Ютібід

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Максим Галкін, Узбецька Весілля, Заріна і Амон - 2012

Опис фармакологічної дії

Пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (фермент, необхідний для реплікації, транскрипції і репарації бактеріальної ДНК), порушує синтез ДНК і білків, що призводить до загибелі бактерій.

Норфлоксацин активний (як in vitro, так і за результатами клінічних досліджень при застосуванні всередину для лікування ряду інфекцій) відносно більшості штамів таких мікроорганізмів: аеробні грампозитивні бактерії - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, аеробні грамнегативні бактерії - Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Активний також відносно таких грамнегативнихмікроорганізмів, як Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae.

Ефективний (in vitro і за результатами клінічних досліджень при лікуванні інфекцій очей) відносно більшості штамів таких мікроорганізмів: грампозитивні бактерії, включаючи Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus warneri, Streptococcus pneumoniae, грамнегативнібактерії, включаючи Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Норфлоксацин проявляє активність in vitro відносно більшості штамів таких мікроорганізмів: аеробні грампозитивні бактерії - Bacillus cereus, аеробні грамнегативні бактерії - Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Hafnia alvei, Haemophilus aegyptius (паличка Коха-Вікса), Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Klebsiella rhinoscleromatis, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Salmonella typhi, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica, а також щодо Ureaplasma urealyticum.

У більшості випадків неактивний відносно облігатних анаеробів, не проявляє активності щодо Treponema pallidum.

Резистентність до норфлоксацину, викликана спонтанними мутаціями in vitro, зустрічається нечасто (діапазон: 10-9-10-12 клітин). Виникнення резистентності до норфлоксацину в процесі терапії спостерігається менш ніж у 1% пацієнтів. Розвиток резистентності зареєстровано у Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter spp., Enterococcus spp. Тому, в разі відсутності задовільного клінічного відповіді, слід повторити тестування на чутливість. Мікроорганізми, резистентні до налідиксової кислоти, в більшості випадків чутливі до норфлоксацину in vitro, однак ці мікроорганізми можуть мати більш високі значення МПК норфлоксацина, ніж штами, чутливі до налідиксової кислоти. Як правило, перехресної резистентності між норфлоксацином і іншими класами антибактеріальних засобів не спостерігається. Тому норфлоксацин може проявляти активність щодо мікроорганізмів, резистентних до інших протимікробних ЛЗ, включаючи аміноглікозиди, пеніциліни, цефалоспорини, тетрацикліни, макроліди, сульфаніламіди, в т.ч. комбінацію сульфаметоксазола і триметоприму. Антагонізм in vitro продемонстровано між норфлоксацином і нітрофурантоїном.

Показання до застосування

Інфекції сечостатевих шляхів, шлунково-кишкового тракту, гонорея та ін.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 400 мг-упаковка контурна чарункова 10 коробка (коробочка) 1-

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 400 мг-упаковка контурна чарункова 10 коробка (коробочка) 6

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

При прийомі всередину швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту (у здорових добровольців на голодний шлунок - 30-40%), їжа уповільнює абсорбцію. Після прийому всередину в дозі 200, 400 і 800 мг Cmax в крові становить 0,8 1,5 і 2,4 мкг / мл відповідно і досягається приблизно протягом 1 год. Зв`язування з білками плазми - 10-15%. Т1 / 2 з плазми - 3-4 ч. Рівноважна концентрація норфлоксацину досягається протягом двох днів після початку прийому.

Використання під час вагітності

При вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії у матері перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування норфлоксацину у вагітних жінок не проведене, в т.ч. для місцевого застосування у вигляді крапель).

Категорія дії на плід по FDA - C.

Невідомо, чи проникає норфлоксацин в молоко жінок, що годують. Після прийому матерями, що годують норфлоксацина в низьких дозах (200 мг) всередину він не визначався в грудному молоці. Однак слід враховувати, що інші похідні хінолону системної дії проникають в грудне молоко і існує потенційний ризик серйозних побічних реакцій у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні. Годуючим жінкам слід або припинити грудне вигодовування, або прийом норфлоксацину (враховуючи значущість ліки для матері), в т.ч. для місцевої дії у вигляді крапель.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (в т.ч. в анамнезі), тендиніт або розрив сухожилля, пов`язані з прийомом норфлоксацина або іншого ЛЗ з групи хінолонов- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дитячий і підлітковий вік до 18 років, для крапель - до 12 років (безпека і ефективність застосування норфлоксацину у дітей і підлітків не определени- слід мати на увазі, що норфлоксацин викликає артропатию у статевонезрілих тварин).

Побічна дія

Системні ефекти

З боку органів шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, нудота, блювота, гіркота в роті, біль в животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ, ЛДГ- псевдомембранозний коліт (при тривалому застосуванні).

З боку сечостатевої системи: кристалурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гіперкреатинінемія, уретральні кровотечі.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, безсоння, галюцинації, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, васкуліт, лейкопенія, еозинофілія, зниження гематокриту.

З боку опорно-рухового апарату: тендиніт, розрив сухожиль, артралгія.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив`янка, набряки, синдром Стівенса - Джонсона.

Інші: кандидоз, хемоз, світлобоязнь, алергічні реакції.

Спосіб застосування та дози

Всередину, по 400 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу залежить від показань до застосування, тяжкості інфекційного процесу та активності збудника: при неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів - протягом 7-10 днів, при неускладненому циститі - 3-7 днів, при хронічній рецидивуючій інфекції сечовивідних шляхів - до 12 тижнів, при гострому бактеріальному гастроентериті - 5 днів. При гострій неускладненій гонококової інфекції - одноразово 800 мг.

Пацієнтам з порушенням функції нирок при Cl креатиніну менше 30 мл / хв і пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, призначають 1/2 терапевтичної дози 2 рази на добу або повну дозу 1 раз на добу.

Передозування

Симптоми: запаморочення, нудота, блювота, сонливість, поява холодного поту (без змін основних гемодинамічних показників), судомний синдром.

Лікування: промивання шлунка, адекватна гідратаційна терапія з форсованим діурезом, призначення симптоматичних засобів. Специфічний антидот відсутній.

Взаємодії з іншими препаратами

Одночасний прийом антацидів, що містять алюмінію гідроксид або магнію гідроксид, ЛС, що містять залізо, цинк і сукральфата уповільнює всмоктування норфлоксацину (інтервал часу між їх призначенням повинна бути не менше 2-4 ч). Зменшує кліренс теофіліну на 25% (при одночасному застосуванні слід зменшувати дозу теофіліну), підвищує концентрацію в сироватці крові непрямих антикоагулянтів, циклоспорину (взаємно).

Одночасне введення з медикаментами, що володіють потенційною здатністю знижувати артеріальний тиск, може викликати різке його Зниження-в таких випадках, а також при одночасному введенні барбітуратів та інших ЛЗ для загальної анестезії, слід контролювати ЧСС, АТ і ЕКГ. Одночасне застосування з ЛЗ, які знижують судомний поріг, може привести до розвитку епілептиформних нападів. Зменшує ефект нітрофуранів.

Запобіжні заходи при прийомі

Гіперчутливість / анафілаксія. Повідомлялося про випадки розвитку серйозних реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних і анафілактичних), при прийомі першої дози хінолонів. У деяких випадках ці реакції супроводжувалися серцевим колапсом, втратою свідомості, запамороченням, набряком глотки або обличчя, диспное, кропив`янкою, зудом- тільки у декількох пацієнтів в анамнезі були реакції гіперчутливості. У разі розвитку алергічних реакцій на норфлоксацин необхідно припинити прийом препарату. При розвитку тяжких гострих реакцій гіперчутливості потрібне негайне введення адреналіну і проведення відповідних заходів (кисень, в / в введення рідин, антигістамінні ЛЗ, кортикостероїди та ін.).

Псевдомембранозний коліт. Важливо брати до уваги можливість розвитку псевдомембранозного коліту, якщо на тлі прийому антибактеріальних засобів у пацієнтів з`являється діарея. Лікування антибактеріальними засобами призводить до видозміни нормальної флори товстого кишечника і може призвести до посиленого росту клостридій. Дослідження показують, що токсин, який виробляється Clostridium difficile, є першопричиною «антибіотик-асоційованого коліту». При встановленні діагнозу «псевдомембранозний коліт» необхідно почати відповідну терапію.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому місці, при температурі нижче 30 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

Відео: Узбек фільм.wmv

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01M Антибактеріальні препарати - похідні хінолону

Відео: RUS KIZINDAN SEKS KOKAN HAREKETLER

J01MA Фторхінолони

J01MA06 Norfloxacin

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!