Ломефлоксацин

Відео: Акція прямої дії БФ "свічка" 28 лютого 2012 р

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Блокує ДНК-гіразу бактерій і порушує транскрипцію і реплікацію ДНК, призводить до загибелі мікробної клітини. Активний відносно грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів: грамнегативних аеробів (Citrobacter diversus і Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes та Enterobacter agglomerans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae та Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca і Klebsiella ozaenae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Proteus stuartii і Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Legionella pneumophila, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens і Serratia marcescens, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), грампозитивних аеробів (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis ), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis (як поза-, так і внутрішньоклітинно розташовані), деяких штамів мікоплазм і уреаплазм. У кислому середовищі ефективність знижується, резистентність розвивається повільно. Має виражену постантибіотичний ефектом. Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis і анаероби стійкі до дії.

Показання до застосування

Інфекції сечовивідних шляхів (у т.ч. профілактика інфекції до і після трансуретральних хірургічних втручань): цистит, пієлонефрит, уретріт- ШКТ (дизентерія, черевний тиф, сальмонельоз, холера) і жовчовивідних шляхів, інфекції органів дихання (в т.ч. загострення хронічного бронхіту), гнійні інфекції шкіри і м`яких тканин, інфіковані рани, опіки, гонорея, хламідіоз (в т.ч. хламідійний кон`юнктивіт і блефарокон`юнктивіт), простатит, остеомієліт. Туберкульоз легень (в складі комплексної терапії) - остеопрогрессірующіе форми, множинна лікарська стійкість мікобактерій, погана переносимість рифампіцину.

Форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою 400 мг-упаковка контурна чарункова 5 пачка картонна 1
таблетки, вкриті оболонкою 400 мг-упаковка контурна чарункова 5 пачка картонна 2
таблетки, вкриті оболонкою 400 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 1
таблетки, вкриті оболонкою 400 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 2
таблетки, вкриті оболонкою 400 мг-упаковка контурна чарункова 5 пачка картонна 3
таблетки, вкриті оболонкою 400 мг-упаковка контурна чарункова 5 пачка картонна 5
таблетки, вкриті оболонкою 400 мг-упаковка контурна чарункова 5 пачка картонна 10-
таблетки, вкриті оболонкою 400 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 3
таблетки, вкриті оболонкою 400 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 5
таблетки, вкриті оболонкою 400 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 10-
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 400 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 400 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 2

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Після прийому всередину одноразових доз 200 і 400 мг швидко і майже повністю (95-98%) всмоктується, Tmax - 0,8-1,4 год. Середня концентрація в крові пропорційна дозі в діапазоні від 100 до 400 мг і становить при 100 мг - 0,8 мкг / мл, 200 мг - 1,4 мкг / мл і 400 мг - 3,2 мкг / мл. Прийом їжі зменшує всмоктування (на 12%), Cmax (на 18%), збільшує Tmax (до 2 год). T1 / 2 при нормальній функції нирок - 8-9 години, рівноважна концентрація в плазмі визначається через 48 ч. Зв`язування з білками плазми - 10%. Добре проникає в органи і тканини, де концентрація ломефлоксацина в 2-7 разів вище, ніж в плазмі. Незначна частина (5%) піддається біотрансформаціі- в сечі ідентифіковано 5 метаболітів: глюкуронід - 9% введеної дози, інші 4 - менше 0,5%. Виводиться головним чином (70-80%) шляхом канальцевої секреції в незміненому вигляді (рівень в сечі в 100 разів вище, ніж в плазмі) і з жовчю (близько 10%). Середній нирковий Cl становить 145 мл / хв. У літніх пацієнтів плазмовий Cl зменшується на 25%. При зниженні Cl креатиніну до 10-40 мл / хв / 1,73 м2 T1 / 2 збільшується до 21 год, при Cl креатиніну lt; 10 мл / хв / 1,73 м2 - до 45 год.

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності (адекватних і строго контрольованих досліджень у людини не проведено). Показано, що ломефлоксацин викликає артропатию у молодих тварин.

Категорія дії на плід по FDA - C.

У мавп відзначено збільшення частоти втрати плодів при використанні доз, приблизно в 6-12 разів перевищують дозу, рекомендовану для людини (в мг / кг). При дозах, в 16 разів перевищують рекомендовану для людини, тератогенного дії у щурів і мавп не виявлено. У кроликів при дозах, що вдвічі перевищують рекомендовану для людини (в мг / м2), виявлено токсичний ефект на організм матері, що супроводжувався токсичною дією на плід, змінами копчикових хребців і зниженням маси плаценти.

Не слід застосовувати в період грудного вигодовування (невідомо, чи проникає ломефлоксацин в грудне молоко).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (в т.ч. до інших фторхінолонів), дитячий та підлітковий вік (в період формування і росту скелета - до 18 років).

Побічна дія

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість у роті, біль в епігастральній ділянці, метеоризм, запор / діарея, дисбактеріоз, псевдомембранозний коліт, дисфагія, кровотечі в ШКТ, зміна кольору язика, зниження / збільшення апетиту, зіпсуття смаку, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, стомлюваність, нездужання, астенія, інсомнія, нервозність, галюцинації, депресія, збудження, судоми, гіперкінези, тремор, парестезія, біль і шум у вухах, порушення зору, біль в очах.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): гіпотензія, тахікардія, брадикардія, екстрасистолія, ціаноз, прогресування серцевої недостатності і стенокардії, інфаркт міокарда, легенева емболія, цереброваскулярні порушення, миокардиопатия, флебіт, тромбоцитопенія, пурпура, підвищення фібринолізу, носова кровотеча, лімфаденопатія.

З боку респіраторної системи: диспное, респіраторні інфекції, бронхоспазм, кашель, збільшення секреції мокротиння, грипоподібні симптоми.

З боку опорно-рухового апарату: судоми литкових м`язів, артралгія, біль у м`язах, васкуліт, біль у спині і грудях.

З боку сечостатевої системи: гломерулонефрит, дизурія, поліурія, анурія, альбумінурія, кристалурія, гематурія, утруднене сечовипускання, хворобливі позиви на сечовипускання, набряки, у жінок - вагініт, лейкорея, міжменструальнікровотечі, біль в промежині, вагінальний кандидоз, у чоловіків - орхіт , епідидиміт.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив`янка, фотосенсибілізація, злоякісна ексудативна еритема.

Інші: припливи крові до обличчя, збільшення потовиділення, озноб, спрага, гіпоглікемія, подагра, кандидоз, суперінфекція.

Спосіб застосування та дози

Режим дозування і тривалість лікування визначаються індивідуально в залежності від показань, тяжкості захворювання та чутливості збудника. Дорослим по 400 мг (до 600-800 мг), 1 раз на добу. При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів - 400 мг / добу протягом 3-5 днів, при ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів - 400 мг / добу протягом 10-14 днів-для профілактики інфекційно-запальних захворювань сечовивідних шляхів при трансуретральних операціях - одноразово за 2 6 годин до операції. При гнійних інфекціях м`яких тканин та інфікованих ранах - 400 мг / добу 5-14 днів-при хламідійної інфекції у хворих на ревматизм - 400 мг / добу 20 днів-при гострій гонореї - 600 мг одноразово, при хронічній гонореї - 600 мг протягом 5 днів (на фоні специфічної імунотерапії) - при урогенітальному хламідіозі 400-600 мг / сут, тривалість курсу - до 28 днів. При хронічному остеомієліті - 400-800 мг / сут 3-8 тижнів. При туберкульозі - по 200 мг 2 рази на добу протягом 14-28 днів і більш-при гострому неускладненому бронхіті, бронхопневмонії - 400 мг / добу протягом 10 днів, при ускладненій пневмонії і загостренні хронічного бронхіту - 400-800 мг / сут до 14 днів. При микоплазменной інфекції - 600 мг / добу до 10 днів.

При порушенні функції нирок доза визначається залежно від Cl креатиніну: при Cl креатиніну lt; 30 мл / хв і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза - 400 мг / добу з подальшим зниженням до 200 мг / сут.

Передозування

Лікування: симптоматична терапія. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні.

Взаємодії з іншими препаратами

Підвищує активність пероральних антикоагулянтів і збільшує токсичність НПЗП. Антациди і сукральфат уповільнюють всмоктування і знижують біодоступність (утворюють хелатні сполуки) - не слід приймати антациди і сукральфат протягом 4 год до і 2 години після прийому ломефлоксацина. Вітаміни з мінеральними добавками слід застосовувати за 2 год до або через 2 години після застосування ломефлоксацина. Пробенецид знижує ниркову екскрецію. При лікуванні хворих на туберкульоз ломефлоксацин використовують спільно з ізоніазидом, пиразинамидом, стрептоміцином і етамбутолом (не рекомендується поєднання з рифампіцином - антагонізм). ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення. Відсутня перехресна стійкість з пеніцилінами, цефалоспоринами, аміноглікозидами, ко-тримоксазол, метронідазолом. Чи не робить істотного впливу на кліренс теофіліну і кофеїну.

Запобіжні заходи при прийомі

Підвіщує Активність пероральних антікоагулянтів и збільшує токсичність НПЗЗ. Антациди та сукральфат уповільнюють всмоктування и зніжують біодоступність (утворюють хелатні сполуки) - не слід прійматі антациди и сукральфат течение 4 рік до і 2 рік после прийому ломефлоксацина. Вітаміни з мінеральними добавками слід застосовуваті за 2 рік до або через 2 год после! Застосування ломефлоксацина. Пробенецид зніжує ніркову екскрецію. При лікуванні Хворов на туберкульоз ломефлоксацин Використовують спільно з ізоніазідом, пиразинамидом, стрептоміціном и етамбутолом (НЕ рекомендується поєднання з ріфампіціном - антагонізм). ЛЗ, что блокують канальцеву секрецію, уповільнюють Виведення. Відсутня Перехресних стійкість з пеніцілінамі, цефалоспоринами, аміноглікозідамі, ко-тримоксазол, метронідазолом. Чи не Робить істотного впліву на кліренс теофіліну и кофеїну.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

Відео: Акція прямої дії БФ "свічка"2012, 28 лютого

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01M Антибактеріальні препарати - похідні хінолону

J01MA Фторхінолони

J01MA07 Lomefloxacin

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!