Офлоксин

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Використання при порушенням функції нирок
8. Інші особливі випадки при прийомі
9. Протипоказання до застосування
10. Побічна дія
11. Спосіб застосування та дози
12. Передозування
13. Взаємодії з іншими препаратами
14. Умови зберігання
15. Термін придатності

Опис фармакологічної дії

Пригнічує ДНК-гіразу (топоізомераза II і IV), порушує процес суперспіралізації і зшивання розривів ДНК, пригнічує поділ клітин, викликає структурні зміни цитоплазми і загибель мікроорганізмів.

Має широкий спектр дії. Впливає переважно на грамнегативні та деякі грампозитивні мікроорганізми. Ефективний відносно мікроорганізмів, стійких до більшості антибіотиків і сульфаніламідних препаратів. Можлива перехресна резистентність бактерій до офлоксацину та ін. Фторхинолонам. Спектр дії включає: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., В т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., В т.ч. Klebsiella pneumoniaе, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включаючи мультирезистентні штами).

При прийомі всередину повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (близько 95%), абсолютна біодоступність - 96%. Після прийому офлоксацину в лікарській формі звичайних таблеток Cmax в плазмі досягається через 1-2 год, після прийому таблеток пролонгованої дії - протягом 6-8 ч. Зв`язування з білками плазми - 32%. Уявний об`єм розподілу 100 л. T1 / 2 при прийомі звичайних таблеток - 4,5-7 ч. Проникає в клітини (лейкоцити, альвеолярні макрофаги) більшості органів і тканин, створює високі концентрації в сечі, жовчі, слині, мокротинні, секреті передміхурової залози, нирках, печінці, жовчному міхурі, шкірі, легенях, проходить через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр. У печінці (близько 5%) перетворюється в N-оксид офлоксацину і деметілофлоксацін. Виводиться переважно нирками в незміненому вигляді (80-90%) - невелика частина виділяється з жовчю, фекаліями, грудним молоком (позанирковий кліренс становить менше 20%). Після одноразового застосування всередину 200 мг в сечі виявляється протягом 20-24 год. При захворюваннях печінки і / або нирок екскреція може уповільнюватися. Повторне призначення не приводить до кумуляції.

Показання до застосування

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами, в т.ч. інфекції дихальних шляхів (пневмонія, загострення бронхіту), ЛОР-органів (синусит, фарингіт, середній отит, ларингіт, трахеїт), шкіри і м`яких тканин, кісток і суглобів, черевної порожнини, органів малого таза, нирок і сечовивідних шляхів (пієлонефрит, цистит , уретрит), статевих органів (у т.ч. гонорея, простатит), хламідійні інфекції, септицемія, туберкульоз (у складі комплексної терапії), профілактика інфекцій у пацієнтів з імунодефіцитом.

В офтальмології: бактеріальні виразки рогівки, кон`юнктивіт, блефарит, мейбоміт, дакріоцистит, кератит, хламідійні інфекції очей, профілактика інфекційних ускладнень в післяопераційному періоді після хірургічних втручань з приводу видалення стороннього тіла і травми ока.

Лор-практика: гострий і хронічний бактеріальний зовнішній і середній отит, отит з перфорацією барабанної перетинки або тімпанопункціей- профілактика інфекційних ускладнень при хірургічних втручаннях.

Форма випуску

розчин для інфузій 2 мг / мл-флакон (флакончик) 100 мл пачка картонна 1

склад і упаковка
Таблетки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, довгасті, двоопуклі, з рискою для поділу з обох сторін і гравіюванням "400" з одного боку.

1 таб.
офлоксацин 400 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, кросповідон, полоксамер, магнію стеарат, тальк.

Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол, титану діоксид, тальк.

10 шт. - Блістери (1) - пачки картонні.

Фармакодинаміка

Протимікробний препарат широкого спектра бактерицидної дії з групи фторхінолонів. Діє на фермент ДНК-гіразу, що забезпечує сверхспіралізаціі і, таким чином, стабільність ДНК бактерій (дестабілізація ланцюгів ДНК веде до загибелі мікроорганізмів).

Активний відносно мікроорганізмів, які продукують -лактамази, і швидкозростаючих атипових мікобактерій, в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (Включаючи Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (Включаючи Proteus mirabilis, Proteus vulgaris / індол-позитивні та індол-негативні штами /), Salmonella spp., Shigella spp. (Включаючи Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas shigelloides, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.

Різною чутливістю до препарату мають Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а також Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp. , Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

У більшості випадків до препарату нечутливі: Nocardia asteroides, анаеробні бактерії (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Не активний щодо Treponema pallidum.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому препарату всередину абсорбція швидка і повна (95%). Біодоступність - понад 96%. Сmax після прийому препарату всередину в дозі 100 мг, 300 мг і 600 мг становить 1 мг / л, 3.4 мг / л і 6.9 мг / л відповідно і досягається через 1-2 ч. Після одноразового прийому препарату в дозі 200 мг і 400 мг Сmax становить 2.5 мкг / мл і 5 мкг / мл відповідно. Прийом їжі може уповільнювати всмоктування, але не робить істотного впливу на біодоступність.

розподіл

Зв`язування з білками плазми - 20-25%. Vd, - 100 л.

Офлоксацин розподіляється по багатьом тканинам і рідкі середовища організму, в т.ч. в слину, бронхіальний секрет, жовч, сечу, слізну і спинномозкову рідину, гній, в легені, передміхурову залозу, шкіру, лейкоцити, альвеолярні макрофаги, м`які тканини, кістки, органи черевної порожнини і малого таза. Добре проникає через гематоенцефалічний бар`єр, плацентарний бар`єр, виділяється з грудним молоком. Проникає в спинномозкову рідину при запалених і невоспаленних мозкових оболонках (14-60%). Не акумулюється.

метаболізм



Метаболізується в печінці (близько 5%) з утворенням N-оксид офлоксацину і діметілофлоксаціна.

виведення

T1 / 2 після прийому всередину - 4.5-7 ч (незалежно від дози). Виводиться нирками в незміненому вигляді - 75-90%, з жовчю - близько 4%. Позанирковий кліренс - менше 20%.

Після одноразового застосування в дозі 200 мг в сечі виявляється протягом 20-24 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК 50 мл / хв і менше) або печінковою недостатністю T1 / 2 офлоксацину збільшується.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Використання при порушенням функції нирок

У пацієнтів з порушеннями функції нирок (при КК від 50 до 20 мл / хв) разова доза повинна становити 50% від середньої рекомендованої при кратності призначення 2 рази / добу. Можна вводити повну разову дозу 1 раз / сут. При КК менше 20 мл / хв разова початкова доза становить 200 мг, потім - по 100 мг / добу через день.

При діалізі і гемодіалізі препарат вводять по 100 мг кожні 24 год.

Інші особливі випадки при прийомі

При печінковій недостатності максимальна добова доза становить 400 мг.

Протипоказання до застосування

- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази-
- епілепсія (у т.ч. в анамнезі) -
- зниження судомного порога (в т.ч. після черепно-мозкової травми, інсульту або запальних процесів в ЦНС) -
- вік до 18 років (тому що не завершений ріст кістяка) -
- вагітність-
- лактація (грудне вигодовування) -
- підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу (в анамнезі), хронічній нирковій недостатності, органічних ураженнях ЦНС.

Побічна дія

З боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, діарея, метеоризм, біль у животі (у т.ч. біль у шлунку), підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний ентероколіт.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, невпевненість рухів, тремор, судоми, оніміння і парестезії кінцівок, інтенсивні сновидіння, кошмарні сновидіння, психотичні реакції, тривожність, підвищена збудливість, фобії, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, підвищення внутрішньочерепного тиску.

З боку органів чуття: порушення сприйняття кольорів, диплопія, порушення смаку, нюху, слуху і рівноваги.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, васкуліт, колапс.

З боку кістково-м`язової системи: тендиніт, міалгії, артралгії, тендосиновіт, розрив сухожилля.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, гемолітична і апластична анемія.

Дерматологічні реакції: точкові крововиливи (петехії), бульозний геморагічний дерматит, папульозний висип, васкуліт.

З боку сечовидільної системи: гострий інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив`янка, алергічний пневмоніт, алергічний нефрит, еозинофілія, лихоманка, набряк Квінке, бронхоспазм, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, анафілактичний шок.



Інші: дисбактеріоз, суперінфекція, гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет), вагініт.

Спосіб застосування та дози

Дози підбирають індивідуально в залежності від локалізації і тяжкості перебігу інфекції, а також чутливості мікроорганізмів, загального стану пацієнта і функції печінки і нирок.

Всередину дорослим призначають в добовій дозі 200-800 мг (розділеної на 2 прийоми), курс лікування - 7-10 днів. Дозу до 400 мг / сут можна приймати в 1 прийом, бажано зранку.

При гонореї призначають 400 мг одноразово.

При інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначають в дозі 100 мг 1-2 рази / добу.

При інфекціях нирок і статевих органів - 100-200 мг 2 рази / добу.

При інфекціях дихальних шляхів, а також ЛОР-органів, інфекції шкіри і м`яких тканин, кісток і суглобів, інфекції черевної порожнини, септичних інфекціях - 200 мг 2 рази / добу. При необхідності дозу збільшують до 400 мг 2 рази / добу.

Таблетки приймають цілими, запиваючи водою, до або під час їжі. Тривалість курсу лікування визначається чутливістю збудника і клінічною картиною захворювання. Лікування слід продовжувати ще протягом 3 днів після зникнення симптомів захворювання і повної нормалізації температури. При сальмонельозі курс лікування - 7-8 днів, при неускладнених інфекціях нижніх відділів сечовивідних шляхів - 3-5 днів.

Для профілактики інфекцій у хворих з вираженим зниженням імунітету - по 400-600 мг / сут.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок (при КК від 50 до 20 мл / хв) разова доза повинна становити 50% від середньої рекомендованої при кратності призначення 2 рази / добу. Можна вводити повну разову дозу 1 раз / сут. При КК менше 20 мл / хв разова початкова доза становить 200 мг, потім - по 100 мг / добу через день.

При діалізі і гемодіалізі препарат призначають по 100 мг кожні 24 год.

При печінковій недостатності максимальна добова доза становить 400 мг.

Передозування

Симптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, загальмованість, дезорієнтація, сонливість, блювота.

Лікування: промивання шлунка, призначення симптоматичної терапії. При гемодіалізі віддаляється 10-30% препарату.

Взаємодії з іншими препаратами

При призначенні препарату всередину слід враховувати, що харчові продукти, антациди, що містять алюміній, кальцій, магній, або солі заліза зменшують всмоктування офлоксацину, утворюючи нерозчинні комплекси (тому інтервал між прийомом офлоксин і цих препаратів повинен бути не менше 2 год).

При одночасному застосуванні офлоксацин знижує кліренс теофіліну на 25% (в цьому випадку слід знизити дозу теофіліну).

При одночасному застосуванні циметидин, фуросемід, метотрексат і препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію офлоксацину в плазмі.

Офлоксацин збільшує концентрацію глібенкламіду в плазмі.

При одночасному прийомі з непрямими антикоагулянтами - антагоністами вітаміну К необхідно здійснювати контроль стану системи згортання крові.

При спільному застосуванні з НПЗЗ, похідними нітроімідазолу і метилксантинів підвищується ризик розвитку нейротоксичних ефектів.

При одночасному призначенні з кортикостероїдами підвищується ризик розриву сухожиль, особливо у літніх людей.

При призначенні з препаратами, олужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію бікарбонат), збільшується ризик розвитку кристалурії і нефротоксичних ефектів.

Умови зберігання

Список Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі від 10 ° до 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!