Флорацід

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Інші особливі випадки при прийомі
8. Протипоказання до застосування
9. Побічна дія
10. Спосіб застосування та дози
11. Передозування
12. Взаємодії з іншими препаратами
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Левофлоксацин - лівообертаюча офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) і топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію і зшивання розривів ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембранах бактерій.
Активний відносно більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo.
In vivo
Активний відносно Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи Viridans group, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
In vitro
Чутливі мікроорганізми (МПК lt; 2 мг / мл): аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheria, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Коагулаза-негативні метицилін-чутливі / метицилін-помірно чутливі штами), Staphylococcus spp. (Коагулаза-негативні штами), Streptococcus spp. групи С і G- аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae (штами, які продукують і не продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (В т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Providencia spp., Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp.- анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.- інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp., Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Левофлоксацин помірно активний (МПК gt; 4 мг / л): аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus (метицилін-резистентні штами) - аеробні грамнегативні мікроорганізми: Burkholderia cepacia, Campуlobacter jejuni, Campуlobacter coli- анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
До левофлоксацину стійкі (МПК gt; 8 мг / л): аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus spp. (Коагулаза-негативні метицилін-резистентні штами) - аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans- інші мікроорганізми: Mycobacterium avium.

Показання до застосування

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:

- гострий сінусіт-
- загострення хронічного бронхіта-
- позалікарняна пневмонія-
- ускладнені інфекції нирок і сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит) -
- неускладнені інфекції сечовивідних шляхів-
- бактеріальний простатіт-
- інфекції шкірних покривів і м`яких тканин-
- интраабдоминальная інфекція-
- комплексне лікування лікарсько-стійких форм туберкульозу.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 1

склад
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
активна речовина:
левофлоксацин (у вигляді левофлоксацину гемігідрату) 250 мг, 500 мг
допоміжні речовини: кросповідон (коллідон CL) - магнію стеарат- натрію лаурілсульфат- повідон (коллідон 30) - МКЦ
склад оболонки: гипролоза (гідроксипропілцелюлоза) - гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза) - барвник заліза оксид жовтий Е172- барвник заліза оксид червоний Е172- поліетиленгліколь 6000 (макрогол) - титану діоксид Е171
в блістері з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої 5 або 10 шт.- в пачці картонній 1 упаковка.

Фармакодинаміка

Протимікробний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів, лівообертаюча офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) і топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію і зшивання розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембранах.

Левофлоксацин активний відносно більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo.

In vivo ефективний відносно Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes і Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae , Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

In vitro:

Чутливі мікроорганізми (МПК 2 мг / мл):

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Коагулазонегатівние метицилін-чутливі / метицилін-помірно чутливі штами), Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus spp. групи С і G.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae (штами, які продукують і не продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (В т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Providencia spp., Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp.

Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.

Інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp., Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксацин помірно активний (МПК 4 мг / л):

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus (метицилін-резистентні штами).

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.

Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

До левофлоксацину стійкі (МПК 8 мг / л):

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus spp. (Коагулазонегатівние метицилін-резистентні штами).

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans.

Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції. Біодоступност` 500 мг левофлоксацину становить 100%. При разовій дозі 500 мг левофлоксацину Сmаx в плазмі крові становить 5,2-6,9 мкг / мл, Тmах - 1,3 ч, T1 / 2 - 6-8 ч.

Зв`язок з білками плазми - 30-40%. Добре проникає в органи і тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечовидільної системи, кісткову тканину, спинномозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги.

У печінці невелика частина окислюється і / або дезацетилюється.

Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Близько 87% від дози виводиться нирками в незміненому вигляді протягом 48 год, менше 4% виводиться через кишечник протягом 72 год.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Інші особливі випадки при прийомі

При порушенні функції печінки не потрібно спеціального підбору доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці в вкрай незначною мірою.

Протипоказання до застосування

гіперчутливість до левофлоксацину або до інших хінолонам-

епілепсія-

ураження сухожиль при раніше проводився лікуванні хінолонамі-

дитячий та підлітковий вік (до 18 років) -

вагітність і період лактації.

З обережністю: у осіб похилого віку у зв`язку з високою ймовірністю наявності супутнього зниження функції нирок, при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Побічна дія

Побічні ефекти, в залежності від частоти їх виникнення: часто - у 1-10 хворих з 100- іноді - менш, ніж у 1 хворого з 100 рідко - менше, ніж у 1 хворого з 1000- дуже рідко - менше, ніж у 1 хворого з 10000 в окремих випадках - менше 0,01%.

Алергічні реакції: іноді - свербіж та почервоніння шкіри-рідко - кропив`янка, бронхоспазм, удушье- дуже рідко - набряки шкіри і слизових оболонок (наприклад, в області обличчя і гортані), анафілактичний шок, алергічний пневмоніт, васкуліт- в окремих випадках - синдром Стівенса Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна багатоформна еритема.

З боку травної системи: часто - нудота, діарея, підвищення активності АЛТ, ACT- іноді - втрата апетиту, блювота, болі в животі, порушення піщеваренія- рідко - підвищення рівня білірубіну в сироватці крові, діарея з кров`ю (в дуже рідкісних випадках може бути ознаками запалення кишечнику і псевдомембранозного коліту), дісбактеріоз- дуже рідко - гепатит.

З боку обміну речовин: дуже рідко - гіпоглікемія (що виявляється різким підвищенням апетиту, нервозністю, потом, тремтінням). Досвід застосування інших хінолонів свідчить про те, що вони здатні викликати загострення порфірії, в окремих випадках подібний ефект не виключається і при застосуванні левофлоксацину.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: іноді - головний біль, запаморочення і / або заціпеніння, сонливість, порушення сну-рідко - депресія, неспокій, психотичні реакції (наприклад, галюцинації), парестезії в кистях рук, тремтіння, збуджений стан, судоми і сплутаність свідомості-дуже рідко - порушення зору і слуху, порушення смакової чутливості та нюху, зниження відчуття дотику.

З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія, зниження АТ- дуже рідко - судинний коллапс- в окремих випадках - подовження інтервалу QT.

З боку опорно-рухового апарату: рідко - ураження сухожиль (включаючи тендиніт), суглобові і м`язові болю-дуже рідко - розрив сухожилля (наприклад, Ахиллова сухожилля може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування і носити двосторонній характер), артралгія, біль у м`язах, м`язова слабкість, що має особливе значення для хворих з бульбарним сіндромом- в окремих випадках - ураження мускулатури (рабдоміоліз).

З боку сечовидільної системи: рідко - підвищення рівня креатиніну в сироватці крові-дуже рідко - порушення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності, інтерстиціальний нефрит.

З боку органів кровотворення: іноді - еозинофілія, лейкопенія- рідко - нейтропенія, тромбоцитопенія, геморрагіі- дуже рідко - агранулоцітоз- в окремих випадках - гемолітична анемія, панцитопенія.

Інші: іноді - астенія- дуже рідко - розвиток суперінфекцій, лихоманка, фотосенсибілізація.

Спосіб застосування та дози

Всередину, до їжі або в перерві між прийомами їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. В / в, повільно. При гострому синуситі - по 500 мг 1 раз на добу протягом 10-14 днів. При загостренні хронічного бронхіту - по 250-500 мг 1 раз на добу протягом 7-10 днів. При пневмонії - по 500 мг 1-2 рази на добу протягом 7-14 днів. При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів - по 250 мг 1 раз на добу протягом 3 днів. При ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів - по 250 мг 1 раз на добу протягом 7-10 днів. При інфекціях шкіри і м`яких тканин - всередину по 250-500 мг 1-2 рази на добу-в / в, по 500 мг 2 рази на добу, протягом 7-14 днів. При септицемії / бактеріємії - по 500 мг 1-2 рази на добу протягом 10-14 днів. При интраабдоминальной інфекції - по 500 мг 1 раз на добу протягом 7-14 днів (в комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну мікрофлору). При хронічному бактеріальному простатиті - по 500 мг 1 раз на добу протягом 28 днів. При туберкульозі (в складі комплексної терапії) - по 500 мг 1-2 рази на добу, курс лікування - до 3 міс. Після в / в введення через кілька днів можливий перехід на прийом всередину в тій же дозі. При захворюваннях нирок дозу знижують відповідно до ступеня порушення їх функції: при КК 20-50 мл / хв - по 125-250 мг 1-2 рази на добу, 10-19 мл / хв - 125 мг 1 раз в 12-48 год , менше 10 мл / хв (включаючи гемодіаліз) - 125 мг через 24 або 48 год.

Передозування

Симптоми: сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судомні напади за типом епіпріпадков, нудота, ерозивні ураження слизових оболонок, подовження інтервалу QT.

Лікування: симптоматичне. Левофлоксацин не виводиться шляхом діалізу. Специфічного антидоту не існує.

Взаємодії з іншими препаратами

Хінолони можуть посилювати здатність препаратів (в т.ч. НПЗЗ, теофіліну) знижувати поріг судомної готовності. Дія левофлоксацина значно зменшується при одночасному застосуванні з сукралфатом, магній- або алюмініємісткими антацидними засобами, а також з солями заліза (інтервал між прийомом левофлоксацину і цих ЛЗ повинен становити не менше 2 год). З кальцію карбонатом взаємодії не виявлено.

Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину злегка сповільнюється під дією циметидину та пробенециду, що практично не має клінічного значення.

Левофлоксацин незначно збільшує Т1 / 2 циклоспорину з плазми крові.

Одночасний прийом з ГКС підвищує ризик розриву сухожиль.

Особливі вказівки при прийомі

При призначенні препарату Флорацід® пацієнтам похилого віку слід мати на увазі, що хворі цієї групи часто мають порушення функції нирок.

При важкому запаленні легенів, викликаному пневмококком, Флорацід® може бути недостатньо ефективним. Госпітальні інфекції, викликані Pseudomonas aeruginosa, можуть зажадати комбіноване лікування.

Під час лікування препаратом Флорацід® можливий розвиток нападу судом у пацієнтів з попереднім ураженням головного мозку, обумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою.

Незважаючи на те, що фотосенсибілізація відзначається при застосуванні препарату Флорацід® дуже рідко, щоб уникнути її розвитку хворим слід уникати перебування на сонці чи ультрафіолетового опромінювання.

При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно скасувати Флорацід® і розпочати відповідне лікування. У таких випадках не можна застосовувати ЛЗ, які пригнічують моторику кишечника.

У пацієнтів похилого віку при застосуванні препарату Флорацід® ймовірність розвитку тендиніту збільшується. При застосуванні ГКС підвищується ризик розриву сухожиль. При підозрі на тендиніт слід негайно скасувати Флорацід® і розпочати відповідне лікування, забезпечивши стан спокою в області поразки.

При одночасному застосуванні антагоністів вітаміну К необхідний контроль за системою згортання крові.

У пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можливий гемоліз.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01M Антибактеріальні препарати - похідні хінолону

Відео: Тамара Гвердцителі - Віват, Король

J01MA Фторхінолони

J01MA12 Levofloxacin

Увага, тільки СЬОГОДНІ!