Левофлоксабол

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Використання при порушенням функції нирок
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Фторхінолон, протимікробну бактерицидний засіб широкого спектра дії. Блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) і топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію і зшивання розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембранах. Ефективний відносно Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes і Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

Показання до застосування

Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (хронічний бронхіт, пневмонія), ЛОР-органів (синусит, середній отит), сечовивідних шляхів і нирок (у т.ч. гострий пієлонефрит), статевих органів (у т.ч. урогенітальний хламідіоз), шкіри і м`яких тканин (нагноившиеся атероми, абсцес, фурункули).

Форма випуску

розчин для інфузій 5 мг / мл-флакон (флакончик) 100 мл пачка картонна 1
розчин для інфузій 5 мг / мл-пляшка (бутель) 100 мл пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

При прийомі всередину абсорбується з шлунково-кишкового тракту швидко і практично повністю. Прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність становить 99%. Cmax досягається через 1-2 ч і при прийомі 250 мг і 500 мг становить 2.8 і 5.2 мкг / мл відповідно. Зв`язування з білками плазми - 30-40%. Добре проникає в органи і тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється і / або дезацетилюється. Нирковий кліренс становить 70% загального кліренсу.

T1 / 2 - 6-8 ч. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Менше 5% левофлоксацину екскретується у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді з сечею протягом 24 год виводиться 70% і за 48 год - 87% - в калі за 72 год виявляється 4% прийнятої внутрішньо дози. Після в / в інфузії 500 мг протягом 60 хв Cmax - 6.2 мкг / мл. При в / в одноразовому і багаторазовому введенні здається Vd після введення тієї ж дози становить 89-112 л, Cmax - 6.2 мкг / мл, T1 / 2 - 6.4 ч.

Використання під час вагітності

Левофлоксацин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Використання при порушенням функції нирок

При захворюваннях нирок дозу знижують відповідно до ступеня порушення функції: при КК = 20-50 мл / хв - по 125-250 мг 1-2, при КК = 10-19 мл / хв - 125 мг 1 раз в 12-48 год , при ККlt; 10 мл / хв - 125 мг через 24 або 48 год.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, епілепсія, ураження сухожиль при раніше проводився лікуванні хінолонами, вагітність, лактація, дитячий та підлітковий вік до 18 років.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, анорексія, біль у животі, псевдомембранозний ентероколіт, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, гепатит, дисбактеріоз.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, судинний колапс, тахікардія.

З боку обміну речовин: гіпоглікемія (підвищення апетиту, пітливість, тремтіння).

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, парестезії, тривожність, страх, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія, рухові розлади, судоми.

З боку органів чуття: порушення зору, слуху, нюху, смакової і відчуття дотику.

З боку кістково-м`язової системи: артралгія, міалгія, розрив сухожилля, м`язова слабкість, тендиніт.

З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, інтерстіціальниі нефрит.

З боку системи кровотворення: еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, геморагії.

Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, свербіж, набряк шкіри і слизових оболонок, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Алергічні реакції: кропив`янка, бронхоспазм, задуха, анафілактичний шок, алергічний пневмоніт, васкуліт.

Інші: загострення порфірії, рабдоміоліз, стійка лихоманка, розвиток суперінфекції.

Спосіб застосування та дози

В / в, повільно. При гострому синуситі - по 500 мг 1 раз на добу протягом 10-14 днів. При загостренні хронічного бронхіту - по 250-500 мг 1 раз на добу протягом 7-10 днів. При пневмонії - по 500 мг 1-2 рази на добу протягом 7-14 днів. При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів - по 250 мг 1 раз на добу протягом 3 днів. При ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів - по 250 мг 1 раз на добу протягом 7-10 днів. При інфекціях шкіри і м`яких тканин - всередину по 250-500 мг 1-2 рази на добу-в / в, по 500 мг 2 рази на добу, протягом 7-14 днів. При септицемії / бактеріємії - по 500 мг 1-2 рази на добу протягом 10-14 днів. При интраабдоминальной інфекції - по 500 мг 1 раз на добу протягом 7-14 днів (в комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну мікрофлору). При хронічному бактеріальному простатиті - по 500 мг 1 раз на добу протягом 28 днів. При туберкульозі (в складі комплексної терапії) - по 500 мг 1-2 рази на добу, курс лікування - до 3 міс. Після в / в введення через кілька днів можливий перехід на прийом всередину в тій же дозі.

Взаємодії з іншими препаратами

Левофлоксацин збільшує T1 / 2 циклоспорину.

Ефект левофлоксацина знижують препарати, що пригнічують моторику кишечника, сукральфат, магній- і алюминийсодержащие антацидні засоби і солі заліза (необхідна перерва між прийомом не менше 2 год).

При одночасному застосуванні НПЗЗ, теофілін підвищують судомну готовність, ГКС - підвищують ризик розриву сухожиль.

Циметидин і лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення левофлоксацину.

Розчин левофлоксацину для в / в введення сумісний з 0,9% розчином натрію хлориду, 5% розчином декстрози, 2.5% розчином Рінгера з декстрозой, комбінованими розчинами для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти).

Розчин левофлоксацину для в / в введення не можна змішувати з гепарином і розчинами, що мають лужну реакцію.

Особливі вказівки при прийомі

З обережністю застосовують левофлоксацин пацієнтам похилого віку (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок).

Після нормалізації температури рекомендується продовжувати лікування не менше 48-78 годин. Тривалість в / в вливання 500 мг (100 мл інфузіоіного розчину) повинна становити не менше 60 хв. Під час лікування необхідно уникати сонячного і штучного ультрафіолетового опромінювання щоб уникнути пошкодження шкірних покривів (фотосенсибілізація). При появі ознак тендиніту левофлоксацин негайно відміняють. Слід мати на увазі, що у хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, тяжка травма) можливий розвиток судом, при недостатності глюкoзo-6-фосфатдeгідpoгeнази - ризик розвитку гемолізу.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01M Антибактеріальні препарати - похідні хінолону

J01MA Фторхінолони

J01MA12 Levofloxacin

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!