоктування. Біодоступність - 99%. Тmax складає 1-2 ч. При прийомі 250 мг і 500 мг Cmax становить 2.8 і 5.2 мкг / мл відповідно.

розподіл

Зв`язування з білками плазми становить 30-40%. Добре проникає в органи і тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи (в т. Ч. В передміхурову залозу), кісткову тканину, спинномозкову рідину, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги.

метаболізм

У печінці невелика частина окислюється і / або дезацетилюється.

виведення

Виводиться з організму в незміненому вигляді переважно з сечею (шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції). Нирковий кліренс становить 70% загального кліренсу. T1 / 2 складає 6-8 ч. Менше 5% левофлоксацину виводиться у вигляді метаболітів. Після перорального прийому в незміненому вигляді з нирками протягом 24 год виводиться 70% і за 48 год - 87% від прийнятої дози- в калі протягом 72 год виявляється 4%.

Використання під час вагітності

Протипоказано застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування.

Протипоказання до застосування

- епілепсія-
- Ураження сухожиль при раніше проводився лікуванні хінолонамі-
- Порушення функції нирок при ККlt; 20 мл / хв, при необхідності гемодіаліза-
- вагітність-
- Період лактаціі-
- Дитячий і підлітковий вік до 18 років-
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, у пацієнтів похилого віку (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок).

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювота, діарея (у т.ч. з кров`ю), порушення травлення, зниження апетиту, біль у животі, псевдомембранозний ентероколіт, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гепатит, дисбактеріоз.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, судинний колапс, тахікардія, подовження інтервалу QT.

З боку обміну речовин: гіпоглікемія (у т.ч. підвищення апетиту, підвищене потовиділення, тремтіння).

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, тремор, неспокій, парестезії, страх, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія, рухові розлади, епілептичні припадки (у схильних пацієнтів).

З боку органів чуття: порушення зору, слуху, нюху, смакової і відчуття дотику.

З боку кістково-м`язової системи: артралгія, м`язова слабкість, біль у м`язах, розрив сухожиль, тендиніт, рабдоміоліз.

З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.

З боку системи кровотворення: еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, геморагії.

Алергічні реакції: свербіж і гіперемія шкіри, набряк шкіри і слизових оболонок, кропив`янка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм, задуха, анафілактичний шок, алергічний пневмоніт, васкуліт.

Інші: астенія, загострення порфірії, фотосенсибілізація, стійка лихоманка, розвиток суперінфекції.

Спосіб застосування та дози

Режим дозування і тривалість лікування залежать від показань до застосування, тяжкості інфекційного процесу та активності возбудітеля.Внутрь: 250-750 мг 1 раз на добу.

Передозування

Симптоми: нудота, ерозивні ураження слизових оболонок шлунково-кишкового тракту, подовження інтервалу QT, сплутаність свідомості, запаморочення, судоми.

Лікування: симптоматичне, промивання шлунка, діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з Лефлобактом збільшується T1 / 2 циклоспорину.

Лікарські засоби, що пригнічують моторику кишечника, сукральфат, алюминийсодержащие і магнийсодержащие антацидні лікарські засоби і солі заліза при одночасному застосуванні знижують ефект Лефлобакта (необхідна перерва між прийомом не менше 2 год).

При одночасному застосуванні Лефлобакта з НПЗЗ з групи ібупрофену, теофіліном підвищується судомна готовність.

При одночасному застосуванні Лефлобакта з ГКС підвищується ризик розриву сухожиль.

При одночасному застосуванні Лефлобакта з циметидином і лікарськими засобами, що блокують канальцеву секрецію, уповільнення виділення левофлоксацина.

При комбінації левофлоксацину з антагоністами вітаміну К слід контролювати згортання крові.

Особливі вказівки при прийомі

До початку терапії слід провести відповідні тести для ідентифікації збудника захворювання і оцінки чутливості до левофлоксацину. Лікування левофлоксацином може бути розпочато до отримання результатів цих тестів. Після отримання результатів тестів повинна бути обрана відповідна терапія. Проведене періодично під час терапії левофлоксацином тестування на культурі дозволяє отримати інформацію про збереження чутливості патогенного мікроорганізму до левофлоксацину і про можливу появу бактеріальної резистентності.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

Відео: Челябінськ. ЧМЗ. Шосе металлургов.Тёлка морить

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01M Антибактеріальні препарати - похідні хінолону

J01MA Фторхінолони

J01MA12 Levofloxacin

Увага, тільки СЬОГОДНІ!