Зофлокс

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Протимікробний засіб широкого спектру дії з групи фторхінолонів, діє на бактеріальний фермент ДНК-гіразу, що забезпечує сверхспіралізаціі і таким чином стабільність ДНК бактерій (дестабілізація ланцюгів ДНК призводить до їх загибелі).

Надає бактерицидний ефект. Протимікробний спектр включає в себе грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Staphylococcus epidermidis (метицилін-чутливі), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі), Streptococcus pyogenes. Грамнегативні аероби: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris , Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (швидко виробляють стійкість), Serratia marcescens. Анаероби: Clostridium perfringens. Інші: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophlia, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

У більшості випадків нечутливі: Nocardia asteroides, анаеробні бактерії (в т.ч. Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., Більшість Streptococcus spp., Які не діє на Treponema pallidum.

Показання до застосування

Інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія), ЛОР-органів (синусит, фарингіт, середній отит, ларингіт, трахеїт), шкіри, м`яких тканин, кісток, суглобів, інфекційно-запальні захворювання черевної порожнини і жовчовивідних шляхів, нирок (пієлонефрит), нижніх сечовивідних шляхів (цистит, уретрит), статевих органів і органів малого тазу (ендометрит, сальпінгіт, оофорит, цервіцит, параметрит, простатит, кольпіт, орхіт, епідидиміт), гонорея, хламідіоз- сепсис (тільки для в / в введення) - профілактика інфекцій у хворих з порушенням імунного статусу (в т.ч. при нейтропенії).

Форма випуску

Зофлокс
таблетки, вкриті оболонкою 200 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1

Зофлокс
таблетки, вкриті оболонкою 400 мг-упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Протимікробний засіб широкого спектру дії з групи фторхінолонів, діє на бактеріальний фермент ДНК-гіразу, що забезпечує сверхспіралізаціі і таким чином стабільність ДНК бактерій (дестабілізація ланцюгів ДНК призводить до їх загибелі). Надає бактерицидний ефект.

Протимікробний спектр включає в себе грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Staphylococcus epidermidis (метицилін-чутливі), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі), Streptococcus pyogenes. Грамнегативні аероби: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris , Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (швидко виробляють стійкість), Serratia marcescens.

Анаероби: Clostridium perfringens. Інші: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophlia, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. У більшості випадків нечутливі: Nocardia asteroides, анаеробні бактерії (в т.ч. Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., Більшість Streptococcus spp., Які не діє на Treponema pallidum.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі незначно впливає на ступінь абсорбції, але може сповільнити її швидкість. Cmax в плазмі крові досягається через 2 год.

Зв`язування з білками - 25%. Офлоксацин широко розподіляється в тканинах і рідинах організму (органи сечовивідної системи, статеві органи, передміхурова залоза, легені, ЛОР-органів, жовчний міхур, кістки, шкіра).

Виводиться з сечею в незміненому вигляді (близько 80% за 24 год). Концентрації офлоксацину в сечі істотно перевищували МПК90 для більшості мікроорганізмів після прийому останньої дози (по 300 мг 2 рази на добу протягом 14 днів). Невелика частина активної речовини (близько 4%) виводиться з калом. T1 / 2 складає 6 ч. У пацієнтів старечого віку при КК в середньому 50 мл / хв можливе збільшення T1 / 2 до 13.3 ч.

Використання під час вагітності

Протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.
В експериментальних дослідженнях не виявлено негативного впливу на фертильність у пацюків.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, епілепсія (у т.ч. в анамнезі), зниження судомного порога (в т.ч. після ЧМТ, інсульту або запальних процесів в ЦНС), ураження сухожиль при раніше проводився лікуванні фторхінолонамі- вік до 18 років (поки не завершений ріст скелета), вагітність, період лактації.

Побічна дія

З боку травної системи: біль у шлунку, зниження апетиту, нудота, блювота, діарея, запор, метеоризм, біль у животі, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт, сухість слизової оболонки порожнини рота, фарингіт.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, невпевненість рухів, тремор, судоми, оніміння і парестезії кінцівок, інтенсивні сновидіння, "кошмарні" сновидіння, психотичні реакції, тривожність, стан збудження, фобії, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, підвищення внутрішньочерепного тиску, безсоння, нервозність.

З боку опорно-рухового апарату: тендиніт, міалгії, артралгії, тендосиновіт, розрив сухожилля, біль в кінцівках.

З боку органів чуття: порушення сприйняття кольорів, диплопія, порушення смаку, нюху, слуху і рівноваги.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, колапс (при в / в введеніі- при різкому зниженні артеріального тиску введення припиняють).

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив`янка, алергічний пневмоніт, алергічний нефрит, еозинофілія, лихоманка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм- мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона) та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), фотосенсибілізація, васкуліт, анафілактичний шок, свербіж зовнішніх статевих органів у жінок.

З боку шкірних покривів: точкові крововиливи (петехії), бульозний геморагічний дерматит, папульозний висип з кіркою, що свідчать про ураження судин (васкуліт).

З боку органів кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, анемія (в т.ч. Апластическая і гемолітична), тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку сечовидільної системи: гострий інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, дизурія, затримка сечі.

Інші: дисбактеріоз кишечника, суперінфекція, гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет), вагініт, біль у грудях, стомлюваність, астенія, загальна слабкість, виділення з піхви, носова кровотеча, спрага, зниження маси тіла.

Місцеві реакції: біль, гіперемія у місці введення, тромбофлебіт (при в / в введенні).

Спосіб застосування та дози

Всередину: дорослим - по 200-800 мг / сут, курс лікування - 7-10 днів, кратність застосування - 2 рази на день. Дозу до 400 мг / сут можна призначати в 1 прийом, бажано зранку. При гонореї - 400 мг одноразово. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (при КК 50-20 мл / хв) 100-200 мг / сут. При КК менше 20 мл / хв - 100 мг кожні 24 год-при гемодіалізі і перитонеальному діалізі - по 100 мг кожні 24 годин. Максимальна добова доза при печінковій недостатності - 400 мг / добу. Таблетки приймають цілими, запиваючи водою, до або під час їжі. Тривалість лікування визначається чутливістю збудника і клінічної картіной- лікування слід продовжувати ще мінімум 3 дні після зникнення симптомів захворювання і повної нормалізації температури тіла. При лікуванні неускладнених та ускладнених інфекціях нижніх сечовивідних шляхів курс лікування - 7 і 10 днів відповідно, при простатиті - до 6 тижнів, при інфекціях органів малого таза - 10-14 днів, при інфекціях органів дихання та шкіри - 10 днів.

Передозування

При передозуванні спостерігаються запаморочення, збудження, головний біль, нудота, блювота, біль у животі, діарея. У деяких випадках може викликати інтерстиціальний нефрит.

Лікування симптоматичне, включає у себе протиблювотну терапію, промивання шлунка, підтримку водного балансу.

Взаємодії з іншими препаратами

Знижує кліренс теофіліну на 25% (при одночасному застосуванні слід зменшувати дозу теофіліну). Збільшує концентрацію глібенкламіду в плазмі. Підвищує сироваткову концентрацію циклоспорину. Циметидин, фуросемід, метотрексат і ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію офлоксацину в плазмі крові.

При одночасному прийомі з непрямими антикоагулянтами (похідними кумарину, включаючи варфарин) необхідно здійснювати контроль системи згортання крові. При призначенні з НПЗП, похідними нітроімідазолу і метилксантинів підвищується ризик розвитку нейротоксичних ефектів, включаючи судоми.

При одночасному призначенні з кортикостероїдами підвищується ризик розриву сухожиль, особливо у літніх людей. При призначенні з ЛЗ, олужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію гідрокарбонат), збільшується ризик кристалурії та нефротоксичних ефектів.

При одночасному призначенні з гіпоглікемічними засобами можлива як гіпо-, так і гіперглікемія, в зв`язку з чим необхідно контролювати концентрацію глюкози в плазмі крові. Сумісний з наступними інфузійнимирозчинами: 0.9% розчином NaCl, розчином Рінгера, 5% розчином фруктози, 5% розчином глюкози. Не змішувати з гепарином (ризик преципітації). Харчові продукти, антациди, що містять Al3 +, Ca2 +, Mg2 + або солі Fe, знижують всмоктування офлоксацину, утворюючи нерозчинні комплекси (інтервал часу між прийомом цих ЛЗ повинен бути не менше 2 год).

Особливі вказівки при прийомі

Чи не є препаратом вибору при пневмонії, спричиненої пневмококами. Чи не показаний при лікуванні гострого тонзиліту. Не рекомендується піддаватися впливу сонячних променів, опроміненню УФ-променями (ртутно-кварцові лампи, солярій). Для профілактики гіперконцентрації сечі і подальшої кристалурії, під час лікування рекомендується проводити адекватну гідратацію.

У разі виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи, алергічних реакцій, псевдомембранозного коліту необхідна відміна препарату. При псевдомембранозний коліт, підтвердженому колоноскопіческого і / або гістологічно, показане пероральне призначення ванкоміцину і метронідазолу. Рідко виникає тендиніт може призводити до розриву сухожиль (переважно ахіллового сухожилля), особливо у літніх пацієнтів. У разі виникнення ознак тендиніту необхідно негайно припинити лікування, зробити іммобілізацію ахіллового сухожилля і проконсультуватися у ортопеда. В період лікування не можна вживати етанол.

При застосуванні препарату жінкам не рекомендується використовувати гігієнічні тампони в зв`язку з підвищеним ризиком розвитку молочниці. На тлі лікування можливе погіршення перебігу міастенії, збільшення частоти нападів порфірії у схильних хворих. Може призводити до хибнонегативним результатами при бактеріологічної діагностики туберкульозу (перешкоджає виділенню Mycobacterium tuberculosis). У хворих з порушеннями функції печінки або нирок необхідний контроль концентрації офлоксацину в плазмі. При тяжкій нирковій та печінковій недостатності підвищується ризик розвитку токсичних ефектів (потрібна знижує корекція дози).

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 20 ° C. Термін придатності - 3 роки.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01M Антибактеріальні препарати - похідні хінолону

J01MA Фторхінолони

J01MA01 Офлоксацин

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!